WskazaniaProdukt wskazany jest w: leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych, leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do <18 lat, leczeniu dorosłych pacjentów z niewydolnością serca i zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory Ł40%), gdy inhibitory ACE nie są tolerowane lub jako lek dodany do inhibitora ACE u pacjentów z utrzymującymi się objawami niewydolności serca, pomimo optymalnej terapii, wówczas gdy antagoniści receptora mineralokortykoidowego nie są tolerowani.DawkowanieDawkowanie w nadciśnieniu tętniczym. Zalecana dawka początkowa i zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 8 mg raz/dobę. Najlepsze działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 16 mg raz/dobę i maks. do 32 mg raz/dobę. Schemat leczenia należy ustalać indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Produkt leczniczy może być podawany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Wykazano, że dodatkowe zastosowanie hydrochlorotiazydu spowodowało addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe podczas stosowania różnych dawek produktu leczniczego. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej. U pacjentów z ryzykiem niedociśnienia, takich jak pacjenci ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej, można rozważyć zastosowanie dawki początkowej 4 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów poddawanych hemodializie, dawka początkowa wynosi 4 mg. Dawkę należy dostosować zależnie od reakcji pacjenta na leczenie. Dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek (ClCr <15 ml/min) są ograniczone. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz/dobę. Dawka może być zmieniana zależnie od reakcji pacjenta na leczenie. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub cholestazą. Pacjenci rasy czarnej. Działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu jest słabsze u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras. W związku z tym u tych pacjentów częściej może być konieczne zwiększenie dawki produktu leczniczego i zastosowania leczenia skojarzonego dla uzyskania kontroli ciśnienia tętniczego. Dzieci i młodzież w wieku 6 do <18 lat. Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz/dobę. Pacjenci o mc. <50 kg: u pacjentów z niewystarczającą kontrolą ciśnienia tętniczego krwi dawkę można zwiększyć do maks. 8 mg raz/dobę. Pacjenci o mc. ł50 kg: u pacjentów z niewystarczającą kontrolą ciśnienia tętniczego krwi dawkę można zwiększyć do 8 mg raz/dobę, a następnie do 16 mg raz/dobę, o ile jest to wskazane. Stosowanie dawek przekraczających 32 mg nie było badane u dzieci i młodzieży. Większość spośród efektów przeciwnadciśnieniowego działania leku uzyskuje się w ciągu 4 tyg. U dzieci z możliwością zmniejszenia objętości krwi krążącej (np. u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, szczególnie u tych z zaburzeniami czynności nerek), leczenie produktem leczniczym powinno być wdrażane pod ścisłym nadzorem lekarskim oraz należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej niż ogólna dawka początkowa podana powyżej. Badania dotyczące stosowania produktu leczniczego u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego mniejszym niż 30 ml/min/1,73 m2 nie były prowadzone. Pacjenci pediatryczni rasy czarnej. Działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu jest słabsze u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras. Dzieci w wieku od ponibżej 1 roku do <6 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci w wieku od 1 do <6 lat nie zostały określone. Aktualnie dostępne dane opisano w ChPL, lecz nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Stosowanie produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 1 roku jest przeciwwskazane. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego wynosi 4 mg raz/dobę. Zwiększanie dawki do docelowej dawki 32 mg raz/dobę (dawka maks.) lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta może być dokonywane przez podwajanie dotychczasowej dawki w odstępach przynajmniej 2-tyg. Ocena stanu pacjenta z niewydolnością serca powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek, w tym kontrolę stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. Produkt leczniczy może być podawany jednocześnie z innym lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, w tym z inhibitorami ACE, b-adrenolitykami, lekami moczopędnymi oraz glikozydami naparstnicy lub ze skojarzeniem tych produktów leczniczych. Produkt leczniczy może być podawany w skojarzeniu z inhibitorem ACE pacjentom z utrzymującymi się objawami niewydolności serca, pomimo zastosowania optymalnej, standardowej terapii niewydolności serca, wówczas gdy antagoniści receptora mineralokortykoidowego nie są tolerowani. Jednoczesne stosowanie inhibitora ACE, leku moczopędnego oszczędzającego potas oraz produktu leczniczego nie jest zalecane i może być brane pod uwagę jedynie po wnikliwej ocenie korzyści i ryzyka. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej, niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Populacja pediatryczna. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat w leczeniu niewydolności serca. Brak dostępnych danych.UwagiProdukt leczniczy należy przyjmować raz/dobę, w czasie posiłków lub niezależnie od posiłków. Pokarm nie wpływa na biodostępność kandesartanu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na kandesartan lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność wątroby lub zastój żółci (cholestaza).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościBrak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek - dawka powinna być ustalona pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po transplantacji nerki. Należy zachować ostrożność u chorych ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, z hemodynamicznie istotnym zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Nadmierne obniżanie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub objawami niedokrwienia mózgu, może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z łagodnie lub umiarkowanie upośledzoną czynnością nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży do 18 lat. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Podczas stosowania preparatu u pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się okresowe badanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. U pacjentów leczonych z powodu niewydolności serca, szczególnie u osób w wieku powyżej 75 lat i u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, należy okresowo kontrolować czynność nerek. Monitorowanie stężenia kreatyniny i potasu we krwi zaleca się również w trakcie zwiększania dawki preparatu. W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zmęczenie.InterakcjeLeki hipotensyjne mogą zwiększać działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu. Jednoczesne stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyna) może powodować hiperkaliemię. Kandesartan zwiększa stężenie litu we krwi - zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia litu we krwi w przypadku leczenia skojarzonego. Działanie hipotensyjne kandesartanu może zostać zmniejszone przez leki z grupy NLPZ, np. indometacynę. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, nifedypiną, enalaprylem, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.Ciąża i laktacjaLek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Leki stosowane w II i III trymestrze, bezpośrednio wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogą powodować uszkodzenie płodu i noworodka (niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek, skąpomocz lub bezmocz, małowodzie, niedorozwój czaszki, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego) lub zgon.Działania niepożądaneNadciśnienie tętnicze: (często) ból i zawroty głowy, zakażenia układu oddechowego; obserwowano nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika lub potasu, hiponatremię oraz zwiększenie aktywności AlAT. Niewydolność serca: (często) niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, zaburzenie czynności nerek; obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika i potasu we krwi. Działania niepożądane występujące bardzo rzadko, obserwowane po wprowadzeniu preparatu do obrotu: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza; nudności; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby; obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd; bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni.PrzedawkowanieNa podstawie danych farmakologicznych za główne objawy przedawkowania można uznać niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy. W pojedynczych przypadkach przedawkowania (do 672 mg kandesartanu cyleksetylu) powrót pacjentów do zdrowia odbywał się bez powikłań. W razie wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego, należy rozpocząć leczenie objawowe oraz kontrolować podstawowe czynności życiowe. Należy ułożyć pacjenta na plecach, z nogami uniesionymi. Jeżeli nie następuje poprawa, należy zwiększyć objętość osocza przez podanie, na przykład, 0,9% roztworu soli fizjologicznej. Jeżeli te środki okażą się niewystarczające, można podać leki sympatykomimetyczne. Kandesartanu nie można usunąć za pomocą hemodializy.DziałanieCyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, działającym wybiórczo na receptory AT1. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z receptorem i powolnym odblokowywaniem tego połączenia. Kandesartan nie ma aktywności agonistycznej. Nie zmniejsza aktywności konwertazy angiotensyny. Nie wiąże się z innymi receptorami ani kanałami jonowymi. W nadciśnieniu tętniczym kandesartan wywołuje zależne od dawki, długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, w wyniku zmniejszenia całkowitego oporu naczyniowego bez odruchowego przyspieszenia rytmu serca. Po podaniu pojedynczej dawki działanie hipotensyjne występuje zazwyczaj w ciągu 2 h; pełne działanie hipotensyjne występuje zwykle w ciągu 4 tyg. leczenia. Niewydolność serca: leczenie kandesartanem zmniejsza umieralność, konieczność hospitalizacji z powodu niewydolności serca oraz poprawia stan pacjentów z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory serca. Po podaniu doustnym cyleksetyl kandesartanu jest przekształcany do postaci czynnej - kandesartanu. Maks. stężenie we krwi występuje po 3-4 h od podania leku. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Kandesartan jest wydalany głównie w postaci nie zmienionej z moczem i żółcią. Tylko niewielka część jest metabolizowana w wątrobie. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 9 h.Skład1 tabl. zawiera 8 mg, 16 mg lub 32 mg cyleksetylu kandesartanu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]