WskazaniaProdukt leczniczy roztw. do wstrzykiwań wskazany jest u dorosłych w: szybkiej kontroli objawów ciężkiego, ostrego pobudzenia psychoruchowego w przebiegu zaburzeń psychotycznych lub w epizodach manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej, gdy nie można zastosować leczenia doustnego. Doraźnym leczeniu majaczenia, po niepowodzeniu leczenia niefarmakologicznego. Leczeniu pląsawicy o nasileniu łagodnym i umiarkowanym w chorobie Huntingtona, gdy inne produkty lecznicze nie są skuteczne lub nie są tolerowane, a leczenia doustnego nie można zastosować. Zapobieganiu wymiotom i nudnościom pooperacyjnym, jako jedyny lek lub w skojarzeniu, u pacjentów z umiarkowanym lub wysokim ich ryzykiem, gdy inne produkty lecznicze nie są skuteczne lub nie są tolerowane. Skojarzonym leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych, gdy inne produkty lecznicze nie są skuteczne lub nie są tolerowane.DawkowanieDorośli. Zalecana jest mała dawka początkowa, którą należy dostosowywać w zależności od odpowiedzi na leczenie, ustalając najmniejszą, skuteczną dawkę. Zalecenia dotyczące dawkowania haloperydolu u dorosłych w wieku 18 lat i starszych. Szybka kontrola objawów ciężkiego, ostrego pobudzenia psychoruchowego w przebiegu zaburzeń psychotycznych lub w epizodach manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej, gdy nie można zastosować leczenia doustnego. 5 mg domięśniowo. Dawkę można powtarzać co godz., aż do osiągnięcia odpowiedniej kontroli objawów. U większości pacjentów wystarczą dawki do 15 mg/dobę. Dawka maks. wynosi 20 mg/dobę. Na wczesnym etapie leczenia należy ocenić zasadność dalszego stosowania produktu leczniczego. Należy odstawić produkt leczniczy tak szybko, jak umożliwią to wskazania kliniczne, jeżeli natomiast konieczne jest dalsze leczenie, należy rozpocząć stosowanie haloperydolu w postaci doustnej, stosując przeliczenie dawki 1:1, a następnie dostosować dawkę do odpowiedzi klinicznej. Doraźne leczenie majaczenia, po niepowodzeniu leczenia niefarmakologicznego. 1-10 mg domięśniowo. Leczenie rozpoczynać od najniższej możliwej dawki, a następnie jeśli pobudzenie się utrzymuje, dawkę dostosować w odstępach co 2-4 h, aż do dawki maks. wynoszącej 10 mg/dobę. Leczenie pląsawicy o nasileniu łagodnym i umiarkowanym w chorobie Huntingtona, gdy inne produkty lecznicze nie są skuteczne lub nie są tolerowane, a leczenia doustnego nie można zastosować. 2-5 mg domięśniowo. Dawkę można powtarzać co godz., aż do osiągnięcia odpowiedniej kontroli objawów lub do osiągnięcia dawki maks. wynoszącej 10 mg/dobę. Zapobieganiu wymiotom i nudnościom pooperacyjnym, jako jedyny lek lub w skojarzeniu, u pacjentów z umiarkowanym lub wysokim ich ryzykiem, gdy inne produkty lecznicze nie są skuteczne lub nie są tolerowane. 1-2 mg domięśniowo, w momencie wprowadzenia do znieczulenia lub na 30 minut przed wybudzeniem. Skojarzone leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych, gdy inne produkty lecznicze nie są skuteczne lub nie są tolerowane. 1-2 mg domięśniowo. Zakończenie leczenia: zaleca się stopniowe odstawianie haloperydolu. Osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka początkowa haloperydolu u pacjentów w podeszłym wieku to połowa najmniejszej dawki dla dorosłych. Kolejne dawki można podawać i dostosowywać, stosownie do odpowiedzi na leczenie. Zaleca się ostrożne i stopniowe zwiększanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dawka maks. wynosi 5 mg/dobę. Zastosowanie dawek powyżej 5 mg/dobę można rozważyć tylko u pacjentów, którzy tolerowali większe dawki i po powtórnej ocenie indywidualnego profilu korzyści - ryzyko u danego pacjenta. Zaburzenia czynności nerek. Nie oceniano wpływu zaburzeń czynności nerek na parametry farmakokinetyczne haloperydolu. Nie ma potrzeby zmiany dawki podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, należy jednak zachować ostrożność. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać zastosowania mniejszej dawki początkowej, niż pacjenci z prawidłową czynnością nerek, a kolejne dawki należy dostosować do odpowiedzi na leczenie. Zaburzenia czynności wątroby. Nie oceniano wpływu zaburzeń czynności wątroby na parametry farmakokinetyczne haloperydolu. Ponieważ haloperydol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, zaleca się stosowanie połowy dawki początkowej. Kolejne dawki należy dostosować do odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.UwagiProdukt leczniczy roztw. do wstrzyk. zalecany jest wyłącznie do podania domięśniowego. Instrukcje dotyczące przygotowania produktu, patrz ChPL.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan śpiączki. Depresja OUN. Choroba Parkinsona. Otępienie z ciałami Lewy'ego. Postępujące porażenie nadjądrowe. Stwierdzone wydłużenie odstępu QTc lub wrodzony zespół wydłużonego QT. Niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego. Niewyrównana niewydolność serca. Zaburzenia rytmu komorowego lub torsade de pointes w wywiadzie. Niewyrównana hipokaliemia. Stosowanie produktów leczniczych wydłużających odstęp QT.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościOdnotowano rzadkie przypadki nagłych zgonów pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, którzy otrzymywali leki przeciwpsychotyczne, w tym haloperydol. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem, otrzymujący leki przeciwpsychotyczne są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Analizy 17 badań z kontrolą placebo (średni czas trwania 10 tyg.), głównie z udziałem pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazały, że ryzyko zgonu u pacjentów otrzymujących lek było 1,6-1,7 razy większe, niż ryzyko zgonu u pacjentów otrzymujących placebo. Podczas typowego 10 tyg. badania z grupą kontrolną odsetek zgonów u pacjentów otrzymujących leki przeciwpsychotyczne wynosił 4,5%, w porównaniu do około 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonu były różne, większość wiązała się albo z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (np. niewydolność serca, nagły zgon) albo z zakażeniami (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne wskazują, że leczeniu haloperydolem pacjentów w podeszłym wieku towarzyszy zwiększona umieralność. Ten związek może być silniejszy dla haloperydolu, niż dla atypowych leków przeciwpsychotycznych, jest bardziej zauważalny w 1-szych 30 dniach od rozpoczęcia leczenia i utrzymuje się przez co najmniej 6 m-cy. Nie ustalono jeszcze, w jakim zakresie zwiększenie umieralności w badaniach obserwacyjnych można przypisać lekowi przeciwpsychotycznemu, a w jakim niektórym indywidualnym cechom pacjenta. Produkt leczniczy nie jest wskazany w leczeniu zaburzeń behawioralnych w przebiegu otępienia. Donoszono o przypadkach wydłużenia odstępu QTc i/lub komorowych zaburzeń rytmu, towarzyszących rzadkim przypadkom nagłych zgonów, po zastosowaniu haloperydolu. Ryzyko takich zdarzeń zwiększa się po zastosowaniu dużych dawek, przy dużym stężeniu w osoczu oraz u predysponowanych pacjentów lub po podaniu pozajelitowym, a zwłaszcza dożylnym. Produkt leczniczy zalecany jest wyłącznie do stosowania domięśniowego. Jeśli jednak jest podawany dożylnie, należy prowadzić monitorujące badanie EKG, w celu wykrycia wydłużenia odstępu QTc lub komorowych zaburzeń rytmu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rzadkoskurczem, chorobą serca, wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie rodzinnym lub nadużywających kiedykolwiek w przeszłości lub aktualnie alkoholu. Należy również zachować ostrożność u pacjentów, u których stężenia haloperydolu w osoczu mogą osiągać wysokie wartości. Przed podaniem leku domięśniowo zaleca się przeprowadzenie badania EKG. W trakcie leczenia u każdego pacjenta należy rozważyć potrzebę przeprowadzenia badań EKG, w celu wykrycia wydłużenia odstępu QTc lub komorowych zaburzeń rytmu, jednak w przypadku podania dawek wielokrotnych domięśniowo zaleca się prowadzenie ciągłego monitorowania EKG. Monitorowanie EKG zaleca się prowadzić do 6 h po podaniu produktu leczniczego pacjentom w profilaktyce lub leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych. Jeżeli w trakcie leczenia odstęp QT ulegnie wydłużeniu, zaleca się zmniejszenie dawki, jeżeli jednak odstęp QTc jest dłuższy niż 500 ms, haloperydol należy odstawić. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko komorowych zaburzeń rytmu i należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia haloperydolem. Dlatego zaleca się wykonanie badania stężenia elektrolitów przed rozpoczęciem leczenia i okresowe monitorowanie w trakcie leczenia. Zgłaszano również przypadki częstoskurczu i niedociśnienia (w tym niedociśnienia ortostatycznego). Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku podawania haloperydolu pacjentom z objawami niedociśnienia lub niedociśnienia ortostatycznego. W randomizowanych badaniach klinicznych z kontrolą placebo, przeprowadzonych wśród pacjentów z otępieniem, odnotowano około 3-krotny wzrost ryzyka naczyniowo-mózgowych zdarzeń niepożądanych podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych. Badania obserwacyjne porównujące odsetek udarów u pacjentów w podeszłym wieku otrzymujących jakiekolwiek leki przeciwpsychotyczne wobec odsetka udarów u pacjentów, którzy nie otrzymywali tego typu produktów leczniczych, wykazały podwyższony odsetek udarów wśród pacjentów otrzymujących leczenie. Wzrost ten może być większy w przypadku stosowania każdej z pochodnych butyrofenonu, w tym haloperydolu. Mechanizm prowadzący do tego wzrostu częstości udarów nie został poznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w innych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru. Stosowanie haloperydolu wiązało się z występowaniem złośliwego zespołu neuroleptycznego, rzadko występującą reakcją osobniczą, charakteryzującą się wysoką gorączką, uogólnionym wzmożonym napięciem mięśniowym, dysfunkcją układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości oraz podwyższoną aktywnością fosfokinazy kreatyninowej w osoczu. Hipertermia jest często wczesnym objawem tego zespołu. Należy niezwłocznie przerwać podawanie leku przeciwpsychotycznego i wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe oraz uważnie obserwować pacjenta. U niektórych pacjentów po długotrwałym leczeniu lub po zakończeniu stosowania produktu leczniczego mogą wystąpić dyskinezy późne. Charakteryzują je przede wszystkim rytmiczne, mimowolne ruchy języka, twarzy, ust lub żuchwy. U niektórych pacjentów objawy te mogą utrzymywać się stale. Objawy te mogą być zamaskowane podczas wznawiania leczenia, zwiększania dawki lub zamiany na inny lek przeciwpsychotyczny. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe dyskinez późnych, należy rozważyć przerwanie stosowania każdego z leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu leczniczego. Mogą wystąpić objawy zespołu pozapiramidowego (np. drżenie, wzmożone napięcie mięśni, nadmierne wydzielanie śliny, spowolnienie ruchów, akatyzja, ostra dystonia). Stosowanie haloperydolu wiązało się z wystąpieniem akatyzji, charakteryzującej się subiektywnym uczuciem nieprzyjemnego niepokoju i rozdrażnienia oraz potrzebą poruszania się, czemu często towarzyszy niemożność pozostania nieruchomo w pozycji siedzącej lub stojącej. Z większym prawdopodobieństwem objawy te mogą wystąpić w kilku 1-szych tyg. leczenia. U pacjentów z tego typu objawami zwiększanie dawki może prowadzić do ich nasilenia. Ostra dystonia może wystąpić w 1-szych dniach leczenia produktem leczniczym, lecz stwierdzano ją także później lub po zwiększeniu dawki. Do objawów dystonii należą, m.in.: kręcz szyi, grymasy twarzy, szczękościsk, protruzja języka oraz nietypowe ruchy gałek ocznych, w tym napadowe przymusowe patrzenie z rotacją gałek ocznych. Większe ryzyko tego typu reakcji występuje u mężczyzn oraz w grupach osób w młodszym wieku. Ostra dystonia może wymagać przerwania stosowania produktu leczniczego. Leki stosowane w parkinsonizmie o działaniu cholinolitycznym mogą być stosowane, jeżeli wymaga tego opanowanie objawów zespołu pozapiramidowego, lecz nie zaleca się rutynowego ich przepisywania, jako środka zapobiegawczego. Jeśli zachodzi konieczność jednoczesnego podawania leków przeciw parkinsonizmowi, można kontynuować ich stosowanie po odstawieniu produktu leczniczego, jeżeli ich wydalanie przebiega szybciej niż haloperydolu, aby uniknąć wystąpienia lub nasilenia objawów zespołu pozapiramidowego. Należy pamiętać o możliwości zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w razie jednoczesnego stosowania cholinolitycznych produktów leczniczych, w tym leków stosowanych w parkinsonizmie, z produktem leczniczym. Odnotowano, że haloperydol może wywołać napady drgawkowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u osób predysponowanych do drgawek (np. pacjenci odstawiający alkohol i z uszkodzeniem mózgu). Haloperydol metabolizowany jest w wątrobie, dlatego zaleca się stosowanie połowy zalecanej dawki początkowej, a także zachowanie ostrożności, stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Odnotowano pojedyncze przypadki zaburzenia czynności wątroby lub zapalenia wątroby, najczęściej z zastojem żółci. Tyroksyna może nasilać działanie toksyczne haloperydolu. U osób z nadczynnością tarczycy leki przeciwpsychotyczne można podawać tylko z zachowaniem ostrożności, jednocześnie zawsze stosując leczenie w celu utrzymania prawidłowej czynności tarczycy. Wpływ leków przeciwpsychotycznych na gospodarkę hormonalną obejmuje hiperprolaktynemię, która może wywołać mlekotok, ginekomastię, skąpe miesiączkowanie lub brak miesiączki. Badania z zastosowaniem ludzkich hodowli tkankowych wskazują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek nowotworów piersi. Chociaż w badaniach klinicznych oraz epidemiologicznych nie wykazano wyraźnego związku pomiędzy podawaniem leków przeciwpsychotycznych a nowotworami piersi u ludzi, należy zachować ostrożność u pacjentek z nowotworem piersi w wywiadzie. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów ze stwierdzoną hiperprolaktynemią oraz u pacjentów z nowotworami prolaktyno-zależnymi. Odnotowano przypadki hipoglikemii oraz zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, związane ze stosowaniem haloperydolu. Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ang. VTE) związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Z uwagi na to, że u pacjentów otrzymujących leki przeciwpsychotyczne często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, przed rozpoczęciem oraz podczas leczenia produktem leczniczym należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. W schizofrenii odpowiedź terapeutyczna na stosowanie leków przeciwpsychotycznych może być opóźniona. Po odstawieniu leków przeciwpsychotycznych, nawrót objawów choroby podstawowej może nie być widoczny przez kilka tyg. lub m-cy. Bardzo rzadko donoszono o przypadkach ostrych objawów odstawienia (w tym nudnościach, wymiotach oraz bezsenności) po nagłym odstawieniu wysokich dawek leków przeciwpsychotycznych. Jako środek ostrożności zaleca się stopniowe odstawianie. Jeżeli depresja jest objawem dominującym, zaleca się, aby produkt leczniczy nie był stosowany w monoterapii. Haloperydol może być stosowany z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach, gdy współistnieją depresja i psychozy. W leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej istnieje ryzyko zmiany fazy z manii na depresję. Istotne jest obserwowanie pacjentów pod kątem zmiany fazy na depresyjną z towarzyszącym ryzykiem, takim jak zachowania samobójcze, by wdrożyć odpowiednie leczenie, gdy taka zmiana nastąpi. Haloperidol WZF należy stosować z ostrożnością u pacjentów wolno metabolizujących przy udziale cytochromu P450 2D6 i którzy jednocześnie otrzymują inhibitor CYP3A4. Produkt leczniczy wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Może wystąpić pewnego stopnia senność lub zaburzenia koncentracji, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek oraz na początku leczenia. Alkohol może nasilać te objawy. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów i nie obsługiwali maszyn w trakcie leczenia, dopóki nie upewnią się, jak reagują na leczenie.InterakcjeBadania dotyczące interakcji przeprowadzono jedynie u osób dorosłych. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego oraz produktów leczniczych wydłużających odstęp QTc jest przeciwwskazane. Przykłady tego typu produktów leczniczych: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np.: dyzopiramid, chinidyna); leki przeciwarytmiczne klasy III (np.: amiodaron, dofetylid, dronedaron, ibutylid, sotalol); niektóre leki przeciwdepresyjne (np.: cytalopram, escytalopram); niektóre antybiotyki (np.: azytromycyna, klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna, telitromycyna); inne leki przeciwpsychotyczne (np.: pochodne fenotiazyny, sertyndol, pimozyd, zyprazydon); niektóre leki przeciwgrzybicze (np. pentamidyna). Niektóre leki przeciwmalaryczne (np. halofantryna); niektóre leki stosowane w zaburzeniach żołądkowo-jelitowych (np. dolasetron); niektóre produkty lecznicze stosowane w onkologii (np. toremifen, wandetanib); inne produkty lecznicze (np. beprydyl, metadon). Powyższa lista nie jest wyczerpująca. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy w skojarzeniu z produktami leczniczymi, które wpływają na równowagę elektrolitową. Produkty lecznicze mogące zwiększać stężenie haloperydolu w osoczu. Metabolizm haloperydolu przebiega kilkoma szlakami. Główne szlaki metaboliczne obejmują glukuronidację i redukcję grupy ketonowej. Uczestniczy w tym również układ enzymatyczny cytochromu P450, szczególnie CYP3A4 oraz, w mniejszym stopniu, CYP2D6. Hamowanie tych szlaków metabolizmu przez inne produkty lecznicze lub poprzez zmniejszenie aktywności enzymów CYP2D6 może spowodować wzrost stężenia haloperydolu. Hamowanie CYP3A4 oraz zmniejszenie aktywności CYP2D6 może dawać efekt addytywny. Na podstawie ograniczonych i niekiedy sprzecznych informacji, stężenie haloperydolu w osoczu, w przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorem CYP3A4 i/lub CYP2D6, może się zwiększyć o 20-40%, chociaż w niektórych przypadkach zgłaszano wzrost stężenia nawet o 100%. Przykładowe produkty lecznicze, które mogą zwiększać stężenie haloperydolu w osoczu (na podstawie doświadczenia klinicznego lub mechanizmu interakcji z lekami), to: inhibitory CYP3A4 - alprazolam, fluwoksamina, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, pozakonazol, sakwinawir, werapamil, worykonazol. Inhibitory CYP2D6 - bupropion, chloropromazyna, duloksetyna, paroksetyna, prometazyna, sertralina, wenlafaksyna. Inhibitory jednocześnie CYP3A4 i CYP2D6: fluoksetyna, rytonawir. Bez potwierdzonego mechanizmu - buspiron. Powyższa lista nie jest wyczerpująca. Podwyższone stężenie haloperydolu w osoczu może prowadzić do zwiększenia ryzyka zdarzeń niepożądanych, włącznie z wydłużeniem odstępu QTc. Wydłużenie odstępu QTc obserwowano podczas jednoczesnego podawania z inhibitorami metabolicznymi - ketokonazolem (400 mg/dobę) i paroksetyną (20 mg/dobę). Zaleca się, aby pacjentów, przyjmujących haloperydol jednocześnie z tego typu produktami leczniczymi, monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych nasilonego lub wydłużonego działania farmakologicznego haloperydolu, a w razie potrzeby zaleca się zmniejszenie dawki produktu leczniczego. Produkty lecznicze mogące zmniejszać stężenie haloperydolu w osoczu. Jednoczesne stosowanie haloperydolu z lekami silnie indukującymi CYP3A4 może stopniowo zmniejszać stężenie haloperydolu w osoczu do tego stopnia, że jego skuteczność zostanie obniżona. Przykładowe substancje to: karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Powyższa lista nie jest wyczerpująca. Po kilku dniach leczenia można zaobserwować indukcję enzymów. Najsilniejszą indukcję enzymów stwierdza się zwykle po około 2 tyg. i może następnie utrzymywać się przez taki sam okres po przerwaniu stosowania produktu leczniczego. Zaleca się, aby w trakcie skojarzonego leczenia z induktorami CYP3A4, monitorować stan pacjentów, a w razie potrzeby zwiększyć dawkę produktu leczniczego. Po odstawieniu leku indukującego CYP3A4, stężenie haloperydolu może stopniowo wzrastać i dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki produktu leczniczego. Wiadomo, że walproinian sodu hamuje glukuronidację, ale nie wpływa na stężenie haloperydolu w osoczu. Wpływ haloperydolu na inne produkty lecznicze. Haloperydol może nasilać depresję OUN, jaką wywołuje alkohol lub produkty lecznicze hamujące OUN, w tym leki nasenne, uspokajające lub silne leki przeciwbólowe. Donoszono również o nasilonym wpływie na OUN podczas jednoczesnego stosowania z metyldopą. Haloperydol może działać przeciwstawnie do adrenaliny i innych produktów sympatykomimetycznych (np. substancji pobudzających, takich jak pochodne amfetaminy) oraz odwracać działanie hipotensyjne produktów leczniczych blokujących receptory adrenergiczne, takich jak guanetydyna. Haloperydol może zmniejszać działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy. Haloperydol jest inhibitorem CYP2D6. Hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (np. imipraminy, dezypraminy), zwiększając tym samym ich stężenie w osoczu. W rzadkich przypadkach, po jednoczesnym zastosowaniu litu i haloperydolu zgłaszano wystąpienie następujących objawów: encefalopatia, zespół objawów pozapiramidowych, dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny, ostry zespół mózgowy oraz śpiączka. Większość z tych objawów miała charakter przemijający. Dotychczas pozostaje niejasne, czy stanowią one osobną jednostkę kliniczną. Niemniej, zaleca się, aby u pacjentów otrzymujących jednocześnie lit i produkt leczniczy, natychmiast przerwać leczenie w razie wystąpienia tego typu objawów. Odnotowano działanie antagonistyczne haloperydolu wobec leku przeciwzakrzepowego, fenindionu.Ciąża i laktacjaUmiarkowana ilość danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży (ponad 400 zakończonych ciąż) nie wykazuje wad rozwojowych ani toksycznego wpływu haloperydolu na płód/noworodka. Istnieją jednak pojedyncze zgłoszenia przypadków uszkodzenia płodu po zastosowaniu haloperydolu, głównie w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Jako środek ostrożności, pożądane jest unikanie stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym haloperydolu) w III trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i/lub objawów odstawienia, których nasilenie i czas trwania po urodzeniu może być różna. Zgłaszano przypadki pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcia mięśniowego, drżenia, senności, niewydolności oddechowej, a także zaburzeń dotyczących ssania. Dlatego zaleca się, aby uważnie monitorować stan noworodka. Haloperydol przenika do mleka ludzkiego. Niewielkie ilości haloperydolu wykryto w osoczu i w moczu noworodków karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały haloperydol. Dane dotyczące wpływu haloperydolu na dzieci karmione piersią nie są wystarczające. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie produktu leczniczego, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Haloperydol zwiększa stężenie prolaktyny. Hiperprolaktynemia może hamować wydzielanie gonadoliberyny przez podwzgórze, czego skutkiem może być zmniejszone wydzielanie gonadotropin przez przysadkę. Może to spowodować zahamowanie aktywności reprodukcyjnej, poprzez upośledzenie procesu steroidogenezy w gonadach, zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn.Działania niepożądaneBezpieczeństwo stosowania haloperydolu oceniano u 284 pacjentów biorących udział w 3 badaniach z placebo w grupie kontrolnej oraz u 1295 pacjentów otrzymujących haloperydol w 16 badaniach klinicznych, z podwójnie ślepą próbą, z lekiem porównawczym w grupie kontrolnej. W oparciu o połączone dane dotyczące bezpieczeństwa, uzyskane w powyższych badaniach, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: zaburzenia pozapiramidowe (34%), bezsenność (19%), pobudzenie (15%), hiperkinezja (13%), ból głowy (12%), zaburzenia psychotyczne (9%), depresja (8%), zwiększenie mc. (8%), drżenie (8%), wzmożone napięcie mięśniowe (7%), niedociśnienie ortostatyczne (7%), dystonia (6%) oraz nadmierna senność (5%). Dodatkowo, bezpieczeństwo stosowania haloperydolu dekanonianu oceniano u 410 pacjentów uczestniczących w 3 badaniach porównawczych (jedno porównujące haloperydolu dekanonian z flufenazyną i 2 porównujące haloperydolu dekanonian z haloperydolem w postaci doust.), w 9 badaniach otwartych i 1 badaniu oceniającym zależność odpowiedzi od dawki. Uwzględniono następujące działania niepożądane: zgłaszane w badaniach klinicznych haloperydolu; zgłaszane w badaniach klinicznych haloperydolu dekanonianu i dotyczących substancji czynnej; zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu haloperydolu oraz haloperydolu dekanonianu. Częstość występowania działań niepożądanych ustalono w oparciu (lub oszacowano na podstawie) badań klinicznych lub badan epidemiologicznych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) leukopenia; (nieznana) pancytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) hiperprolaktynemia; (nieznana) zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) pobudzenie, bezsenność; (często) zaburzenia psychotyczne, depresja; (niezbyt często) stan splątania, utrata libido, obniżone libido niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) objawy zespołu pozapiramidowego, hiperkinezja, ból głowy; (często) dyskinezy późne, akatyzja, bradykinezja, dyskinezy, dystonia, hipokinezja, wzmożone napięcie mięśniowe, zawroty głowy, senność, drżenie mięśni; (niezbyt często) drgawki, parkinsonizm, sedacja, mimowolne skurcze mięśni; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia motoryczne, oczopląs; (nieznana) bezruch, skokowa sztywność mięśni, twarz maskowata. Zaburzenia oka: (często) napadowe przymusowe patrzenie, zaburzenia widzenia; (niezbyt często) niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) częstoskurcz; (nieznana) migotanie komór torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, skurcze dodatkowe. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszności; (rzadko) skurcz oskrzeli; (nieznana) obrzęk krtani, skurcz krtani. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierne wydzielanie śliny. Zaburzenia wątroby: (często) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby; (niezbyt często) zapalenie wątroby, żółtaczka; (nieznana) ostra niewydolność wątroby, cholestaza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) nadwrażliwość na światło, pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, złuszczające się zapalenie skóry, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kręcz szyi, sztywność mięśni, skurcze mięśni, zesztywnienie mięśniowo-szkieletowe; (rzadko) szczękościsk, drżenie pęczkowe mięśni; (nieznana) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zatrzymanie moczu. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół objawów odstawienia u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zaburzenia erekcji; (niezbyt często) brak miesiączki, mlekotok, bóle menstruacyjne, ból piersi, tkliwość piersi; (rzadko) obfite miesiączkowanie, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia seksualne; (nieznana) priapizm, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) wysoka gorączka, obrzęk, zaburzenia chodu; (nieznana) nagły zgon, obrzęk twarzy, hipotermia. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc., zmniejszenie mc.; (rzadko) wydłużenie odstępu QT w EKG. W trakcie stosowania haloperydolu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT w EKG, komorowych zaburzeń rytmu (migotanie komór, częstoskurcz komorowy), torsade de pointes oraz nagłego zgonu. Odnotowano przypadki zatrzymania akcji serca w trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych. W trakcie stosowania leków przeciwpsychotycznych odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatoru tętnicy płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich. Częstość występowania nie jest znana.PrzedawkowaniePrzedawkowanie haloperydolu objawia się nasileniem znanego działania farmakologicznego oraz działań niepożądanych. Najważniejsze objawy to ciężkie objawy pozapiramidowe, niedociśnienie oraz sedacja. Objawami reakcji pozapiramidowej są wzmożone napięcie mięśni oraz uogólnione lub miejscowe drżenie mięśni. Bardziej prawdopodobne jest wystąpienie nadciśnienia niż niedociśnienia tętniczego. W skrajnych przypadkach, pacjent może zapaść w stan śpiączki z depresją oddechową i niedociśnieniem, które mogą być na tyle poważne, że mogą prowadzić do stanu podobnego do wstrząsu. Należy uwzględnić ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, związane prawdopodobnie z wydłużeniem odstępu QTc. Brak swoistego antidotum. Stosuje się leczenie podtrzymujące. Nie określono skuteczności zastosowania węgla aktywowanego (w przypadku doustnego przedawkowania). Nie zaleca się poddawania pacjenta dializie w ramach leczenia przedawkowania, ponieważ usuwa ona jedynie bardzo niewielką ilość haloperydolu. U pacjentów w stanie śpiączki należy zapewnić drożność dróg oddechowych za pomocą rurki ustno- gardłowej lub dotchawicznej rurki intubacyjnej. W razie depresji oddechowej może być konieczne zastosowanie mechanicznej wentylacji. Zaleca się monitorowanie czynności serca za pomocą elektrokardiografu (EKG) oraz parametrów życiowych, prowadzone do czasu normalizacji EKG. Zaleca się stosować odpowiednie środki przeciwarytmiczne w leczeniu ciężkich zaburzeń rytmu. Niedociśnieniu tętniczemu oraz zapaści naczyniowo-sercowej można przeciwdziałać, podając dożylnie płyny, osocze lub koncentrat albuminowy oraz leki wazopresyjne, takie jak dopamina lub noradrenalina. Adrenaliny nie wolno podawać, ponieważ w połączeniu z haloperydolem może wywołać gwałtowny spadek ciśnienia. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych, zaleca się pozajelitowe podanie produktu leczniczego stosowanego w parkinsonizmie.DziałanieHaloperydol to lek przeciwpsychotyczny należący do grupy pochodnych butyrofenonu. Haloperydol jest ośrodkowo działającym, silnym antagonistą receptora dopaminowego typu 2, który w zalecanych dawkach wykazuje niskie powinowactwo do receptorów adrenergicznych a1, oraz nie wykazuje aktywności przeciwhistaminowej ani przeciwcholinergicznej.Skład1 ml roztw. do wstrzykiwań zawiera 5 mg haloperydolu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
ŚwiatłoJednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
DziurawiecNie stosować podczas przyjmowania leku. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabić skuteczność równocześnie stosowanych leków, w przypadku innych leków może powodować nasilenie działań niepożądanych.
Komentarze
[ z 0]