WskazaniaObjawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczeniu świądu.DawkowanieProdukt leczniczy należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o mc. powyżej 40 kg, maks. dawka dobowa wynosi 100 mg. Objawowe leczenie lęku i niepokoju. Zazwyczaj stosowana dawka: dorośli: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować dawki do 100 mg/dobę. Świąd. Dorośli: dawka początkowa 25 mg przed snem zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3-4x/dobę. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki ze względu na przedłużony czas działania. U osób w podeszłym wieku, maks. dawka dobowa wynosi 50 mg. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Dzieci i młodzież. Nie podawać tabl. dzieciom w wieku poniżej 12 lat lub mc. mniejszej niż 30 kg. U dzieci i młodzieży o mc. do 40 kg maks. dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. U dzieci i młodzieży o mc. powyżej 40 kg maks. dawka dobowa wynosi 100 mg.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę. U pacjentów z porfirią. U pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. U pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i/lub wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i karmienie piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność podczas podawania produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne produktu, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z jaskrą, z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miasthenia gravis oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli produkt leczniczy jest stosowany jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Wpływ na układ krążenia: stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca, a pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby: u pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Produkt leczniczy może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.InterakcjePodczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania i dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać, na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. Hydroksyzyna osłabia zwiększające ciśnienie krwi działanie adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej 2x/dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 (Ki: 3,9 µM: 1,7 mg/ml) i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy 1A1 i 1A6, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu (IC50: 103-140 µM; 46-52 µg/ml. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit hydroksyzyny - cetyryzyna, w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy. Połączenia przeciwwskazane: jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i/lub wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Połączenia wymagające zachowania ostrożności: należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko 1 ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować.Ciąża i laktacjaKobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji, aby zapobiec zajściu w ciążę w trakcie leczenia hydroksyzyną. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały produkt leczniczy w późnej ciąży i/lub podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godz. po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka matki, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Nie ma żadnych danych dotyczących wpływu chlorowodorku hydroksyzyny na płodność.Działania niepożądaneDziałania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Badania kliniczne. Działania niepożądane, które wystąpiły u co najmniej 1% pacjentów, zgłoszone w badaniach klinicznych z hydroksyzyną (podanie doustne) kontrolowanych placebo. W badaniach uczestniczyło 735 pacjentów przyjmujących hydroksyzynę w dawce 50 mg/dobę oraz 630 osób przyjmujących placebo. Działanie niepożądane procentowe po zastosowaniu hydroksyzyny: senność 13,74%; ból głowy 1,63%, zmęczenie 1,36%, suchość w jamie ustnej 1,22%. Działanie niepożądane procentowe po zastosowaniu placebo: senność 2,70%, ból głowy 1,90%, zmęczenie 0,63%, suchość w jamie ustnej 0,63%. Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie mc. Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości; (bardzo rzadko) wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) pobudzenie, splątanie; (rzadko) dezorientacja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) sedacja; (niezbyt często) zawroty głowy, bezsenność, drżenie; (rzadko) drgawki, dyskineza. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (rzadko) częstoskurcz komorowy; (nieznana) komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności; (rzadko) zaparcia, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry; (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona , rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, utrwalona wysypka polekowa, wzmożona potliwość. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (niezbyt często) złe samopoczucie, gorączka.PrzedawkowanieObjawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiązały się głównie z nadmiernym działaniem depresyjnym na OUN lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Do objawów zaliczają się nudności, wymioty, tachykardia, zwiększona ciepłota ciała, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy. W następstwie tych działań mogą wystąpić zaburzenia świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze. Może pojawić się pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. Postępowanie w razie znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez 24 godz., do ustąpienia objawów przedawkowania. U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować syropu z wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku można wykonać płukanie żołądka, z uprzednią intubacją dotchawiczą. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka. Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych środków, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.DziałanieHydroksyzyna jest substancją psycholeptyczną i przeciwlękową (środek uspokajający). Substancja czynna, hydroksyzyny chlorowodorek, jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Hydroksyzyny chlorowodorek nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN.Skład1 tabl. zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Pielęgniarki i położneSubstancja czynna zawarta w lekach, które mogą być ordynowane przez pielęgniarki i położne, o których mowa w art. 15a ust. 1 ustawy z dnia 15 lipca 2011 r. o zawodach pielęniarki i położnej, oraz na które pielęgniarki i położne mają prawo wystawiać recepty.
Komentarze
[ z 0]