WskazaniaProdukt leczniczy 0,5 mg/ml, roztw. doustny jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat.DawkowanieDorośli i młodzież w wieku od 12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Osoby w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek: odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższym zapisem. W celu skorzystania z poniższego zapisu dawkowania należy obliczyć ClCr w ml/min. ClCr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: ClCr =[140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek ClCr ł80 ml/min: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek ClCr 50-79 ml/min: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek ClCr 30-49 ml/min: 5 mg co drugi dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek <30 ml/min: 5 mg co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani <10 ml/min: produkt leczniczy przeciwwskazany. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Dzieci w wieku 2-6 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w 2 dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztw. 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.UwagiDo opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztw. doustnego należy odmierzyć strzykawką doustną, a następnie przelać roztw. na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztw. należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z ClCr mniejszym niż 10 ml/min.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 m-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml roztw., to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt leczniczy 0,5 mg/ml, roztw. doustny zawiera maltitol ciekły: pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Produkt leczniczy zawiera 4 mg benzoesanu sodu w 1 ml roztw. Produkt leczniczy zawiera linalool. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów lub zdolność obsługiwania maszyn. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.InterakcjeNie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg raz/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.Ciąża i laktacjaBrak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak, dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia działań niepożądanych, wynosił 1% (9 z 935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14 z 771) w grupie otrzymującej placebo. Placebo (n = 771). Ból głowy: 25 (3,2%). Senność: 11 (1,4%). Suchość w jamie ustnej: 12 (1,6%). Zmęczenie: 9 (1,2%). Lewocetyryzyna 5 mg (n = 935). Ból głowy: 24 (2,6%). Senność: 49 (5,2%). Suchość w jamie ustnej: 24 (2,6%). Zmęczenie: 23 (2,5%). Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ł1/1000 do <1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha. Przypadki działań niepożądanych sedatywnych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą. Placebo (n = 83). Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 0, wymioty 1 (1,2%), zaparcia 0. Zaburzenia układu nerwowego: senność 2 (2,4%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 0. Lewocetyryzyna (n = 159). Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 3 (1,9%), wymioty 1 (0,6%), zaparcia 2 (1,3%). Zaburzenia układu nerwowego: senność 3 (1,9%). Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 2 (1,3%). W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydzień do 13 tyg. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Placebo (n=240). Ból głowy: 5 (2,1%). Senność: 1 (0,4%). Lewocetyryzyna 5 mg (n=243). Ból głowy: 2 (0,8%). Senność: 7 (2,9%). Dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 m-cy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parastezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Wkrótce po przyjęciu produktu leczniczego można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.DziałanieLewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma 2-krotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa, dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne.Skład1 ml roztw. doustn. zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]