WskazaniaDawka 4 mg. Produkt leczniczy jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u tych pacjentów w wieku 2-5 lat, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających b-agonistów. Produkt leczniczy może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. Produkt leczniczy jest również wskazany w zapobieganiu astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli. Dawka 5 mg. Produkt leczniczy jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u pacjentów, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających b-agonistów. Produkt leczniczy może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. Produkt leczniczy jest również wskazany w zapobieganiu astmie oskrzelowej, w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli. Dawka 10 mg. Produkt leczniczy jest wskazany jako lek dodatkowy w leczeniu astmy łagodnej i umiarkowanej u pacjentów, u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających b-agonistów. U pacjentów z astmą, u których istnieją wskazania do zastosowania montelukastu, lek ten może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy jest również wskazany w zapobieganiu astmie, której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli.DawkowanieDawka 4 mg tabl do rozgr. żucia. Dla dzieci, które mają trudności z przyjęciem tabl. do rozgr. i żucia, dostępny jest produkt leczniczy w postaci granulatu (patrz ChPL, 4 mg, granulat). Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u dzieci po nadzorem osoby dorosłej. Zalecaną dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. do rozgr. i żucia 4 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. Produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed jedzeniem lub 2 h po jedzeniu. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest widoczny w pierwszej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważyć tylko wtedy, jeśli w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc w okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu m-ca) nie udaje się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów. Stosowanie produktu leczniczego w zapobieganiu astmie oskrzelowej u dzieci w wieku 2-5 lat, gdy dominującą cechą astmy jest wysiłkowy skurcz oskrzeli. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy oskrzelowej, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2-4 tyg. leczenia montelukastem. W razie nie uzyskania zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy oskrzelowej. Jeśli produkt leczniczy jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów, nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem leczniczym. Dzieci. Produktu leczniczego o mocy 4 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w tej grupie wiekowej. Dla dorosłych i młodzieży w wieku co najmniej 15 lat dostępny jest montelukast w tabl. o mocy 10 mg. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku 6-14 lat. Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat. Dawka 5 mg tabl. do rozgr. i żucia. Dla dzieci, które mają trudności z przyjęciem tabl. do rozgr. i żucia, dostępny jest produkt leczniczy w postaci granulatu (patrz ChPL, 4 mg, granulat). Zalecaną dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat jest 1 tabl. do rozgr. i żucia 5 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed jedzeniem lub 2 h po jedzeniu. Dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej nie jest konieczne. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy oskrzelowej jest widoczny w pierwszej dobie. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych w leczeniu przewlekłej astmy łagodnej. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważyć tylko wtedy, jeśli w ostatnim czasie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające podania kortykosteroidów doustnych i jeśli pacjent nie potrafi prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc w okresie między kolejnymi epizodami. Jeśli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu m-ca) nie udaje się zadowalająco opanować objawów, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego, zgodnie z systemem stopniowania leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy oskrzelowej. Jeśli produkt leczniczy jest stosowany jako lek uzupełniający dla wziewnych kortykosteroidów, nie powinno się nagle zastępować tych leków produktem leczniczym. Dzieci. Produktu leczniczego o mocy 5 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w tej grupie wiekowej. Tabl. powl. 10 mg są przeznaczone dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Tabl. do rozgr. i żucia 4 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku 2-5 lat.
Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat. Dawka 10 mg tabl.powl. Zalecaną dawką dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i powyżej z astmą lub z astmą i jednoczesnym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest 1 tabl.10 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Wpływ leczniczy montelukastu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu jednej doby. Produkt leczniczy można przyjmować niezależnie od posiłku. Pacjentom należy zalecić przyjmowanie produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami, które zawierają tę samą substancję czynną (montelukast). Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek czy z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla kobiet i mężczyzn. Stosowanie produktu leczniczego a inne metody leczenia astmy. Produkt leczniczy można dodać do aktualnego schematu leczenia pacjenta. Kortykosteroidy wziewne. Produkt leczniczy można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których nie można uzyskać dostatecznej kontroli klinicznej objawów za pomocą kortykosteroidów wziewnych i doraźnie stosowanych krótko działających b-agonistów. Nie należy w sposób nagły zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Dzieci i młodzież. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat, gdyż nie ustalono jego bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej. Dla dzieci w wieku 6-14 lat dostępne są tabl. do rozgryzania i żucia zawierające montelukast o mocy 5 mg. Dla dzieci w wieku 2-5 lat dostępne są tabl. do rozgryzania i żucia zawierające montelukast o mocy 4 mg. Dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat dostępny jest granulat zawierający montelukast o mocy 4 mg.UwagiTabl. do rozgryzania i żucia. Tabl. należy rozgryźć przed połknięciem.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnie montelukastu w celu leczenia ostrych napadów astmy oraz, aby mieli możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków przyjmowanych dotychczas w takich przypadkach. Jeśli wystąpi ostry napad astmy należy zastosować preparat krótko działającego b-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie większej niż zazwyczaj dawki krótko działającego b-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować wziewnych lub doustnych kortykosteroidów. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku, gdy stosuje się je jednocześnie z montelukastem. Rzadko, u pacjentów stosujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zazwyczaj, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Nie można ani wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjentów wystąpią objawy eozynofilii, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia. Pacjent z takimi objawami powinien być dokładnie przebadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą aspirynową, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania ASA lub innych NLPZ. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u pacjentów w wieku poniżej 2 lat. Preparat zawiera aspartam (tabl. 4 mg i 5 mg), który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów chorych na fenyloketonurię. Preparat zawiera laktozę (tabl. powl. 10 mg) - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu. Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak bardzo rzadko zgłaszano występowanie senności.InterakcjeMontelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zazwyczaj podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków, zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w proporcji 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów przyjmujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą zależności stężenia montelukastu od czasu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z induktorami CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital oraz ryfampicyna. W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu i rozyglitazonu (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast będzie znacząco zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).Ciąża i laktacjaBadania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani na rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań preparatu w okresie ciąży, nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko opisywano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazują, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneMontelukast był oceniany w badaniach klinicznych w następujący sposób: tabl. 10 mg u ok. 4000 dorosłych z astmą (15 lat i starsi); tabl. 10 mg u ok. 400 dorosłych z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (15 lat i starsi); tabl. 5 mg u ok. 1750 dzieci z astmą w wieku 6-14 lat. Następujące polekowe działania niepożądane odnotowane w badaniach klinicznych były zgłaszane przez pacjentów z astmą leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha. Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby pacjentów: przez okres do 2 lat u dorosłych i do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat. Działania niepożądane notowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nieprawidłowe sny, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje i/lub niedoczulica, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) powstawanie siniaków, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból stawów, ból mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk.PrzedawkowanieBrak dostępnych szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy oskrzelowej montelukast podawany był pacjentom przez 22 tyg. w dawkach do 200 mg/dobę, a w badaniach krótkotrwałych przez okres ok. tyg. w dawkach do 900 mg/dobę, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych. Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych. Dotyczyły one dawek do 1000 mg u osób dorosłych i dzieci (ok. 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie odnotowano działań niepożądanych. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały bóle brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i wzmożoną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany metodą dializy otrzewnowej lub hemodializy.DziałanieLeukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i granulocyty kwasochłonne. Te ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy oskrzelowej wiążą się z receptorami dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) występuje w drogach oddechowych człowieka (m.in. w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach) i na powierzchni innych komórek prozapalnych (w tym granulocytów kwasochłonnych i niektórych komórek macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie oskrzelowej działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane przez błonę śluzową jamy nosowej po ekspozycji na alergen zarówno w reakcji wczesnej, jak i w późnej fazy, i są związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Wewnątrznosowy test prowokacji z zastosowaniem CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa.Skład1 tabl. do rozgr. i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego. 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]