WskazaniaLek jest wskazany jako część całościowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ang. ADHD) u dzieci w wieku 6 lat i starszych, w przypadkach, kiedy inne środki zaradcze nie są wystarczające. Leczenie musi zostać rozpoczęte pod nadzorem lekarza specjalizującego się w leczeniu dziecięcych zaburzeń zachowania. Rozpoznanie powinno być zgodne z aktualnymi kryteriami DSM lub wytycznymi ICD-10 i winno opierać się na pełnym wywiadzie i ocenie stanu pacjenta. Rozpoznanie nie może opierać się jedynie na stwierdzeniu obecności jednego lub kilku objawów. Swoista etiologia tego zespołu chorobowego nie jest znana. Nie ma także pojedynczego testu diagnostycznego, który pozwalałby na postawienie rozpoznania ADHD. Właściwy proces diagnostyczny wymaga zastosowania zarówno medycznych, jak i innych specjalistycznych kryteriów diagnostycznych: psychologicznych, edukacyjnych i społecznych. Całościowy program leczenia obejmuje zwykle działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne, a także farmakoterapię. Jego celem jest uzyskanie stabilizacji u dzieci z zespołem zaburzeń zachowania, który cechuje przewlekła niezdolność do skupienia uwagi na dłuższy czas, skłonność do rozproszenia uwagi, niestabilność emocjonalna, impulsywność, umiarkowana do ciężkiej nadaktywność, drobne objawy neurologiczne oraz nieprawidłowości w zapisie EEG. Mogą występować zaburzenia uczenia się, ale też mogą być one nieobecne. Nie u wszystkich dzieci z ADHD wskazane jest leczenie metylofenidatem, a decyzja o zastosowaniu tego produktu leczniczego musi być oparta na bardzo dogłębnej ocenie stopnia ciężkości i przewlekłości występujących u dziecka objawów w stosunku do jego wieku. Zasadnicze znaczenie ma właściwe zastosowanie środków edukacyjnych. Zwykle konieczna jest także interwencja psychospołeczna. Dopiero gdy takie środki naprawcze okażą się niewystarczające, można na podstawie rygorystycznej oceny ciężkości występujących u dziecka objawów podjąć decyzję o przepisaniu środków pobudzających. Stosowanie metylofenidatu powinno odbywać się zawsze zgodnie z zarejestrowanymi wskazaniami, i z wytycznymi dotyczącymi rozpoznania oraz przepisywania leku.DawkowanieLeczenie musi zostać rozpoczęte i być nadzorowane przez lekarza specjalizującego się w leczeniu ADHD, takiego jak specjalista pediatra, psychiatra dzieci i młodzieży lub psychiatra. Badanie przesiewowe przed rozpoczęciem leczenia: przed przepisaniem produktu leczniczego konieczne jest przeprowadzenie wyjściowej oceny układu krążenia pacjenta, włącznie z pomiarem ciśnienia tętniczego krwi i tętna. Całościowy wywiad powinien obejmować informacje o stosowanych jednocześnie lekach, wcześniejszych i obecnie współistniejących zaburzeniach lub objawach fizycznych i psychicznych, występujących w rodzinie przypadkach nagłej śmierci z przyczyn kardiologicznych lub niewyjaśnionych, oraz dokładne pomiary wzrostu i masy ciała w okresie przed włączeniem leczenia, dokonane na wykresach wzrostu. W przypadku dorosłych należy dokonać tylko pomiaru mc. Monitorowanie stanu pacjenta w czasie trwania leczenia. W sposób ciągły należy monitorować wzrost (dzieci), mc., stan psychiczny i status krążeniowy pacjenta. Ciśnienie tętnicze krwi i tętno należy zapisywać na siatce centylowej po każdej modyfikacji dawki, a następnie nie rzadziej niż co 6 m-cy; wzrost (dzieci), mc. i poziom łaknienia należy rejestrować nie rzadziej niż co 6 m-cy i analizować w odniesieniu do wykresu wzrostu; pojawianie się zaburzeń psychicznych de novo lub nasilanie się wcześniej występujących zaburzeń psychicznych należy badać po każdej modyfikacji dawki, a następnie nie rzadziej niż co 6 m-cy i przy okazji każdej wizyty. Należy zapewnić kontrolę nad pacjentami pod kątem ryzyka pozorowanego przyjmowania, niewłaściwego używania lub nadużywania metylofenidatu. Dostosowywanie dawki. Aspekty ogólne: należy zastosować schemat leczenia zapewniający satysfakcjonującą kontrolę objawów z zastosowaniem najmniejszej całkowitej dawki dobowej. Dzieci nie powinny przyjmować produktu leczniczego zbyt późno rano, ponieważ może to powodować zaburzenia snu. Jeśli nie można uzyskać właściwego dawkowania z zastosowaniem produktu leczniczego tej mocy, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego lub inne produkty zawierające metylofenidat. Dzieci. Na początku leczenia metylofenidatem konieczne jest ostrożne, stopniowe zwiększanie dawki. Zwykle stosuje się w tym celu produkt o natychmiastowym uwalnianiu podawany w dawkach podzielonych. Zwiększanie należy rozpocząć od możliwie najniższej dawki. Zalecana dobowa dawka początkowa wynosi 5 mg 1-2x/dobę (np. podczas śniadania i obiadu), zwiększana w razie konieczności co tydzień o 5 do10 mg na dobę, w zależności od obserwowanej tolerancji i stopnia skuteczności. Można też rozpocząć leczenie od zastosowania produktu leczniczego 10 mg raz/dobę zamiast chlorowodorku metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 5 mg podawanego 2x/dobę, jeśli lekarz prowadzący stwierdzi, że odpowiednie jest dawkowanie raz/dobę już od początku leczenia, a podawanie produktu 2x/dobę jest niewykonalne. Produkt lecznicy zawiera składnik o natychmiastowym uwalnianiu (50% dawki) oraz składnik o uwalnianiu zmodyfikowanym (50% dawki). Dzięki temu, produkt leczniczy 10 mg dostarcza natychmiast 5 mg chlorowodorku metylofenidatu oraz stopniowo uwalnia kolejne 5 mg. Składnik o wydłużonym uwalnianiu z każdej dawki podtrzymuje odpowiedź terapeutyczną do popołudnia, bez konieczności zastosowania dawki południowej. Został on opracowany w taki sposób, aby zapewniać terapeutyczne stężenie substancji czynnej w osoczu przez okres w przybliżeniu 8. h, co odpowiada raczej okresowi pobytu w szkole niż całemu dniowi. Na przykład: 20 mg produktu leczniczego jest przeznaczone do zastąpienia 10 mg chlorowodorku metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu przyjmowanego ze śniadaniem oraz 10 mg w porze obiadu. U pacjentów stosujących produkt zawierający chlorowodorek metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu można zmienić go na produkt leczniczy o równoważnej w miligramach dawce dobowej. Jeśli działanie tego produktu leczniczego ustępuje zbyt wczesnym wieczorem, ponownie wystąpić mogą zaburzenia zachowania. Mała dawka chlorowodorku metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu w tabl. podana pod koniec dnia może rozwiązać ten problem. W takim przypadku należy rozważyć, czy odpowiednią kontrolę objawów nie osiągnąć, stosując schemat podawania metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu 2x/dobę. Należy wziąć pod uwagę wszystkie argumenty za i przeciw stosowaniu wieczorem metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu wobec problemów z zasypianiem. Nie powinno się kontynuować stosowania produktu leczniczego, jeśli jest konieczne podawanie dodatkowej późnej dawki metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu, chyba że wiadomo, iż taka sama dodatkowa dawka była także konieczna w przypadku stosowania standardowego schematu leczenia produktem o natychmiastowym uwalnianiu przy równoważnej dawce przyjmowanej w porze śniadania/obiadu. Należy zastosować schemat leczenia zapewniający satysfakcjonującą kontrolę objawów z zastosowaniem najmniejszej możliwej dawki dobowej. Maks. dawka dobowa chlorowodorku metylofenidatu u dzieci wynosi 60 mg. Dorośli. Kontynuacja leczenia metylofenidatem. U dorosłych, u których leczenie produktem leczniczym w dzieciństwie i/lub w okresie dojrzewania przynosiło wyraźne korzyści, mogą kontynuować leczenie produktem leczniczym po osiągnięciu wieku dorosłego, początkowo w takiej samej dawce dobowej (mg/dobę). Konieczne jest regularne kontrolowanie, czy - zależnie od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego - nie potrzebne jest lub możliwe dostosowanie dawkowania. Dorośli nieleczeni uprzednio produktem leczniczym. Każde leczenie metylofenidatem wymaga indywidualnego dostosowania dawki na podstawie skuteczności i tolerancji, ponieważ indywidualna odpowiedź może się znacznie różnić. Rozpoczęcie leczenia u dorosłych, którzy nie byli uprzednio leczeni produktem leczniczym, wymaga dlatego ostrożnego dostosowywania dawki. Dostosowywanie dawki należy rozpocząć od możliwie najniższej dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę i może być zwiększana w razie konieczności co tydzień o 10 mg/dobę, w zależności od obserwowanej tolerancji i stopnia skuteczności. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w dwóch dawkach podzielonych, rano i w południe. Celem indywidualnego dostosowywania dawki powinno być ustalenie najmniejszej dawki dobowej zapewniającej satysfakcjonującą kontrolę objawów. W porównaniu do dzieci i młodzieży pacjenci dorośli mogą wymagać większej dawki dobowej w zależności od mc. pacjenta. Maks. dawka dobowa zależy od masy ciała pacjenta i nie może przekraczać 1 mg/kg mc. Niezależnie od mc. nie należy przekraczać maks. dawki dobowej wynoszącej 80 mg chlorowodorku metylofenidatu, ponieważ z badań klinicznych dysponujemy tylko ograniczonym doświadczeniem z dawkami dobowymi większymi niż 80 mg. Leczenie długotrwałe (trwające ponad 12 m-cy). Bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania metylofenidatu nie oceniano systematycznie w kontrolowanych badaniach klinicznych. Leczenie metylofenidatem nie powinno i nie musi być bezterminowe. Leczenie metylofenidatem, w przypadku stosowania u dzieci z ADHD, można zwykle przerwać w czasie pokwitania lub po jego zakończeniu. Lekarz, który zdecyduje się na podawanie metylofenidatu przez dłuższy czas (ponad 12 m-cy) powinien okresowo weryfikować przydatność długotrwałego stosowania tego produktu leczniczego u danego pacjenta, podejmując próby odstawienia leku, aby określić, jak pacjent funkcjonuje bez farmakoterapii. Zaleca się odstawienie metylofenidatu co najmniej raz w roku (u dzieci najlepiej w okresie wakacji), w celu dokonania oceny stanu pacjenta. Uzyskana poprawa może utrzymać się po okresowym lub trwałym odstawieniu leku. Zmniejszenie dawki i odstawienie. Jeśli po odpowiednim dostosowaniu dawki w okresie jednego m-ca objawy choroby nie słabną, leczenie musi zostać przerwane. W razie paradoksalnego zaostrzenia objawów lub wystąpienia innych poważnych działań niepożądanych, dawkę należy zmniejszyć lub przerwać leczenie. Osoby w podeszłym wieku. Metylofenidat nie powinien być stosowany u osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności tego produktu leczniczego u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Metylofenidat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności tego produktu leczniczego w tej grupie wiekowej.UwagiPreparat należy przyjmować rano w trakcie śniadania lub po nim. Kapsułki mogą być połykane w całości, z niewielką ilością płynu, lub alternatywnie, można otworzyć kapsułkę a jej zawartość wsypać do małej ilości (łyżeczka do herbaty) musu jabłkowego i natychmiast zażyć, nie przechowywać do spożycia na później. Po przyjęciu zawartości kapsułki z musem jabłkowym należy popić to płynem, np. wodą. Kapsułek ani ich zawartości nie wolno rozgniatać ani żuć.PrzeciwwskazaniaPreparat jest przeciwwskazany: u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na metylofenidat lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów ze znacznym lękiem, napięciem lub pobudzeniem, ponieważ stosowanie preparatu może nasilać te objawy; u pacjentów z jaskrą; u pacjentów z nadczynnością tarczycy; u pacjentów z tyreotoksykozą; u pacjentów z ciężką dławicą piersiową; u pacjentów z arytmią serca; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z niewydolnością serca; u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego; u pacjentów, u których aktualnie występuje ciężka depresja, objawy psychotyczne, psychopatologiczna struktura osobowości, agresją w wywiadzie lub skłonności samobójcze, ponieważ metylofenidat może nasilać te objawy; u pacjentów ze stwierdzonym uzależnieniem lekowym lub alkoholizmem; w połączeniu z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO jak również w ciągu minimum kolejnych 14 dni od przerwania stosowania tych preparatów (może prowadzić do przełomów nadciśnieniowych i hipertermii); u pacjentów z tikami ruchowymi, tikami u rodzeństwa lub zespołem Tourette'a rozpoznanym u pacjenta lub w wywiadzie rodzinnym; podczas ciąży; podczas przedłużonej bezkwaśności żołądka z wartością pH powyżej 5,5 w wywiadzie, podczas przyjmowania antagonistów receptorów H2 lub leczenia lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPreparat nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwie stosowania preparatu u pacjentów z tej grupy wiekowej. Preparat nie powinien być stosowany do leczenia ciężkiej egzogennej i/lub endogennej depresji. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że preparat może nasilać objawy zaburzeń behawioralnych i zaburzeń myślenia dzieci z zaburzeniami psychotycznymi. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką depresją lub myślami/skłonnościami samobójczymi, ze względu na ryzyko nasilenia tych objawów. Dostępne dane kliniczne wskazują, że leczenie metylofenidatem w okresie dzieciństwa nie zwiększa prawdopodobieństwa uzależnienia w późniejszym wieku. Jednak należy to zawsze uważnie kontrolować w każdym indywidualnym przypadku. Długotrwałe nadużywanie metylofenidatu może prowadzić do wyraźnej tolerancji i uzależnienia psychicznego z zaburzeniami zachowania różnego stopnia. Mogą wystąpić prawdziwe epizody psychotyczne, szczególnie podczas nadużywania leku podawanego pozajelitowo. Wyboru pomiędzy leczeniem opisywanym preparatem albo preparatem zawierającym metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu należy dokonać na podstawie oceny indywidualnego przypadku, ze szczególnym uwzględnieniem zaleceń dotyczących kontroli objawów w końcowej części dnia. Nie należy stosować metylofenidatu w celu zapobiegania lub leczenia normalnych stanów zmęczenia. Leczenie metylofenidatem nie jest wskazane we wszystkich przypadkach ADHD. Można je rozważać wyłącznie po zebraniu pełnego wywiadu i ocenie. Decyzja o przepisaniu metylofenidatu zależy od oceny przez lekarza ciężkości objawów i ich powiązania z wiekiem dziecka, a nie tylko od obecności jednej lub więcej cech charakterystycznych nieprawidłowego zachowania. Gdy objawy te wiążą się z ostrą reakcją na stres, stosowanie metylofenidatu nie jest na ogół wskazane. Podczas długotrwałego stosowania leków stymulujących u dzieci donoszono o zmniejszonym przyroście masy ciała oraz spowolnieniu wzrostu u dzieci. Zaleca się dokładne kontrolowanie parametrów wzrastania podczas przedłużonego leczenia metylofenidatem. Pacjenci, u których wzrost i przyrost masy ciała są mniejsze niż spodziewane, powinni czasowo przerwać stosowanie leku. U wszystkich pacjentów przyjmujących metylofenidat, a szczególnie u osób z nadciśnieniem, należy kontrolować ciśnienie tętnicze w odpowiednich odstępach czasu. Donoszono o nasileniu występowania tików ruchowych i słownych oraz zespołu Tourette'a. Dlatego zastosowanie leków stymulujących powinna poprzedzać ocena kliniczna tików i zespołu Tourette'a. Z powodu potencjalnego zmniejszenia łaknienia związanego ze stosowaniem metylofenidatu, zaleca się ostrożność w przypadku występowania jadłowstrętu psychicznego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów niestabilnych emocjonalnie, takich jak osoby z uzależnieniem od leków lub alkoholizmem w wywiadzie, ponieważ pacjenci z tej grupy mogą zwiększać dawkowanie z własnej inicjatywy. Istnieją kliniczne dowody, że metylofenidat może obniżać próg drgawkowy u pacjentów z drgawkami w wywiadzie, pacjentów z istniejącym uprzednio nieprawidłowym zapisem EEG bez napadów drgawkowych. W bardzo rzadkich przypadkach obniżenie progu drgawkowego może również występować u pacjentów bez napadów drgawkowych w wywiadzie i z brakiem uprzednich oznak napadów drgawkowych w zapisie EEG. Jeśli występują napady, należy przerwać stosowanie leku. Nie ustalono dokładnie profilu bezpieczeństwa i skuteczności metylofenidatu podczas jego długotrwałego stosowania. Dlatego pacjentów wymagających długotrwałego leczenia należy starannie obserwować i okresowo wykonywać u nich badanie morfologii krwi z rozmazem i oznaczanie liczby płytek krwi. Zaleca się ścisłą obserwację po przerwaniu leczenia preparatem, w celu sprawdzenia, czy u pacjentów występują zarówno objawy depresyjne, jak i przewlekłej pobudliwości. Niektórzy pacjenci mogą wymagać długotrwałej obserwacji. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować podczas leczenia skuteczną metodę antykoncepcji. Preparat zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego preparatu. Sport: produkt leczniczy zawiera metylofenidat, który może prowadzić do uzyskania dodatnich wyników testów na obecność substancji psychostymulujących w organizmie. Preparat może spowodować zawroty głowy i senność. Ma to istotny wpływ na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu, obsługi maszyn lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności.InterakcjeZe względu na możliwość wystąpienia przełomów nadciśnieniowych preparat jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych (aktualnie lub w ciągu ostatnich 2 tyg.) nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Ze względu na możliwy wzrost ciśnienia krwi, preparat należy stosować ostrożnie ze środkami powodującymi zwężenie naczyń i wzrost ciśnienia krwi. Nie wiadomo w jaki sposób metylofenidat może oddziaływać na stężenia w osoczu jednocześnie podawanych leków. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym podawaniu metylofenidatu i innych leków, w szczególności tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Opisy przypadków wskazują, że metylofenidat może hamować metabolizm leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, leków przeciwdrgawkowych (np. fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu) i niektórych leków przeciwdepresyjnych (trójpierścieniowych oraz inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny). Równoczesne podawanie tych leków z metylofenidatem może wymagać zmniejszenia dawek tych leków. Może być konieczne dostosowanie dawkowania i kontrolowania stężeń leków w osoczu (lub, w przypadku kumaryny, czasu krzepnięcia) w przypadku rozpoczynania lub przerwania jednoczesnego stosowania metylofenidatu. Donoszono o ciężkich zdarzeniach niepożądanych, w tym przypadkach nagłej śmierci, podczas terapii skojarzonej z klonidyną, chociaż nie ustalono związku przyczynowego tego połączenia. Bezpieczeństwo stosowania metylofenidatu w połączeniu z klonidyną lub innymi działającymi ośrodkowo antagonistami receptorów a2 nie było systematycznie ocenione. Zgłaszano także możliwe interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi (haloperydol i tiorydazyna). Metylofenidat może też osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny. Preparatu nie wolno stosować w skojarzeniu z antagonistami receptorów H2 lub lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, ponieważ może to prowadzić do szybszego uwalniania się całkowitej ilości substancji czynnej. Alkohol może nasilać działania niepożądane ze strony OUN leków działających psychoaktywnie na OUN, takie jak metylofenidat. Dlatego podczas leczenia preparatem pacjenci powinni unikać picia alkoholu. Halogenowe środki do znieczulenia ogólnego: istnieje ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia krwi podczas operacji. W przypadku planowanej operacji nie należy przyjmować metylofenidatu w dniu zabiegu.Ciąża i laktacjaDane dotyczące stosowania metylofenidatu w trakcie ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na zdolność reprodukcji metylofenidatu. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Stosowanie metylofenidatu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Nie wiadomo, czy metylofenidat lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, jednak ze względów bezpieczeństwa przy podejmowaniu decyzji czy przerwać karmienie piersią lub przerwać stosowanie leku należy wziąć pod uwagę znaczenie leku dla karmiących piersią matek.Działania niepożądaneNerwowość i bezsenność są bardzo częstymi działaniami niepożądanymi występującymi na początku leczenia; objawy te można na ogół ograniczyć poprzez zmniejszenie dawkowania. Zmniejszenie łaknienia także jest częste, jednak zazwyczaj przemijające. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, plamica małopłytkowa. Zaburzenia serca: (często) arytmia, kołatanie serca, tachykardia; (rzadko) dławica piersiowa; (bardzo rzadko) zatrzymanie akcji serca. Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne: (bardzo rzadko) zespół Tourette'a. Zaburzenia okulistyczne: (rzadko) zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności i wymioty. Dolegliwości te występują na ogół na początku leczenia i mogą być łagodzone przez jednoczesne podawanie pokarmu. Suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) opóźnienie rozwoju w trakcie przedłużonego stosowania u dzieci; (bardzo rzadko) nagły zgon. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności wątroby od zwiększenia aktywności aminotranferaz do śpiączki wątrobowej. Badania diagnostyczne: (często) zmiany ciśnienia krwi i częstości akcji serca (zazwyczaj zwiększenie). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu, zmniejszony przyrost masy ciała w trakcie przedłużonego stosowania u dzieci. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból stawów; (bardzo rzadko) skurcze mięśni. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, senność, dyskineza, bóle głowy, nadmierna ruchliwość; (bardzo rzadko) drgawki, ruchy pląsawiczo-atetotyczne. Bardzo rzadko otrzymywano doniesienia o słabo udokumentowanym złośliwym zespole neuroleptycznym (NMS). W większości tych przypadków pacjenci otrzymywali inne, dodatkowe produkty lecznicze. Nie jest pewne, jaka była rola metylofenidatu w tych przypadkach. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność, nerwowość; (często) nienormalne zachowanie, agresja, pobudzenie, jadłowstręt, niepokój, depresja, drażliwość; (bardzo rzadko) omamy, zaburzenia psychotyczne, zachowania samobójcze (w tym dokonanie samobójstwa), tiki lub zaostrzenie wcześniej istniejących tików, przemijające obniżenie nastroju. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, gorączka, bóle stawów; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, plamica małopłytkowa, złuszczające zapalenie skóry, utrwalona wysypka polekowa. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) zapalenie tętnicy mózgowej i/lub zamknięcie tętnicy.PrzedawkowaniePrzy leczeniu pacjentów z przedawkowania należy wziąć pod uwagę przedłużone uwalnianie metylofenidatu z preparatu. Ostre przedawkowanie, głównie z powodu nadmiernej stymulacji ośrodkowego i współczulnego układu nerwowego, może powodować wymioty, pobudzenie, drżenia, hiperrefleksje, drgania mięśni, drgawki (po których może nastąpić śpiączka), euforię, stan splątania, omamy, majaczenia, nadmierne pocenie, uderzenia gorąca, ból głowy, bardzo wysoką gorączkę, tachykardię, kołatania serca, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic i suchość błon śluzowych. Brak specyficznego antidotum w przypadku przedawkowania preparatu. Leczenie polega na stosowaniu właściwych środków wspomagających, chroniących pacjenta przed samookaleczaniem się oraz bodźcami zewnętrznymi, które zwiększyłyby stopień nadmiernej stymulacji. Jeżeli objawy podmiotowe i przedmiotowe nie są zbyt ciężkie a pacjent jest przytomny, można rozważyć usunięcie treści żołądkowej poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Przed wykonaniem płukania żołądka w przypadku ciężkiego zatrucia należy podać starannie dobraną dawkę krótko działającego barbituranu. Może być konieczna intensywna opieka medyczna w celu podtrzymania krążenia i oddychania. W przypadku wystąpienia bardzo wysokiej gorączki mogą być konieczne zabiegi schładzania organizmu od zewnątrz. Skuteczność dializy otrzewnowej lub hemodializy pozaustrojowej przy przedawkowaniu metylofenidatu nie została określona.DziałaniePreparat jest lekiem łagodnie stymulującym OUN z bardziej zauważalnym wpływem na psychikę niż aktywność ruchową. Jego sposób działania u człowieka nie jest do końca zrozumiały. Jednak przypuszcza się, że działa poprzez stymulację korową oraz prawdopodobnie pobudzanie aktywującego tworu siatkowego. Mechanizm wpływu preparatu na psychikę i zachowanie u dzieci nie został jasno ustalony, ani też nie dowiedziono ostatecznie, jak preparat wpływa na czynność OUN. Przypuszcza się, że blokuje zwrotny wychwyt norpinefryny i dopaminy do pre-synaptycznego neuronu oraz zwiększa uwalnianie monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Preparat jest mieszaniną racemiczną enancjomerów d- i l-treo metylofenidatu. Enancjomer d- jest bardziej aktywny farmakologicznie niż enancjomer I-. Profil stężenia substancji czynnej preparatu w osoczu wykazuje dwie fazy uwalniania: początkowa z ostrym wzniesieniem podobnie jak w tabletkach, oraz druga faza z występującym około 3 h później wzrostem stężenia, po którym następuje stopniowy spadek. Po przyjęciu preparatu przez osoby dorosłe rano po śniadaniu, część kapsułki twardej o natychmiastowym uwalnianiu rozpuszcza się szybko, w wyniku tego występuje początkowe maks. stężenie w osoczu. Po przejściu przez żołądek do jelita cienkiego dochodzi do uwolnienia metylofenidatu z części kapsułki twardej o przedłużonym uwalnianiu. Prowadzi to do uzyskania 3-4-h fazy plateau, w trakcie której stężenia nie zmniejszają się poniżej 75% maks. stężenia w osoczu. Ilość metylofenidatu wchłaniana podczas podawania raz/dobę jest porównywalna z ilością wchłanianą podczas podawania 2x/dobę konwencjonalnych preparatów o natychmiastowym uwalnianiu. Preparat łączy w sobie zalety szybkiego początku działania z bardzo wydłużoną fazą plateau. Przyjęcie razem z pokarmem o wysokiej zawartości tłuszczu opóźnia jego wchłanianie przez około 1,5 h. Nie ma różnicy w biodostępności preparatu podanego zarówno z normalnym, jak i wysokokalorycznym śniadaniem. Krzywe osocza pokazują podobną ekspozycję pod względem ilości i zakresu wchłaniania. Przyjmowanie preparatu podczas lub po śniadaniu jest konieczne. Wpływ pokarmu wykazuje znaczące oraz odpowiednie opóźnienie. To uzasadnia przyjmowanie dawek leku z pokarmem. Nie są konieczne zalecenia w odniesieniu do rodzaju pokarmu.Skład1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg chlorowodorku metylofenidatu, co odpowiada 4,35 mg, 8,65 mg, 17,30 mg, 25,95 mg lub 34,60 mg metylofenidatu.
Rx-w
Rx-w
Substancja psychotropowa - grupa IIPrzepisując ten lek pamiętaj:
- ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami;
- na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków;
- ten lek można przepisać tylko na miesięczną kurację;
- podaj szczegółowy sposób dawkowania;
DopingŚrodek uznany za dopingowy.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]