WskazaniaDawka 4 mg. Lek wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u dzieci 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających b-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Produkt może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u dzieci, które nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Dawka 5 mg. Lek wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających b-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Produkt może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Preparat jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dzieci 6-14 lat.DawkowanieDawka 4 mg. U dzieci produkt leczniczy powinien być stosowany pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg do raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Dla dzieci, które mają problemy w zażywaniu tabletki do rozgryzania i żucia, dostępna jest postać - granulat (patrz ChPL produktu zawierającego montelukast sodowy w postaci granulatu). Produkt leczniczy w postaci tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Zalecenia ogólne. Lecznicze działanie produktu leczniczego na parametry kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu leczniczego nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów należy rozważyć jedynie u tych dzieci z przewlekłą astmą łagodną, u których nie wystąpiły ostatnio epizody ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz na tydzień, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz na tydzień oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeżeli podczas leczenia kontrola objawów astmy nie jest zadowalająca (zwykle w ciągu jednego miesiąca), należy rozważyć zastosowanie leczenia dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego, zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy regularnie oceniać stopień kontroli astmy u pacjentów. Stosowanie produktu leczniczego w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2- 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2-4 tyg. leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeżeli nie uzyskano zadowalającej odpowiedzi, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Leczenie produktem leczniczym w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Podczas stosowania produktu leczniczego jako leczenia wspomagającego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i powyżej dostępne są tabl. po. 10 mg. Dla dzieci w wieku 6-14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg. Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią postać alternatywną przeznaczoną dla dzieci w wieku 2-5 lat. Dawka 5 mg. Dawką dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat jest 1 tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę, przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zalecenia ogólne. Lecznicze działanie produktu leczniczego na parametry kontroli astmy występuje w ciągu jednej doby. Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu leczniczego nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie jest koniczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów należy rozważyć jedynie u tych dzieci z przewlekłą astmą łagodną, u których nie wystąpiły ostatnio epizody ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz/tydz., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz/tydz. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeżeli podczas leczenia kontrola objawów astmy nie jest zadowalająca (zwykle w ciągu jednego mi-ca), należy rozważyć zastosowanie leczenia dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego, zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy regularnie oceniać stopień kontroli astmy u pacjentów. Leczenie produktem leczniczym w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Podczas stosowania produktu leczniczego jako leczenia wspomagającego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym. Dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i powyżej dostępne są tabl. powlekane 10 mg. Dla dzieci w wieku 6-14 lat dostępne są tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią postać alternatywną przeznaczoną dla dzieci w wieku 2-5 lat.UwagiProdukt leczniczy należy przyjmować 1 h przed jedzeniem lub 2 h po jedzeniu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować wziewnie krótko działającego b-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego b-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza. Produktem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były czasem związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo, że nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego , lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatie. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia. Lek zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że każda tabl. zawierająca 4 mg montelukastu zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny na dawkę. Nie przewiduje się, by lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.InterakcjeMontelukast może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu w osoczu zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących ciąży nie wskazują na związek przyczynowy pomiędzy przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (tj. wad kończyn), które zgłaszano rzadko na całym świecie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Produkt może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Produkt może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneMontelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych: tabl. powl. 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej; tabl. u około 1750 dzieci 6-14 lat; tabl. u 851 dzieci 2-5 lat; granulat u 175 dzieci od 6 m-cy do 5 lat. Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą okresową: granulat i tabl. u 1038 dzieci od 6 m-cy do 5 lat. Zaburzenia układu nerwowego: (dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza (dwa badania 12-tyg.; n=795)) ból głowy; (dzieci 6-14 lat (jedno badanie 8-tyg.; n=201), (2 badania 56-tyg.; n=615)) ból głowy; (dzieci od 6 m-cy do 2 lata (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) hiperkinezja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (dzieci od 6 m-cy do 2 lata (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) astma oskrzelowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (dorośli i młodzież w wieku 15 lat i starsza (2 badania 12-tyg.; n=795)) ból brzucha; (dzieci 2-5 lat (jedno badanie 12-tyg.; n=461) (jedno badanie 48-tyg.; n=278)) ból brzucha; (dzieci w wieku 6 m-cy do 2 lata (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (dzieci w wieku 6 m-cy do 2 lat (jedno badanie 6-tyg.; n=175)) wypryskowe zapalenie skóry, wysypka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (dzieci 2-5 lat (jedno badanie 12-tyg.; n=461) (jedno badanie 48-tyg.; n=278)) pragnienie. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci 6-14 lat, profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilów w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) Churga-Strauss (ang. CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych :(często) zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) w surowicy krwi; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo- komórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) astenia i/lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.PrzedawkowanieBrak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach nad przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg. oraz w krótkotrwałych badaniach, w których podawano dawki do 900 mg/dobę przez około 1 tydz., nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci. W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.DziałanieLeukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów (granulocytów kwasochłonnych). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów.Skład1 tabl. zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]