WskazaniaProdukt jest wskazany w: ciężkim, silnym lub przewlekłym bólu; wysokiej gorączce, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat lub starszej.DawkowanieDawkowanie jest uzależnione od natężenia bólu lub gorączki i indywidualnej wrażliwości pacjenta na produkt. Istotne jest, aby wybrać najmniejszą dawkę skuteczną w łagodzeniu bólu i gorączki. W wielu przypadkach podanie doustne jest wystarczające do osiągnięcia zadowalającego złagodzenia bólu. Jeżeli wymagany jest szybki początek działania przeciwbólowego lub jeśli podanie doustne nie jest wskazane (np. w przypadku wymiotów, zaburzeń połykania itp.), zaleca się podanie dożylne lub domięśniowe. Należy jednak wziąć pod uwagę, że podawanie pozajelitowe wiąże się z wysokim ryzykiem reakcji anafilaktycznych i/lub anafilaktoidalnych. Dorosłym i młodzieży >15 lat (>53 kg) można podawać maks. 1000 mg metamizolu w dawce pojedynczej, którą można przyjmować do 4x/dobę w odstępach co 6-8 h, co odpowiada maks. dawce dobowej 4000 mg.Wyraźnego działania można spodziewać się po 30-60 minut od podania doustnego i zwykle utrzymuje się ono ok. 4 h. Jeżeli działanie pojedynczej dawki jest niewystarczające lub opóźnione, po ustąpieniu działania przeciwbólowego możliwe jest ponowne zastosowanie do maks. dawek dobowych. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. W przypadku krótkotrwałego stosowania, nie ma konieczności zmniejszenia dawki. Dotychczas brak wystarczającego doświadczenia z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci osłabieni i pacjenci ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością ClCr dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. Dzieci i młodzież. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży <15 lat ze względu na stałą zawartość 500 mg metamizolu w każdej tabl. Dostępne są inne postacie farmaceutyczne i/lub moce produktów leczniczych, których dawkę można odpowiednio dostosować dla młodszych dzieci. Czas trwania leczenia. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju i ciężkości schorzenia. W przypadku długotrwałego leczenia produktem wymagane są regularne badania morfologii krwi, w tym morfologia krwi z rozmazem.UwagiTabl. należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością wody (np. szklanką wody). Produkt można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, inne pirazolony (np. fenazon, propyfenazon) lub pirazolidyny (np. fenylobutazon, oksybutazon), dotyczy to również pacjentów, u których po zastosowaniu tych substancji wystąpiła np. agranulocytoza; lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) lub zaburzenia układu krwiotwórczego. Stosowanie u pacjentów z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką i/lub obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjentów, reagujących skurczem oskrzeli lub inną reakcją rzekomoanafilaktyczne (np. pokrzywka, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy) na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (zagrożenie hemolizą). Ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko wywołania napadu porfirii). III trymestr ciąży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościAgranulocytoza wywołana metamizolem jest zaburzeniem pochodzenia immunoalergicznego, trwającym co najmniej 1 tydz. Reakcje te są bardzo rzadkie, mogą być poważne i zagrażać życiu, a nawet mogą być śmiertelne. Nie są one zależne od dawki i mogą wystąpić w każdym momencie leczenia. Należy poinformować pacjentów, aby natychmiast przerwali leczenie i zgłosili się do lekarzza, jeśli wystąpią u nich którekolwiek z następujących objawów, które mogą być związane z neutropenią: gorączka, dreszcze, ból gardła, owrzodzenie jamy ustnej. W przypadku neutropenii (<1500 neutrofili/mm3) leczenie należy natychmiast przerwać i natychmiast wykonać pełną morfologię krwi. Należy monitorować liczbę komórek krwi do czasu powrotu do wartości wyjściowych. W przypadku długotrwałego leczenia metamizolem wymagane są również regularne badania morfologii krwi (w tym morfologia krwi z rozmazem). W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie a morfologię krwi należy kontrolować do czasu jej unormowania. Należy poinformować wszystkich pacjentów, aby zgłosili się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe (np. pogorszenie stanu ogólnego, infekcje, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, nudności) wskazujące na dyskrazję krwi. Podczas leczenia metamizolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (ang. SCAR), w tym zespołu Stevens-Johnsona (ang. SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang. TEN) oraz, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. DRESS), które mogą zagrażać życiu lub być śmiertelne. Pacjentów należy poinformować na temat objawów przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pod kątem reakcji skórnych. Jeśli wystąpią oznaki i objawy sugerujące te reakcje, metamizol należy natychmiast odstawić i w żadnym momencie nie wolno go ponownie stosować. Ryzyko wystąpienia możliwie ciężkiej reakcji anafilaktoidalnej na metamizol jest wyraźnie zwiększone u pacjentów z: zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką i/lub obrzękiem naczynioruchowym, astmą oskrzelową, szczególnie u pacjentów ze współistniejącym zapaleniem zatok przynosowych i polipami nosa, przewlekłą pokrzywką, nietolerancją i/lub nadwrażliwością na barwniki (np. tartrazynę) lub konserwanty (np. benzoesany), nietolerancją alkoholu objawiająca się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym uderzeniem gorąca w reakcji nawet na minimalne ilości alkoholu. Taka nietolerancja alkoholu może wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. Przed podaniem metamizolu należy przeprowadzić odpowiedni wywiad z pacjentem. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol można stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeżeli zajdzie konieczność podania metamizolu w tych przypadkach, pacjent powinien być ściśle monitorowany medycznie z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Metamizol może wywoływać reakcje hipotensyjne. Reakcje te mogą zależeć od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne podczas podawania pozajelitowego, niż przy podaniu doustnym. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest również zwiększone u: pacjentów np. z istniejącym wcześniej niedociśnieniem, hipowolemią lub odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia; pacjentów z wysoką gorączką. Dlatego u takich pacjentów należy starannie ustalić wskazanie i należy ich ściśle monitorować. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). Metamizol można podawać tylko w przypadku ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych u pacjentów, u których należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub istotnym zwężeniem naczyń mózgowych. U pacjentów leczonych metamizolem zgłaszano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, z żółtaczką lub bez, często w kontekście innych reakcji nadwrażliwości na lek (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. Większość pacjentów wyzdrowiała po przerwaniu leczenia metamizolem, niemniej jednak w pojedynczych przypadkach zgłaszano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepu tego narządu. Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie jest jednoznacznie wyjaśniony, ale dane wskazują na mechanizm immunoalergiczny. Pacjentów należy poinformować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. U takich pacjentów należy przerwać stosowanie metamizolu i wykonać badania czynności wątroby. Metamizolu nie należy ponownie stosować u pacjentów z epizodem uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem, u których nie ustalono innej przyczyny uszkodzenia wątroby. Produkt należy stosować wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i tylko pod warunkiem zachowania odpowiednich środków ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów leczonych metamizolem zgłaszano nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych i diagnostycznych opartych na reakcji Trindera lub podobnych reakcjach (np. oznaczanie stężenia kreatyniny, triglicerydów, cholesterolu HDL lub kwasu moczowego w surowicy). Produkt zawiera sód. Produkt leczniczy zawiera 32,7 mg sodu/tabl., co odpowiada 1,64% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. W zalecanym zakresie dawkowania nie zaobserwowano zaburzeń zdolności koncentracji i reagowania. Ze względów ostrożności należy jednak, przynajmniej w razie stosowania większych dawek, uwzględnić możliwość zaburzenia tych zdolności i zrezygnować z obsługi maszyn, prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności obciążonych ryzykiem. Dotyczy to szczególnie połączenia z alkoholem.InterakcjeMetamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproinianem, cyklosporyną, takrolimusem lub sertraliną, może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania metamizolu; w stosownych przypadkach należy odpowiednio monitorować odpowiedź kliniczną i/lub stężenia leków. Dodatkowe podawanie metamizolu do metotreksatu może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Dlatego należy unikać takiego połączenia. Metamizol może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację trombocytów. Dlatego metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących małe dawki ASA w celu kardioprotekcji.Ciąża i laktacjaDostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie publikowanych danych dotyczących kobiet w ciąży narażonych na działanie metamizolu w I trymestrze (n=568), nie zidentyfikowano dowodów na działanie teratogenne lub toksycznego na zarodek. W wybranych przypadkach, pojedyncze dawki metamizolu w I i II trymestrze mogą być dopuszczalne, gdy nie ma innych możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży wiąże się z toksycznym działaniem na płód (zaburzenia czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), i dlatego stosowanie metamizolu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. W przypadku nieumyślnego zastosowania metamizolu w III trymestrze ciąży należy kontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy za pomocą ultrasonografii i echokardiografii. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. W badaniach na zwierzętach metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka matki w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom odciąganie i wylewanie pokarmu przez 48 h od przyjęcia dawki. Brak dostępnych danych klinicznych.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, w tym przypadki śmiertelne, leukopenia i małopłytkowość. Reakcje te są uważane za reakcje immunologiczne. Reakcje te mogą również wystąpić, nawet jeśli wcześniejsze podanie metamizolu przebiegało bez powikłań. Do typowych objawów agranulocytozy należą zmiany zapalne błony śluzowej (np. jamy ustnej i gardła, odbytu, narządów płciowych), ból gardła, gorączka (utrzymująca się lub nawracająca). U pacjentów otrzymujących antybiotyki objawy te mogą być minimalne. Sedymentacja erytrocytów jest wyraźnie przyspieszona, a powiększenie węzłów chłonnych jest łagodne lub całkowicie nieobecne. Typowe objawy trombocytopenii to zwiększona skłonność do krwawień i wybroczyny na skórze i błonach śluzowych. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne, reakcje te mogą być ciężkie lub zagrażające życiu, a w niektórych przypadkach nawet śmiertelne. Mogą również wystąpić, jeśli metamizol był wcześniej tolerowany bez powikłań. Reakcje anafilaktyczne i/lub anafilaktoidalne mogą wystąpić natychmiast po podaniu lub mogą wystąpić po kilku godzinach; jednak zwykle występują one w ciągu 1. h po podaniu. Łagodniejsze reakcje anafilaktyczne i/lub anafilaktoidalne zwykle przyjmują postać objawów skórnych i śluzówkowych (np. świąd, uczucie pieczenia, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk), duszności i rzadziej dolegliwości żołądkowo-jelitowych. Takie łagodne reakcje mogą stać się ciężkie z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (w tym obrzękiem krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego krwi (czasami również z poprzedzającym go wzrostem ciśnienia krwi) i wstrząsem krążeniowym. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej nietolerancja zazwyczaj przybiera postać napadów astmy; (nieznana) zespół Kounisa (alergiczny zawał serca). Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) pojedyncze reakcje hipotensyjne (które mogą być pochodzenia farmakologicznego i którym nie towarzyszą inne objawy reakcji anafilaktoidalnej lub anafilaktycznej). W rzadkich przypadkach takie reakcje mogą prowadzić do ciężkiego spadku ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) polekowe uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka; (nieznana) osutka polekowa, zespół Stevens-Johnsona (STS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) pogorszenie niewydolności nerek; (nieznana) śródmiąższowe zapalenie nerek. W bardzo rzadkich przypadkach, zwłaszcza u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie, może wystąpić ciężkie zaburzenie czynności nerek (ostra niewydolność nerek), w niektórych przypadkach ze skąpomoczem, bezmoczem lub białkomoczem. W pojedynczych przypadkach może wystąpić ostre śródmiąższowe zapalenie nerek.PrzedawkowanieW przypadku ostrego przedawkowania zgłaszane objawy obejmowały nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenie czynności nerek i/lub ostrą niewydolność nerek (np. w postaci śródmiąższowego zapalenia nerek) oraz, rzadziej, objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) i spadek ciśnienia tętniczego krwi, który może przejść we wstrząs i tachykardię. Po przyjęciu bardzo dużych dawek, wydalanie kwasu rubazonowego może powodować czerwone zabarwienie moczu. Nie jest znana specyficzna odtrutka na metamizol. Jeśli przyjęcie metamizolu nastąpiło niedawno, można podjąć próbę zmniejszenia wchłaniania do organizmu poprzez zastosowanie podstawowych środków detoksykacji (np. płukanie żołądka) lub środków zmniejszających wchłanianie (np. podanie węgla aktywowanego). Główny metabolit (4-N-metyloaminoantypiryna) może być eliminowany poprzez hemodializę, hemofiltrację, hemoperfuzję lub filtrację osocza. Leczenie zatrucia i zapobieganie ciężkim powikłaniom może wymagać ogólnego i specjalistycznego monitorowania i leczenia na oddziale intensywnej terapii.DziałanieMetamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. Mechanizm jego działania nie jest w pełni poznany. Niektóre wyniki badań wskazują, że metamizol i jego główny metabolit (4-N-metyloaminoantypiryna) działają prawdopodobnie zarówno poprzez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy.Skład1 tabl. zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego.
Alkohol
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Komentarze
[ z 0]