WskazaniaBóle różnego pochodzenia o dużym nasileniu. Gorączka, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne. Produkt leczniczy należy stosować tylko w przypadku, kiedy podanie doustne nie jest wskazane.DawkowanieO dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na produkt leczniczy. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i gorączki. U dzieci i młodzieży w wieku do 14 lat można podawać metamizol w pojedynczej dawce wynoszącej 8-16 mg/kg mc. W przypadku gorączki u dzieci na ogół wystarcza dawka metamizolu wynosząca 10 mg/kg mc. Dorosłym i młodzieży w wieku od 15 lat (>53 kg) można podać maks. 1000 mg w dawce pojedynczej. W zależności od maks. dawki dobowej pojedynczą dawkę można przyjmować nie częściej niż 4x/dobę w odstępach wynoszących 6–8 h. Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 min. od podania pozajelitowego. Aby zminimalizować ryzyko reakcji hipotensyjnej, wstrzyk. dożylne muszą być podawane bardzo wolno. Zalecane dawki pojedyncze oraz maks. dawki dobowe zależne od mc. lub wieku - patrz ChPL. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni oraz pacjenci ze zmniejszoną wartością ClCr. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością ClCr dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy produkt stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające.UwagiPodanie produktu leczniczego powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza. Konieczność podania dawki metamizolu większej niż zalecana powyżej w dawkowaniu należy wnikliwie rozważyć, ponieważ ryzyko niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego prawdopodobnie rośnie wraz ze zwiększaniem dawki. Podanie dożylne. Aby zmniejszyć ryzyko wstrząsu anafilaktycznego oraz reakcji hipotensyjnych w czasie podawania produktu leczniczego drogą dożylną należy zachować następujące środki ostrożności: przed podaniem roztw. należy ogrzać do temp. ciała; wstrzyk. dożylne należy wykonywać bardzo powoli (500 mg/min); przed podaniem produkt leczniczy należy rozcieńczyć. Metamizolu nie należy łączyć z innymi produktami leczniczymi w tej samej strzykawce. Leżąca pozycja pacjenta i stałe kontrolowanie ciśnienia krwi, częstości bicia serca oraz częstości oddechu ułatwiają wczesne rozpoznanie reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych oraz reakcji hipotensyjnych. Czas stosowania jest uzależniony od rodzaju i stopnia zaawansowania choroby. W przypadku długotrwałego leczenia z użyciem produktu leczniczego niezbędne są regularne kontrolne badania krwi, w tym morfologia krwi z rozmazem.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirazolonu (dotyczy to także pacjentów, u których wystąpiła w przeszłości agranulocytoza po zastosowaniu tych substancji) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym NLPZ, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ostra porfiria wątrobowa. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub hematopoezy. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia hemolizy). III trymestr ciąży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościMetamizol należy stosować tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub w przypadku, gdy inne metody leczenia są niedostępne lub nieodpowiednie. Stosowanie metamizolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia rzadkich, ale zagrażających życiu działań niepożądanych np. agranulocytozy lub wstrząsu anafilaktycznego, z możliwym skutkiem śmiertelnym. Agranulocytoza może wystąpić niespodziewanie na każdym etapie leczenia i niezależnie od dawki produktu leczniczego. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast przerwał stosowanie produktu leczniczego i poinformował lekarza w przypadku zaobserwowania objawów mogących świadczyć o wystąpieniu agranulocytozy, np. gorączki, dreszczy, bólu gardła lub owrzodzeń w jamie ustnej. W przypadku wystąpienia neutropenii należy natychmiast przerwać stosowanie produktu leczniczego i zlecić regularne wykonywanie morfologii krwi aż do uzyskania prawidłowych wyników. W przypadku długotrwałego podawania metamizolu, należy regularnie wykonywać morfologię krwi z rozmazem białych krwinek. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast odstawił produkt leczniczy i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktyczną lub inną immunologiczną reakcję na metamizol są także narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktoidalną na metamizol są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na nieopioidowe leki przeciwbólowe. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu produktu leczniczego zawierającego metamizol jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu; może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Podczas stosowania metamizolu zgłaszano występowanie zagrażających życiu reakcji skórnych, zespołu Stevens-Johnsona (ciężkiej choroby alergicznej objawiającej się pęcherzami i nadżerkami na skórze, w jamie ustnej, oczach i narządach płciowych, gorączką i bólami stawowymi) i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang. TEN, choroby Lyella, ciężkiej gwałtownie przebiegającej choroby alergicznej objawiającej się pękającymi olbrzymimi pęcherzami podnaskórkowymi, rozległymi nadżerkami na skórze, spełzaniem dużych płatów naskórka oraz gorączką). Obserwowano też przypadki pęcherzycy zwykłej. W razie pojawienia się objawów lub oznak SJS lub TEN należy natychmiast przerwać stosowanie metamizolu i nie wolno go już nigdy ponownie używać. Należy poinformować pacjentów o oznakach i objawach reakcji skórnych, oraz zalecić ich dokładne kontrolowanie, w szczególności w pierwszych tyg. leczenia. W niektórych przypadkach, podczas podawania metamizolu mogą wystąpić reakcje hipotensyjne. Reakcje te są zależne od dawki i występują częściej po podaniu pozajelitowym niż doustnym. Ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego jest wyższe w następujących sytuacjach: w przypadku szybkiego podawania dożylnego; u pacjentów z niedociśnieniem, zmniejszoną objętością wodno-elektrolitową lub odwodnieniem, niestabilnych hemodynamicznie lub z niewydolnością krążenia (np. pacjenci z zawałem mięśnia sercowego lub urazem wielonarządowym); u pacjentów z wysoką gorączką. U tych pacjentów należy bardzo dokładnie rozważyć konieczność stosowania metamizolu i podawać go pod uważnym nadzorem lekarza ze szczególnym kontrolowaniem stanu pacjenta. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji hipotensyjnych można zastosować odpowiednie środki zapobiegające, np. wyrównanie zaburzeń krążenia. Podczas stosowania metamizolu obserwowano wystąpienie niedokrwistości hemolitycznej i aplastycznej. Metamizol należy podawać pacjentom z ciężką chorobą wieńcową lub istotnym zwężeniem naczyń domózgowych tylko pod ścisłą kontrolą czynności układu krążenia. Metamizol należy podawać powoli w celu wczesnego rozpoznania reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych oraz uniknięcia nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi. Metamizol należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka i zastosowaniu odpowiednich środków zapobiegających. Metamizol jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) i/lub ciężkimi zaburzeniami wątroby. Stosowanie metamizolu wiąże się z wystąpieniem ostrych ataków porfirii. Metamizol jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z porfirią. 1 ml produktu leczniczego zawiera 34,5 mg (1,5 mmol) sodu. Należy to wziąć pod uwagę podczas stosowania u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Lek może powodować senność, zmęczenie i niedociśnienie tętnicze. Należy poinformować pacjenta, że nie wolno mu prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności wymagających uwagi, jeśli wystąpią u niego którekolwiek z wymienionych objawów.InterakcjeMetamizol nasila działanie przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Metamizol może zmniejszać stężenie cyklosporyny w osoczu. Dlatego też należy sprawdzać stężenie cyklosporyny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych. Produkty lecznicze indukujące enzymy (np. glutetymid) mogą zmniejszać efekt działania metamizolu. Jednoczesne stosowanie metamizolu i chlorpromazyny może wywołać ciężką hipotermię. Jednoczesne stosowanie z metamizolem może zmniejszać stężenie oleandomycyny w osoczu ale zwiększać jej średni czas wchłaniania. Istnieją doniesienia o interakcjach metamizolu z kaptoprylem i metotreksatem. Stopień, w jakim metamizol zmienia działanie tych leków pozostaje nieznany.Ciąża i laktacjaDostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. Wykazano, że metamizol hamuje podział komórek łożyska w początkowym etapie jego rozwoju. Wyniki badania klinicznego wykazują, że stosowanie metamizolu w okresie ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia guza Wilmsa u potomstwa. Tak jak w przypadku innych inhibitorów syntezy prostaglandyn, stosowanie metamizolu w okresie ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia małowodzia i przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (przewodu Botalla). Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia agranulocytozy u noworodków. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 godzin od podania produktu leczniczego. Brak danych dotyczących wpływu metamizolu na płodność u ludzi. Badania nad płodnością na zwierzętach wykazały nieznacznie obniżoną częstość zachodzenia w ciążę w pokoleniu rodziców przy dawce powyżej 250 mg/kg mc./dobę. Płodność pokolenia F1 nie została upośledzona.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, małopłytkowość; (nieznana) niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia. Agranulocytoza może wystąpić niespodziewanie oraz u pacjentów, u których wcześniej stosowano metamizol bez żadnych powikłań. Agranulocytoza jest działaniem niepożądanym zagrażającym życiu, z możliwym skutkiem śmiertelnym. Do typowych jej objawów należą gorączka, dreszcze, ból gardła, trudności w połykaniu, owrzodzenia jamy ustnej i uszkodzenia błon śluzowych (np. nosa, narządów płciowych i odbytnicy). Bardzo rzadko obserwowano wystąpienie powiększonych węzłów chłonnych. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych działań niepożądanych należy natychmiast przerwać podawanie metamizolu, nie czekając na wyniki badań laboratoryjnych. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny (z możliwym skutkiem śmiertelnym). Reakcje te mogą wystąpić w trakcie podawania lub w ciągu kilku godzin po podaniu. Zwykle występują w ciągu godziny po podaniu. Mniej nasilone reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne występują w postaci zmian na skórze lub błonach śluzowych (np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk) lub rzadziej w postaci zaburzeń żołądka i jelit. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić reakcje ogólne, w tym ciężki obrzęk naczynioruchowy, ciężki skurcz oskrzeli, duszność, zaburzenia rytmu serca i niedociśnienie tętnicze, które mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego, z możliwym skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) niedociśnienie tętnicze. Szybkie podawanie dożylne zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnej. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, podrażnienie żołądka, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (nieznana) pokrzywka. Odnotowano przypadki wystąpienia zespołu Stevens-Johnsona, toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka i pęcherzycy zwykłej. Zaburzenia endokrynologiczne: podczas podawania metamizolu może wystąpić porfiria. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) senność, zmęczenie, ból głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: podczas podawania metamizolu może wystąpić skurcz oskrzeli. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: podczas podawania metamizolu we wstrzyk. mogą wystąpić ból i reakcje w miejscu podania.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania. Po dożylnym podaniu metamizolu mogą wystąpić nudności, wymioty, podrażnienie żołądka, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, wysypka i niedociśnienie tętnicze (czasami prowadzące do wstrząsu). Do innych objawów przedawkowania należą: osłabienie, ból głowy, gorączka i pokrzywka. W przypadku ostrego przedawkowania mogą wystąpić również zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek (np. wskutek śródmiąższowego zapalenia nerek), objawy ze strony OUN (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz tachykardia. Leczenie przedawkowania. Brak specyficznego antidotum dla metamizolu. Należy stosować leczenie objawowe. Wydalanie głównego metabolitu metamizolu, 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) można przyspieszyć przez zastosowanie hemodializy, hemofiltracji lub hemoperfuzji.DziałanieMetamizol jest pochodną pirazolonu i należy do NLPZ o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym, ale słabym działaniu przeciwzapalnym. Metamizol zmniejsza syntezę prostaglandyn, zarówno w obwodowym, jak i OUN poprzez hamowanie aktywności COX-1 i COX-2.Skład1 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
BLek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.
Komentarze
[ z 0]