WskazaniaObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci od 6 lat.DawkowanieDorośli i młodzież 12 lat i starsza: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci 2-6 lat: nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powlekanych. Zaleca się stosowanie leków zawierających lewocetyryzynę w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Dzieci od 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). ClCr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek: (ClCr ł80 ml/min) - 1 tabl./dobę; lekkie zaburzenia czynności nerek: (ClCr 50-79 ml/min) - 1 tabl./dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek: (ClCr 30-49 ml/min) - 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek; (ClCr <30 ml/min) - 1 tabl. co 3 dni; schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci poddawani hemodializie; (ClCr <10 ml/min) - podawanie produktu przeciwwskazane. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc pacjenta. Nie ma szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowywanie dawki (patrz powyżej: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek). Czas trwania leczenia: okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabl. powl. obejmuje co najmniej 6-m-cy okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do roku.UwagiTabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości, popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub pomiędzy posiłkami. Zaleca się przyjmowanie dawki 1/dobę.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z ClCr mniejszym niż 10 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i małym dzieciom poniżej 2 lat. Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. dzieciom poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu leczniczego. Zaleca się stosowanie produktu leczniczego zawierającego lewocetyryzynę w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.InterakcjeNie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano w dawkach wielokrotnych z teofiliną (400 mg/dobę, zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U podatnych pacjentów podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.Ciąża i laktacjaBrak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny na płodność.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn 12-71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg/dobę. Zaobserwowano następujące działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, szczegóły dotyczące działań niepożądanych - patrz ChPL. Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często, takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki działania sedatywnego, takie jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci 6-11 m-cy oraz dzieci od 1 roku do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25/dobę przez 2 tyg. i 1,25 mg 2x/dobę. Działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, wymioty, zaparcia. Zaburzenia układu nerwowego: senność. Zaburzenia psychiczne: zaburzenie snu; szczegóły dotyczące działań niepożądanych - patrz ChPL. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem 243 dzieci 6-12 lat, lewocetyryzynę podawano w dawce 5 mg/dobę przez różny okres czasu - od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyg. Działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny (n=243) lub placebo (n=240), występujące z częstością 1% lub większą. Ból głowy: placebo 5 (2,1%), lewocetyryzyna 2 (0,8%). Senność: placebo 1 (0,4%), lewocetyryzyna 7 (2,9%). Działania niepożądane po wprowadzeniu lewocetyryzyny do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększony apetyt. Zaburzenia psychiczne: (często) ból głowy, zaburzenia snu, senność; (nieznana) agresja, pobudzenie, bezsenność, myśli samobójcze, omamy, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) zaparcia, ból brzucha; (nieznana) nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (nieznana) bóle mięśni, bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych ChPL.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli upłynęło niewiele czasu od przyjęcia produktu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.DziałanieLewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Powinowactwo lewocetyryzyny do tych receptorów jest dwukrotnie większe niż cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). T0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115±38 min. Po 4 h od jednorazowego podania lewocetyryzyny stwierdzono wysycenie receptorów w 90%, a po 24 h w 57%.Skład1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
OTC
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
BLek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.
Komentarze
[ z 0]