WskazaniaProdukt leczniczy wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i "doraźnie" stosowanych krótko działających b-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów, u których Produkt leczniczy wskazany jest w astmie, produkt ten może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów oraz u młodzieży w wieku od 15 lat.DawkowanieZalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. 10 mg/dobę, przyjmowana wieczorem. Ogólne zalecenia. Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego na parametry kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Pacjenci w podeszłym wieku lub zaburzeniami nerek i wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Płeć. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Produkt leczniczy można dołączyć do dotychczas stosowanego schematu leczenia. Kortykosteroidy wziewne: produkt leczniczy można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których stosowanie innych leków, takich jak wziewne kortykosteroidy oraz doraźnie stosowanych krótko działających b-agonistów, nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. Nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Dzieci i młodzież. Nie należy stosować produktu leczniczego 10 mg tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia montelukastem 10 mg tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 2-5 lat.UwagiLecznicze działanie produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu jednej doby. Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu leczniczego, nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie jest koniczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować wziewnie krótko działającego b-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego b-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Produktem leczniczym nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były czasem związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo, że nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego ,lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pomimo leczenia montelukastem. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Nie przewiduje się, by lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.InterakcjeMontelukast może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu w osoczu zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Produkt leczniczy może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Produkt leczniczy może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneMontelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych: tabletki powlekane 10 mg u ok. 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg u ok. 1750 dzieci w wieku 6-14 lat, z astmą. Tabl. do rozgr. i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku 2-5 lat. Granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat. Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: granulat i tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku 6 m-cy-5 lat. Dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza (2 badania 12-tyg.; n=795). Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Dzieci w wieku 6-14 lat (1 badanie 8-tyg.; n=201), (2 badania 56-tyg.; n=615). Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Dzieci w wieku 2-5 lat (1 badanie 12-tyg.; n=461), (1 badanie 48-tyg.; n=278). Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: pragnienie. Dzieci w wieku 6 m-cy do 2 lat (1 badanie 6-tyg.; n=175). Zaburzenia układu nerwowego: hiperkinezja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma oskrzelowa. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wypryskowe zapalenie skóry, wysypka. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się. Łącznie 502 dzieci w wieku 2-5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej i 534 pacjentów przez 12 m-cy lub dłużej. Również u tych pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, Profil bezpieczeństwa leku u dzieci w wieku od 6 m-cy do 2 lat nie zmieniał się podczas leczenia, trwającego do 3 m-cy. Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniżej według klasyfikacji układów i narządów, stosując szczególną terminologię. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo często) nacieki eozynofilów w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) Churga-Strauss (ang. CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo- komórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często). PrzedawkowanieBrak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach nad przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz w krótkotrwałych badaniach, w których podawano dawki do 900 mg/dobę przez około 1 tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (ok. 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci. W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.DziałanieMontelukast jest związkiem aktywnym, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz oskrzeli spowodowany wdychaniem LTD4 przy dawkach tak małych jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane przez b-agonistę nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli spowodowanego narażeniem na alergen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (pomiar w plwocinie) oraz we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.Skład1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]