WskazaniaDawka 3,75 mg. Dorośli. Leczenie raka gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenia kastracyjnego). Leczenie endometriozy przez okres 6 m-cy. Produkt można stosować wyłącznie w leczeniu farmakologicznym lub w leczeniu farmakologicznym uzupełniającym zabieg chirurgiczny. Leczenie mięśniaków gładkokomórkowych macicy (leiomyoma uteri) przez okres nie dłuższy niż 6 m-cy. Leczenie można stosować przed zabiegiem chirurgicznym usunięcia mięśniaków lub macicy. Może też być ono stosowane w celu zmniejszenia nasilenia objawów u kobiet w okresie okołomenopauzalnym, które nie chcą poddać się zabiegowi chirurgicznemu. Dzieci. Leczenie przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 rż., chłopcy poniżej 10 rż.). Dawka 11,25 mg. Dorośli. Leczenie raka gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenia kastracyjnego). Leczenie endometriozy przez okres 6 m-cy. Produkt można stosować wyłącznie w leczeniu farmakologicznym lub w leczeniu farmakologicznym uzupełniającym zabieg chirurgiczny. Leczenie mięśniaków gładkokomórkowych macicy (leiomyoma uteri) przez okres nie dłuższy niż 6 m-cy. Leczenie można stosować przed zabiegiem chirurgicznym usunięcia mięśniaków lub macicy. Może też być ono stosowane w celu zmniejszenia nasilenia objawów u kobiet w okresie okołomenopauzalnym, które nie chcą poddać się zabiegowi chirurgicznemu. Leczenie raka piersi estrogenozależnego u kobiet przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym, u których wymagana jest farmakologiczna supresja czynności jajników. Dzieci. Leczenie przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 rż., chłopcy poniżej 10 rż.).DawkowanieProdukt leczniczy należy stosować wyłącznie pod kontrolą lekarza specjalisty. Dorośli. Zalecana dawka wynosi 3,75 mg, w pojedynczym wstrzyk. podskórnym lub domięśniowym, podawana raz/m-ąc. Rak gruczołu krokowego. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych produktami z grupy agonistów GnRH, leczenie zazwyczaj jest kontynuowane po rozwinięciu raka gruczołu krokowego opornego na kastrację. Należy odnieść się do odpowiednich wytycznych. Dzieci. Leczenie dzieci octanem leuproreliny należy prowadzić pod kontrolą endokrynologa dziecięcego. Dawkę należy dobierać indywidualnie. Zalecana dawka początkowa ustalana jest w zależności od mc. dziecka. Dzieci o mc. ł20 kg. 1 ml (3,75 mg octanu leuproreliny) zawiesiny otrzymanej po zmieszaniu 44,1 mg mikrosfer z 1 ml rozpuszczalnika podaje się raz w miesiącu w pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym. Dzieci o mc. <20 kg. W tych rzadkich przypadkach, dawkowanie należy ustalić uwzględniając aktywność kliniczną przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego w następujący sposób: 0,5 ml (1,88 mg octanu leuproreliny) podaje się raz/m-ącu w pojedynczym wstrzyk. podskórnym. Pozostałość zawi. należy wyrzucić. Należy kontrolować przyrost mc. dziecka. Zależnie od aktywności klinicznej przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego konieczne może być zwiększenie dawki, jeśli zahamowanie wydzielania hormonów płciowych jest niewystarczające (dowody kliniczne, takie jak np. plamienie lub niewystarczające zahamowanie wydzielania gonadotropin w teście stymulacji LH-RH). Należy wtedy ustalić, przy pomocy testu stymulacji LH-RH, min. skuteczną dawkę do podawania raz w m-cu. Gdy octan leuproreliny podawano domięśniowo w większych dawkach niż zalecane, w miejscu wstrzyk. występowały często jałowe ropnie. Dlatego, w takich przypadkach, produkt leczniczy należy podawać podskórnie. U dzieci zaleca się stosowanie do wstrzyk. najmniejszej możliwej objętości, aby zmniejszyć dyskomfort związany ze wstrzyk. domięśniowym lub podskórnym. Czas trwania leczenia zależy od parametrów klinicznych na początku leczenia lub w jego trakcie [rokowanie dotyczące ostatecznej wysokości ciała, szybkość wzrastania, wiek kostny i/lub przyspieszenie wieku kostnego] i ustalany jest przez lekarza pediatrę wraz z opiekunem prawnym oraz, jeśli to właściwe, z leczonym dzieckiem. Wiek kostny należy monitorować w trakcie leczenia co 6-12 miesięcy. U dziewcząt z dojrzałością szkieletową ocenianą na ponad 12 lat i chłopców z dojrzałością szkieletową ocenianą na ponad 13 lat należy rozważyć zaprzestanie leczenia uwzględniając parametry kliniczne. U dziewcząt przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Na ogół nie można wykluczyć możliwości zajścia w ciążę w okresie leczenia. W takich przypadkach należy zwrócić się o poradę do lekarza. Uwaga. Okres przerwy między podawaniem dawek powinien wynosić 30 ± 2 dni, aby nie dopuścić do nawrotu objawów przedwczesnego dojrzewania płciowego.UwagiOkres przerwy między podawaniem dawek powinien wynosić 90 ± 2 dni lub 30 ± 20 dni, aby nie dopuścić do nawrotu objawów przedwczesnego dojrzewania płciowego.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na octan leuproreliny, podobne nonapeptydy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wchodzącą w skład produktu leczniczego. Ciąża lub uzasadnione podejrzenie ciąży. Krwawienie z pochwy o nieustalonej etiologii. U dziewcząt z przedwczesnym dojrzewaniem płciowym: ciąża i karmienie piersią; krwawienie z pochwy o nieustalonej etiologii.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW początkowej fazie leczenia dochodzi do okresowego zwiększenia stężenia gonadotropiny i steroidowych hormonów płciowych powyżej stężenia wyjściowego, co spowodowane jest działaniem fizjologicznym produktu leczniczego. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach, dojść może do przemijającego zaostrzenia objawów lub mogą wystąpić dodatkowe objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby. Nasilenie się objawów może doprowadzić do porażenia z powikłaniami powodującymi zgon lub bez takich powikłań. U pacjentów leczonych produktami z grupy agonistów GnRH, takimi jak octan leuproreliny istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia depresji (która może być ciężka). Należy poinformować o tym pacjentów i zastosować odpowiednie leczenie w przypadku wystąpienia objawów. Zmiany gęstości mineralnej kości mogą wystąpić u kobiet w wyniku obniżenia stężenia estrogenów oraz u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego podczas długotrwałego stosowania octanu leuproreliny. U kobiet zmiany te są przemijające i ustępują po zaprzestaniu podawania produktu leczniczego. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano występowanie drgawek u pacjentów leczonych octanem leuproreliny. Drgawki obserwowano w populacjach kobiet i dzieci, pacjentów z napadami drgawek, padaczką, zaburzeniami przepływu mózgowego, anomaliami lub nowotworami OUN w wywiadzie oraz u pacjentów przyjmujących leki, których stosowanie wiązano z występowaniem drgawek, takie jak bupropion i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Informowano również o występowaniu drgawek w innych, niż wymienione wyżej, populacjach pacjentów. U niewielkiej liczby pacjentów stwierdza się okresowe nasilenie bólów kostnych, co można leczyć objawowo. Podobnie jak w przypadku innych agonistów hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), zaobserwowano pojedyncze przypadki niedrożności moczowodu i ucisku na rdzeń kręgowy, co może spowodować porażenie, niekiedy z powikłaniami prowadzącymi nawet do zgonu. U zagrożonych pacjentów należy rozważyć możliwość rozpoczęcia leczenia od codziennych wstrzyknięć octanu leuproreliny przez pierwsze 2 tyg., aby ułatwić odstawienie produktu, gdy okaże się to konieczne. Pacjentom z przerzutami do kręgosłupa i/lub zatrzymaniem moczu należy zapewnić w pierwszych tygodniach leczenia stałą opiekę lekarską. U mężczyzn otrzymujących leki z grupy agonistów GnRH notowano hiperglikemię i zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy. Hiperglikemia może być oznaką wystąpienia cukrzycy lub pogorszenia się kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów otrzymujących leki z grupy agonistów GnRH należy okresowo oznaczać stężenie glukozy i/lub hemoglobiny glikozylowanej (HbA1c) we krwi i postępować zgodnie z obowiązującymi zasadami leczenia hiperglikemii lub cukrzycy. U mężczyzn informowano o zwiększonym ryzyku wystąpienia zawału serca, nagłego zgonu sercowego i udaru w związku ze stosowaniem leków z grupy agonistów GnRH. Na podstawie odnotowanych wartości ilorazu szans, ryzyko wydaje się niskie i należy je dokładnie oszacować uwzględniając sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka, gdy ustala się leczenie u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Pacjentów, którzy otrzymują leki z grupy agonistów GnRH należy kontrolować w celu wykrycia ewentualnych objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na rozwój choroby układu krążenia i postępować zgodnie z obowiązującą praktyką kliniczną. Terapia antyandrogenowa (ang. androgen deprivation therapy) może spowodować wydłużenie odstępu QT. U pacjentów z wywiadem lub czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, przed rozpoczęciem leczenia produktem lekarz powinien ocenić czy korzyści związane z całkowitą blokadą androgenową przeważają nad potencjalnym ryzykiem, w tym możliwością wystąpienia torsade de pointes. Odpowiedź na leczenie octanem leuproreliny należy starannie kontrolować oznaczając w surowicy stężenia testosteronu i swoistego dla gruczołu krokowego antygenu (PSA). U większości pacjentów, stężenia testosteronu zwiększają się powyżej stężenia wyjściowego w pierwszym tygodniu, a następnie obniżają się do lub poniżej stężenia wyjściowego w końcu II tyg. leczenia. Stężenia charakterystyczne dla braku czynności hormonalnej gruczołów płciowych, które utrzymują się tak długo jak długo pacjent otrzymuje produkt leczniczy, osiąga się w ciągu 2-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Informowano o ciężkim krwawieniu z pochwy, wymagającym leczenia farmakologicznego lub zabiegu chirurgicznego u pacjentek z mięśniakami macicy. Nie potwierdzono klinicznie bezpieczeństwa stosowania octanu leuproreliny w okresie ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentki należy wykluczyć ciążę. Octan leuproreliny nie jest środkiem antykoncepcyjnym. Jeśli antykoncepcja jest wskazana, należy stosować niehormonalne metody zapobiegania ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest ustalenie dokładnego rozpoznania idiopatycznego i/lub neurogennego przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego. Leczenie jest długookresowe, dostosowywane indywidualnie. Produkt 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań należy podawać tak dokładnie jak to możliwe w regularnych odstępach czasu - raz w m-cu. Wyjątkowe opóźnienie daty wstrzyknięcia o parę dni (30 ± 2 dni) nie ma wpływu na wyniki leczenia lub wyjątkowe opóźnienie daty wstrzyknięcia o parę dni (90 ± 2 dni) nie ma wpływu na wyniki leczenia. Jeśli w miejscu wstrzyknięcia wystąpi jałowy ropień (najczęściej obserwowany po wstrzyknięciu domięśniowym dawki większej niż zalecana) wchłanianie octanu leuproreliny z postaci depot może być zmniejszone. W takim przypadku należy co dwa tygodnie oznaczać parametry hormonalne (testosteron, estradiol). Leczenie dzieci z postępującymi guzami mózgu powinno być prowadzone po starannej ocenie ryzyka i korzyści. Krwawienie, plamienie i wydzielina z pochwy po pierwszym wstrzyknięciu mogą być objawem przedmiotowym odstawienia hormonów u dziewcząt. Jeśli krwawienie z pochwy wystąpi po pierwszym/drugim m-cu leczenia, należy wyjaśnić jego przyczynę. Podczas leczenia agonistami GnRH przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego może dojść do zmniejszenia gęstości mineralnej kości. Jednakże po zaprzestaniu leczenia zachowany jest dalszy przyrost masy kostnej i nie wydaje się, aby leczenie wpływało na maks. masę kostną w późnym okresie młodzieńczym. Po odstawieniu leczenia agonistami GnRH można obserwować złuszczenie nasady kości udowej. Uważa się, że niskie stężenia estrogenu podczas leczenia agonistami GnRH osłabiają chrząstkę nasadową. Zwiększenie szybkości wzrastania po zaprzestaniu leczenia prowadzi do zmniejszenia siły poprzecznej (tnącej), która powoduje przemieszczenie nasady. Nieprzestrzeganie zaleceń co do stosowania lub za małe dawki mogą prowadzić do niewystarczającego zahamowania przedwczesnego dojrzewania płciowego, a w konsekwencji do nawrotu objawów dojrzewania takich, jak miesiączkowanie, rozwój gruczołów piersiowych i powiększenie jąder. Odległe skutki niedostatecznej kontroli wydzielania steroidowych hormonów płciowych nie są znane, ale jednym z nich może być niższy wzrost. Reakcję na leczenie należy dokładnie kontrolować przez 1-2 m-ce po rozpoczęciu terapii stosując test stymulacji GnRH oraz oznaczając stężenia hormonów płciowych. Co 6-12 m-cy należy dokonywać pomiaru wieku kostnego. Stężenie steroidowych hormonów płciowych może zwiększać się, a nawet przekraczać poziom przedpokwitaniowy, jeśli dawka jest nieodpowiednia. Po ustaleniu dawki leczniczej stężenia gonadotropin i steroidowych hormonów płciowych ulegają zmniejszeniu do poziomu przedpokwitaniowego. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeNie prowadzono żadnych badań farmakokinetycznych dotyczących interakcji octanu leuproreliny w postaci zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu z innymi lekami. Octan leuproreliny jest peptydem rozkładanym przez peptydazy, a nie przez enzymy cytochromu P450 oraz wiąże się z białkami osocza tylko w 46%, więc nie należy oczekiwać interakcji z innymi lekami. Terapia antyandrogenowa może powodować wydłużenie odstępu QT i dlatego lekarz powinien ocenić korzyści i ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem octanu leuproreliny z produktami leczniczymi, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT lub produktami leczniczymi, które mogą wywoływać częstoskurcz komorowy torsade de pointes, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne, itp. Podawanie kobietom octanu leuproreliny powoduje zahamowanie czynności układu przysadka - jajniki. Przywrócenie prawidłowej czynności następuje w ciągu 3 m-cy po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu badania diagnostyczne dotyczące wytwarzania gonadotropin przez przysadkę oraz czynności jajników wykonywane w czasie leczenia i przez okres do trzech miesięcy po jego przerwaniu mogą dawać błędne wyniki.Ciąża i laktacjaNie wiadomo, czy octan leuproreliny przenika do mleka ludzkiego. Dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneW przypadku stosowania przez okres 6-12 m-cy: cukrzyca, nieprawidłowa tolerancja glukozy, zwiększenie stężenia całkowitego cholesterolu, zwiększenie stężenia LDL, zwiększenie stężenia triglicerydów, osteoporoza. Mężczyźni z rakiem gruczołu krokowego. Przejściowe zaostrzenie objawów nowotworu gruczołu krokowego, pogorszenie raka gruczołu krokowego, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, utrata lub zmniejszenie libido, zwiększenie libido, ból głowy, osłabienie siły mięśni, rozszerzenie naczyń krwionośnych, uderzenia gorąca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna, sucha skóra, nadmierna potliwość, wysypka, pokrzywka, nieprawidłowy wzrost włosów, zmiany w wyglądzie włosów, poty nocne, brak lub skąpe owłosienie, zaburzenie pigmentacji, zimne poty, hirsutyzm, ginekomastia, tkliwość piersi, zaburzenia erekcji, ból jąder, powiększenie piersi, ból piersi, ból gruczołu krokowego, obrzęk prącia, zaburzenie prącia, zmiany zanikowe jąder, suchość błony śluzowej, zwiększenie stężenia PSA, zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Kobiety z endometriozą/mięśniakami macicy/rakiem piersi. Zwiększenie mc., zmniejszenie mc., utrata lub zmniejszenie libido, zwiększenie libido, chwiejność emocjonalna, ból głowy, uderzenia gorąca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, trądzik, łojotok, suchość skóry, pokrzywka, nieprzyjemny zapach skóry, nadmierna potliwość, nieprawidłowy wzrost włosów, hirsutyzm, zmiany w wyglądzie włosów, wyprysk, zaburzenie paznokci, nocne poty, krwotok z pochwy, bolesne miesiączkowanie, zaburzenie miesiączkowania, powiększenie piersi, przekrwienie i obrzęk piersi, zmiany zanikowe piersi, wydzielina z narządów płciowych, wydzielina z pochwy, mlekotok, ból piersi, krwotok z macicy, objawy menopauzy, dyspareunia (odczuwanie bólu w czasie stosunku płciowego), zapalenie macicy, zapalenie pochwy, krwotok miesiączkowy, uczucie gorąca, rozdrażnienie, zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Działania niepożądane u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego zgłaszane w badaniach klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg moczowych; (niezbyt często) zakażenie torbieli, zakażenie wirusowe, drożdżyca, posocznica. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (niezbyt często) chłoniak rzekomy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (niezbyt często) eozynofilia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) zwiększenie mc.; (często) anoreksja, zmniejszenie mc.; (niezbyt często) hiperglikemia, hipoglikemia, odwodnienie. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) zmniejszenie libido; (często) bezsenność, depresja, zmienność nastroju. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, parestezje; (niezbyt często) zawroty głowy, senność, drżenie, napady padaczkowe częściowe proste. Zaburzenia serca: (niezbyt często) dławica piersiowa, niewydolność serca, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy; (nieznana) wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca; (często) obrzęk limfatyczny, nadciśnienie tętnicze, zakrzepowe zapalenie żył; (niezbyt często) tętniak, zapaść krążeniowa, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, krwiak. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, astma; (niezbyt często) kaszel, POChP. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności; (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) cholestatyczne zapalenie wątroby, uszkodzenie komórek wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) nadmierna potliwość; (często) świąd; (niezbyt często) łysienie, wysypka, suchość skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) ból kości; (często) ból stawów, osłabienie siły mięśni, ból pleców, ból w kończynie; (niezbyt często) ból mięśni, skurcze mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo często) oddawanie moczu w nocy; (często) bolesne lub trudne oddawanie moczu; (niezbyt często) nietrzymanie moczu, częstomocz, krwiomocz, zatrzymanie moczu, zaburzenie oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zaburzenie erekcji, zaburzenie jąder; (często) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia, odczyn w miejscu wstrzyknięcia; (często) ból, obrzęk obwodowy, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, astenia, guzek w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, choroba grypopodobna; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, obrzęk z powodu grawitacji, suchość błon śluzowych, złe samopoczucie, zaburzenia chodu. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) we krwi, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy we krwi, zwiększenie stężenia swoistego dla gruczołu krokowego antygenu (PSA), zmiany w zapisie EKG; (niezbyt często) zwiększenie wartości odczynu opadania krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia testosteronu we krwi. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (niezbyt często) złamanie, uraz głowy, upadek, zatkanie urządzenia. Procedury medyczne i chirurgiczne: (niezbyt często) wycięcie guza, przezcewkowa resekcja guza pęcherza, litotrypsja. Działania niepożądane u pacjentek z endometriozą i mięśniakami macicy zgłaszane podczas badań klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenie, odmiedniczkowe zapalenie nerek, czyrak, zapalenie śluzówki nosa, drożdżyca sromu i pochwy, grypa. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) zwiększenie mc.; (często) zmniejszenie mc., hipercholesterolemia; (niezbyt często) anoreksja, zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) chwiejność emocjonalna, nerwowość, niepokój, zmniejszenie libido, bezsenność, depresja; (często) stan splątania, wrogość; (niezbyt często) zaburzenia osobowości, urojenia, apatia, nieprawidłowe myślenie, nastrój euforyczny, zmienność nastroju. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, ból głowy; (często) parastezje, migrena, hipertonia; (niezbyt często) senność, amnezja, omdlenie, ataksja, zaburzenie smaku. Zaburzenia oka: (często) zaburzenie widzenia, niedowidzenie; (niezbyt często) zaburzenie oka, ból oka, zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) układowe zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (niezbyt często) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) rozszerzenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa, dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, wymioty, biegunka, wzdęcie z oddawaniem gazów, suchość w jamie ustnej, ból brzucha; (niezbyt często) powiększenie obwodu brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) tkliwość wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) trądzik; (często) łysienie, wybroczyny, łojotok, wysypka, suchość skóry, nadmierna potliwość, hirsutyzm; (niezbyt często) wysypka plamkowo-grudkowa, reakcja nadwrażliwości na światło, nieprzyjemny zapach ciała, pęcherzykowe zapalenie skóry, przebarwienie skóry, zaburzenia włosów, zaburzenia paznokci. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) artropatia, ból stawów, ból pleców, sztywność karku, ból szyi; (niezbyt często) ból mięśni, zapalenie stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) bolesne lub trudne oddawanie moczu; (niezbyt często) nietrzymanie moczu, częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) zapalenie pochwy; (często) zmiany zanikowe piersi, wydzielina z dróg płciowych, ból piersi, ból w obrębie jamy miednicy; (niezbyt często) zaburzenie miesiączkowania, powiększenie piersi, przekrwienie i obrzęk piersi, mlekotok, krwotok z macicy, krwotok miesiączkowy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból, ból w klatce piersiowej, obrzęki, astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, dreszcze, pragnienie; (niezbyt często) odczyn w miejscu wstrzyknięcia, guzek w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość w miejscu wstrzyknięcia, nasilenie dolegliwości. Badania diagnostyczne: (często) nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby; (niezbyt często) nieprawidłowy wynik badania laboratoryjnego. Działania niepożądane u pacjentek z rakiem piersi zgłaszane podczas badań klinicznych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) leukopenia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie mc; (często) zmniejszenie łaknienia; (niezbyt często) anoreksja. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) nagłe zmiany nastroju, nerwowość, bezsenność, depresja; (często) parestezje, senność, zaburzenie pamięci, niedoczulica, drżenie. Zaburzenia oka: (często) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) głuchota, choroba lokomocyjna, obrzęk małżowiny usznej. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) krwawienie z nosa, duszność, zwiększenie ilości plwociny, kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, wymioty, powiększenie obwodu brzucha, biegunka, zapalenie dziąseł, zapalenie błony śluzowej żołądka, ból w nadbrzuszu, ból w dole brzucha, zapalenie jamy ustnej, odruchy wymiotne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) nieprawidłowa czynność wątroby, stłuszczenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (bardzo często) nadmierna potliwość; (często) rumień, łysienie, trądzik, wysypka, wyprysk. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) ból stawów, ból pleców; (często) ból kości, ból szyi, choroba zwyrodnieniowa kości i stawów, osłabienie mięśni, sztywność mięśni i kośćca, drżenie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) wydzielina z pochwy, ból piersi, krwotok z macicy, objawy menopauzy, zapalenie pochwy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, ogólne pogorszenie stanu zdrowia, uczucie gorąca; (często) ból w klatce piersiowej, obrzęki, uczucie zmęczenia, gorączka, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, świąd w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, rozdrażnienie, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (często) dodatni wynik badania kału na krew utajoną; (niezbyt często) zwiększenie ciepłoty ciała. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) ból związany z zabiegiem. W kontrolowanych badaniach klinicznych pacjentkom z endometriozą (6 m-cy leczenia) lub mięśniakami macicy (3 m-ce leczenia) podawano octan leuproreliny (3,75 mg). Po 6 m-cach u pacjentek z endometriozą, gęstość mineralna kości kręgosłupa mierzona metodą pomiaru absorpcji wiązek promieniowania rentgenowskiego o dwóch różnych energiach (ang. Dual Energy X-ray Absorptiometry, DEXA) uległa zmniejszeniu średnio o 3,9%, w porównaniu z wartością przed leczeniem. U pacjentek, które badano 6 lub 12 m-cy po zakończeniu leczenia, różnica w stosunku do wartości przed leczeniem wynosiła około 2%. U pacjentek z mięśniakami macicy, którym podawano octan leuproreliny w postaci zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu (3,75 mg) przez 3 m-ce, wykazano zmniejszenie o około 2,7%, w porównaniu z wartościami wyjściowymi, gęstości mineralnej części gąbczastej kości kręgosłupa mierzonej metodą ilościowej radiografii cyfrowej (ang. Quantitative Digital Radiography, QDR). Po 6 m-cach od zaprzestania leczenia obserwowano tendencję do powrotu do wartości wyjściowych. Odnotowano przypadki poważnych żylnych i tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, w tym zakrzepicy żył głębokich, zatoru płuc, zawału mięśnia sercowego, udaru i przejściowego ataku niedokrwiennego. Chociaż w niektórych przypadkach stwierdzono związek czasowy, większość tych przypadków spowodowana była czynnikami ryzyka lub stosowanymi w skojarzeniu lekami. Nie wiadomo czy istnieje związek przyczynowy między stosowaniem leku z grupy agonistów GnRH, a tymi działaniami niepożądanymi. W początkowej fazie leczenia następuje krótkotrwałe zwiększenie stężeń hormonów płciowych [duże i nagłe zwiększenie aktywności hormonów płciowych (ang. flare-up), wyrzut hormonów], a następnie ich zmniejszenie do wartości przedpokwitaniowych. Ze względu na ten efekt farmakologiczny działania niepożądane mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) ogólne reakcje alergiczne (gorączka, wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne). Zaburzenia psychiczne: (często) chwiejność emocjonalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy. Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych z tej grupy, informowano o bardzo rzadkich przypadkach krwotoku do przysadki po rozpoczęciu podawania produktu leczniczego pacjentom z gruczolakiem przysadki. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha/skurcze brzucha, nudności i wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) trądzik. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) krwawienia, plamienie i wydzielina z pochwy. Na ogół wystąpienie plamienia z pochwy podczas kontynuacji leczenia (po możliwym krwawieniu z odstawienia w pierwszym m-cu leczenia) należy oceniać jako objaw przedmiotowy możliwej zbyt małej dawki. Należy wtedy ocenić zahamowanie czynności przysadki przy pomocy testu stymulacji LH-RH. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) odczyny w miejscu wstrzyknięcia. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: zapalenie gardła, zapalenie płuc, zakażenie dróg moczowych, zakażenie. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): rak skóry. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: wole, krwotok do przysadki. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: odwodnienie, cukrzyca, zwiększone łaknienie, hipoglikemia, hiperlipidemia (całkowity cholesterol, cholesterol LDL, triglicerydy), hiperfosfatemia, hipoproteinemia. Zaburzenia psychiczne: depresja, nagłe zmiany nastroju, nerwowość, bezsenność, zaburzenia snu, niepokój, urojenia, zwiększenie libido, myśli samobójcze, próby samobójstwa. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, niedoczulica, letarg, neurogenna choroba mięśni, parestezje, neuropatia obwodowa, zaburzenia pamięci, przejściowy atak niedokrwienny, omdlenie, utrata świadomości, zaburzenia smaku, udar mózgu, porażenie, ból głowy, drgawki. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, niedowidzenie, niewyraźne widzenie, suchość oczu, zaburzenie oka. Zaburzenia ucha i błędnika: zaburzenia słuchu, szumy uszne. Zaburzenia serca: dławica piersiowa, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, tachykardia, nagły zgon sercowy. Zaburzenia naczyniowe: zapalenie żyły, zakrzepica, żylak, obrzęk limfatyczny, niedokrwienie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: kaszel, duszność, krwawienie z nosa, krwioplucie, szmer tarcia opłucnej, zwłóknienie płuc, wysięk opłucnowy, nacieczenie tkanki płucnej, zaburzenie oddechowe, obrzęk błony śluzowej zatok, zator tętnicy płucnej, śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, trudności w połykaniu, krwotok z przewodu pokarmowego, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, nudności, wrzód trawienny, polip odbytnicy, wymioty, powiększenie obwodu brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, ciężkie uszkodzenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zapalenie skóry, suchość skóry, nieprawidłowy wzrost włosów, łysienie, zaburzenie pigmentacji, świąd, wysypka, zmiana skórna, pokrzywka, wybroczyny, reakcja nadwrażliwości na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, artropatia, ból stawów, ból mięśni, zapalenie pochewki ścięgna, obrzęk okolicy kości skroniowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: skurcz pęcherza moczowego, krwiomocz, nietrzymanie moczu, częstomocz, niedrożność dróg moczowych, naglące parcie na mocz, zaburzenie dróg moczowych. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: obrzęk prącia, zaburzenie prącia, ból gruczołu krokowego, zmiany zanikowe jąder, ból jąder, zaburzenie jąder, ból piersi, tkliwość piersi, ginekomastia, krwotok z pochwy, zaburzenie miesiączkowania, krwotok z macicy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia, dreszcze, gorączka, ból, obrzęki, pragnienie, stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, ból w miejscu wstrzyknięcia, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, jałowy ropień w miejscu wstrzyknięcia, krwiak w miejscu wstrzyknięcia, guzek, stan zapalny, zwłóknienie narządów miednicy. Badania diagnostyczne: nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia wapnia we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia lipoprotein o niskiej gęstości we krwi, zmiany w zapisie EKG, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie lub zmniejszenie liczby białych krwinek, wydłużenie czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji, wydłużenie czasu protrombinowego, szmery serca. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: złamanie trzonów kręgów.PrzedawkowanieBrak doświadczeń klinicznych dotyczących skutków ostrego przedawkowania octanu leuproreliny. W badaniach na zwierzętach dawki około 133 razy większe niż dawka zalecana u ludzi powodowały duszność, zmniejszenie aktywności i miejscowe podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia. W przypadku przedawkowania należy dokładnie obserwować pacjenta oraz stosować leczenie objawowe i podtrzymujące.DziałanieOctan leuproreliny, agonista hormonu uwalniającego hormony gonadotropowe (GnRH) silnie hamuje wydzielanie gonadotropin, wtedy gdy podawany jest systematycznie w dawkach leczniczych. Badania przeprowadzone na zwierzętach i u ludzi wskazują, że po początkowej stymulacji, długotrwałe podawanie octanu leuproreliny powoduje zmniejszenie, a następnie zahamowanie wytwarzania steroidów w jajnikach i jądrach. Działanie to ustępuje po odstawieniu leku.Skład1 fiol. zawiera 3,75 mg lub 11,25 mg leuproreliny octanu.
Rx
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Ciąża - nie dotyczyNie dotyczy.
Komentarze
[ z 0]