WskazaniaNadciśnienie tętnicze. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Objawowe leczenie zaburzeń oddawania moczu na skutek zwężenia dróg moczowych w wyniku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.DawkowanieNadciśnienie tętnicze. Produkt jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym i może być stosowany w monoterapii i w połączeniu z innym lekiem hipotensyjnym. W leczeniu nadciśnienia tętniczego terazosyna może być stosowana jako jedyny lek (monoterapia), ale jeżeli reakcja na leczenie jest niewystarczająca, terazosynę można łączyć z tiazydowym lekiem moczopędnym i/lub innym lekiem przeciwnadciśnieniowym. Dawka początkowa dla wszystkich pacjentów wynosi 1 mg przed snem. W celu indywidualnego ustalenia dawki podtrzymującej dawkę początkową zwiększa się stopniowo (zazwyczaj przez podwojenie poprzedniej dawki w odstępach nie krótszych niż 1 tydz.), aż do uzyskania żądanego ciśnienia tętniczego. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj od 2-10 mg/dobę, przyjmowanych przed snem. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg (w wyjątkowych wypadkach 40 mg). Jeśli stosowanie terazosyny zostanie przerwane na kilka dni, leczenie należy wznawiać od dawki początkowej 1 mg. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Dawka początkowa dla wszystkich pacjentów wynosi 1 mg przed snem. Dawkę należy zwiększać stopniowo (na ogół podwajać co jeden - dwa tyg.), aż do uzyskania poprawy klinicznej. Zazwyczaj stosuje się dawkę dobową 10 mg terazosyny. Poprawę objawów związanych ze zwężeniem dróg moczowych można zaobserwować po dwóch tyg. leczenia. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi od 5-10 mg przyjmowanych przed snem. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg. Nie wykazano, aby dawki dobowe większe niż 10 mg były bardziej skuteczne w leczeniu objawowym. Jeśli stosowanie terazosyny zostanie przerwane na kilka dni, leczenie należy wznawiać od dawki początkowej 1 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zasadniczo terazosyny nie należy stosować u pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem moczu lub bezmoczem, a także z ciężką niewydolnością nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy ostrożnie zwiększać dawkę terazosyny, gdyż podlega ona znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia i wydalana jest głównie przez drogi żółciowe. Ze względu na brak doświadczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie terazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane. Pacjenci w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest konieczna. Pacjenci w wieku powyżej 65 lat otrzymujący terazosynę w leczeniu rozrostu gruczołu krokowego mogą być bardziej narażeni na niedociśnienie ortostatyczne. Dzieci. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania terazosyny u dzieci.UwagiLek można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, jakikolwiek inny lek alfa-adrenolityczny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie zaleca się stosowania terazosyny, podobnie jak innych leków alfa-adrenolitycznych, u pacjentów z omdleniami podczas oddawania moczu w wywiadzie. Terazosyna, tak jak inne leki alfa-adrenolityczne, może powodować omdlenie. Omdlenia występowały po 30-90 minutach od przyjęcia produktu leczniczego. Notowano je sporadycznie po szybkim zwiększeniu dawki lub dodaniu do leczenia innego leku przeciwnadciśnieniowego. W badaniach klinicznych dotyczących nadciśnienia tętniczego omdlenia notowano z częstością około 1%. W większości wypadków wiązano je z wyraźnym niedociśnieniem ortostatycznym, chociaż u niektórych pacjentów omdlenia poprzedzone były napadem tachykardii (120-160 uderzeń na minutę). Pacjentów, u których wystąpi omdlenie, należy ułożyć w bezpiecznej pozycji i zastosować w razie konieczności leczenie podtrzymujące. Podczas zbyt szybkiego wstawania mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie oszołomienia lub omdlenie. Pacjentom należy zalecić, aby w razie wystąpienia takich objawów lub niedociśnienia ortostatycznego (osłabienie, zawroty głowy) usiedli lub położyli się, a po ustąpieniu objawów ostrożnie powracali do pozycji stojącej w celu uniknięcia nawrotu epizodu. Opisane działania niepożądane ustępują samoistnie i zazwyczaj nie powracają w trakcie dalszego leczenia lub po kolejnym zwiększeniu dawki. Po podaniu pierwszej dawki produktu leczniczego lub kilku pierwszych dawek może wystąpić tzw. „efekt pierwszej dawki”. Objawia się on znacznym zmniejszeniem ciśnienia tętniczego, głównie w postaci niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, omdlenie). Ryzyko niedociśnienia ortostatycznego zwiększa się u pacjentów z hipowolemią, ograniczających spożycie soli i w podeszłym wieku (ł65 lat). Należy pamiętać, że podobne działanie możne wystąpić, gdy wznawia się leczenie po kilkudniowej przerwie. W takim wypadku leczenie należy wznowić stosując dawkę początkową 1 mg. Istnieją doniesienia o przypadkach omdlenia podczas szybkiego zwiększania dawki innych leków alfaadrenolitycznych lub po wprowadzeniu innego leku hipotensyjnego. Terazosyna, podobnie jak inne leki alfa-adrenolityczne, może powodować znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego i niedociśnienie ortostatyczne i/lub omdlenie. Pacjenta należy ostrzec o możliwości wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego lub omdleń, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany dawki i/lub wprowadzania do leczenia dodatkowego leku przeciwnadciśnieniowego lub moczopędnego. Terazosynę należy stosować ostrożnie u osób ze skłonnością do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Niedociśnienia można uniknąć przez stosowanie małej dawki początkowej (1 mg), stopniowe jej zwiększanie, przyjmowanie pierwszej dawki przed snem i ostrożne włączanie innego leku przeciwnadciśnieniowego. Przed rozpoczęciem leczenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego lekami alfaadrenolitycznymi należy wykluczyć inne przyczyny zaburzeń odpływu moczu lub objawów ze strony układu moczowego. U osób z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego należy przed rozpoczęciem leczenia wykluczyć zaburzenia odpływu moczu w górnym odcinku układu moczowego oraz jakiekolwiek objawy zakażenia dróg moczowych. Pacjentów należy uprzedzić, że podczas stosowania terazosyny może wystąpić priapizm i zalecić natychmiastowe zgłoszenie się do lekarza, jeśli wzwód utrzymuje się dłużej niż 4 godziny lub jest bolesny. Priapizm jest nagłym zaburzeniem wymagającym wdrożenia natychmiastowego leczenia w celu uniknięcia ciężkich powikłań. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne, terazosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z: obrzękiem płuc spowodowanym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej; niewydolnością serca z wysoką pojemnością minutową; niewydolnością prawokomorową spowodowaną zatorowością płucną lub płynem w osierdziu; niewydolnością lewokomorową z niskim ciśnieniem napełniania. Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (takich jak syldenafil, tadalafil, wardenafil) oraz terazosyny możliwe jest jedynie przy zachowaniu maksymalnej ostrożności, ponieważ u niektórych pacjentów może to spowodować objawowe niedociśnienie tętnicze. W celu zminimalizowania ryzyka stan pacjenta przed rozpoczęciem stosowania inhibitora 5-fosfodiesterazy powinien być ustabilizowany lekiem alfa-adrenolitycznym. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną, podczas chirurgicznego leczenia zaćmy, obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Istnieją również pojedyncze doniesienia w związku z innymi lekami alfa-1-adrenolitycznymi i nie można wykluczyć, że takie działanie jest typowe dla tej klasy leków. Ponieważ IFIS może prowadzić do nasilonych komplikacji w przebiegu operacji zaćmy, dlatego przed zabiegiem należy poinformować operującego okulistę o przyjmowaniu w przeszłości lub obecnie leku alfa-1-adrenolitycznego. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Kornam wpływa w znacznym stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Przyjęcie pierwszej dawki produktu lub wznowienie leczenia w wypadku pominięcia jego dawek może spowodować zawroty głowy, oszołomienie, senność lub omdlenie. Pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia tych objawów oraz o okolicznościach sprzyjających ich wystąpieniu, a także odradzić prowadzenie pojazdów lub wykonywanie niebezpiecznych czynności w ciągu pierwszych 12 h po przyjęciu dawki początkowej i po zwiększeniu dotychczas stosowanej dawki.InterakcjeNależy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania terazosyny i innych leków przeciwnadciśnieniowych ze względu na ryzyko znacznego niedociśnienia tętniczego. Dodanie do schematu leczenia leku moczopędnego lub przeciwnadciśnieniowego może wymagać dostosowania dawki terazosyny. Należy uważnie monitorować stan pacjenta. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania terazosyny i innych leków alfa-adrenolitycznych. Ponadto działanie przeciwnadciśnieniowe terazosyny może być nasilone podczas jednoczesnego stosowania z lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne i azotanami. Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania terazosyny z antagonistami kanału wapniowego, z lekami beta-adrenolitycznymi oraz z moksonidyną ze względu na możliwość nasilenia ich działania. Nie zaleca się obecnie takiej terapii skojarzonej. U pacjentów otrzymujących terazosynę w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz inhibitory ACE lub leki moczopędne częściej obserwowano zawroty głowy. Jednoczesne stosowanie terazosyny i inhibitorów 5-fosfodiesterazy (tj. syldenafil, tadalafil i wardenafil) może u niektórych pacjentów spowodować objawowe niedociśnienie tętnicze. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie terazosyny, zaś terazosyna może obniżać ciśnienie tętnicze krwi i zmniejszać reakcję naczyniową na dopaminę, efedrynę, adrenalinę, metaraminol, metoksaminę i fenylefrynę. Terazosyna może wpływać na aktywność reninową osocza oraz na wydalanie kwasu wanilinomigdałowego w moczu. Należy to uwzględnić podczas interpretacji wyników badań laboratoryjnych. Terazosyna zmniejsza wzrost ciśnienia tętniczego spowodowany dożylnym podaniem klonidyny. Nie obserwowano istotnych interakcji podczas badań klinicznych, w których terazosynę stosowano jednocześnie z lekami przeciwbólowymi, glikozydami naparstnicy, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami przeciwarytmicznymi, lekami uspokajającymi, lekami przeciwbakteryjnymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, hormonami steroidowymi.Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania terazosyny w okresie ciąży i karmienia piersią, dlatego lek można stosować u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przewyższają ryzyko. Brak danych dotyczących przenikania terazosyny do mleka kobiecego, dlatego nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią.
Działania niepożądaneDziałania niepożądane związane z przyjmowaniem terazosyny są na ogół lekkie i przemijające, niekiedy jednak mogą być nasilone i wymagać odstawienia leku. W badaniach klinicznych niektóre działania niepożądane (niedociśnienie ortostatyczne) podczas leczenia terazosyną obserwowano częściej w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego niż nadciśnienia tętniczego. Działania niepożądane występują częściej u pacjentów w wieku powyżej 65 lat (5,6%) niż u młodszych pacjentów (2,6%). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie zatok; (nieznana) zapalenie oskrzeli, objawy grypy, zapalenie nosogardzieli, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) dna moczanowa. Zaburzenia psychiczne: (często) nerwowość; (niezbyt często) zmniejszony popęd płciowy, depresja; (nieznana) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; (często) senność, niepokój, parestezje; (niezbyt często) omdlenie. Zaburzenia oka: (często) nieostre widzenie, podwójne widzenie; (nieznana) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; (nieznana) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca, tachykardia; (nieznana) zaburzenia rytmu serca, migotanie przedsionków. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne; (nieznana) rozszerzenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk błony śluzowej nosa; (nieznana) kaszel, krwawienie z nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności; (nieznana) ból brzucha, zaparcie, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, wzdęcia, wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) zwiększona częstość oddawania moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle kończyn, bóle pleców; (nieznana) bóle stawów, zapalenie stawów, artropatia, bóle mięśni, ból szyi, ból barków. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenia wzwodu; (nieznana) priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia; (często) obrzęki obwodowe, uczucie zmęczenia, obrzęk błon śluzowych; (niezbyt często) obrzęki; (nieznana) ból w klatce piersiowej, obrzęk twarzy, zwiększona temp. ciała. Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie mc; (nieznana) zmniejszone stężenie albuminy, zmniejszona wartość hematokrytu, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zmniejszone stężenie białka całkowitego, zmniejszona liczba leukocytów. Leczenie terazosyną trwające do 24 m-ce nie wpływało istotnie na stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA).
PrzedawkowanieJeśli przedawkowanie terazosyny spowodowało znaczne niedociśnienie tętnicze, podstawowe znaczenie ma podtrzymanie układu sercowo-naczyniowego. Normalizację ciśnienia tętniczego i akcji serca można uzyskać układając pacjenta na plecach. Jeśli jest to niewystarczające, należy przede wszystkim leczyć wstrząs, podając środki zwiększające objętość osocza, a w razie konieczności leki zwiększające ciśnienie tętnicze. Należy uważnie kontrolować czynność nerek i, jeśli to konieczne, podtrzymywać funkcje życiowe organizmu. Terazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego dializa może być nieskuteczna. DziałanieTerazosyna jest długo działającym lekiem wybiórczo blokującym obwodowe receptory alfa-1- adrenergiczne. Dokładny mechanizm działania terazosyny nie jest znany. Wiadomo, że zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi przez zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego. Za rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększenie ich pojemności odpowiada głównie antagonizm receptorowy. Prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego podczas odpoczynku i ćwiczeń. W przeciwieństwie do mniej wybiórczych antagonistów receptorów alfa, po zastosowaniu terazosyny blokującej receptory alfa-1-adrenergiczne receptory alfa-2 pozostają czynne i chronią przed nieproporcjonalnym zwiększeniem uwalniania noradrenaliny, uwalnianiem reniny i przyspieszeniem czynności serca.Skład1 tabl. zawiera 2 mg lub 5 mg terazosyny w postaci terazosyny chlorowodorku dwuwodnego.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]