WskazaniaLeczenie podtrzymujące schizofrenii i innych psychoz, zwłaszcza z takimi objawami, jak omamy, urojenia i zaburzenia myślenia, którym towarzyszy apatia, utrata energii, depresja i wycofanie.DawkowanieDorośli. W celu maks. zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać indywidualnie dla poszczególnych pacjentów. Dekanonian flupentyksolu 20 mg/ml. W leczeniu podtrzymującym zakres dawkowania zwykle wynosi 20-40 mg (1-2 ml) co 2-4 tyg., w zależności od odpowiedzi na leczenie. Niektórzy pacjenci mogą potrzebować większych dawek lub krótszych odstępów czasu między kolejnymi dawkami. Dekanonianu flupentyksolu w dawce 20 mg/ml nie należy podawać pacjentom, którzy wymagają uspokojenia polekowego. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w 2 różne miejsca. W przypadku zmiany leczenia z podawanego doustnie flupentyksolu na leczenie podtrzymujące dekanonianem flupentyksolu należy postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami: x mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie/dobę odpowiada 4x mg dekanonianu flupentyksolu co 2 tyg. (np. 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie/dobę odpowiada 4 mg dekanonianu flupentyksolu co 2 tyg.); x mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie/dobę odpowiada 8x mg dekanonianu flupentyksolu co 4 tyg. (np. 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie/dobę odpowiada 8 mg dekanonianu flupentyksolu co 4 tyg.). Przez tydz. po pierwszym wstrzyknięciu należy kontynuować stosowanie doustne dichlorowodorku flupentyksolu, ale w zmniejszanych dawkach. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne produkty w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot) powinni otrzymywać dawki obliczane wg następującego schematu: 40 mg dekanonianu flupentyksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Kolejne dawki dekanonianu flupentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Zaburzenie czynności nerek. Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać dekanonian flupentyksolu w zwykle stosowanych dawkach. Zaburzenie czynności wątroby. Zalecane jest zachowanie ostrożności podczas doboru dawki i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia produktu w surowicy. Dzieci. Nie zaleca się stosowania dekanonianu flupentyksolu u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego.UwagiDekanonian flupentyksolu podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w 2 różne miejsca. Miejscowa tolerancja jest dobra.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami), zapaść krążeniowa, śpiączka.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW przypadku stosowania każdego leku neuroleptycznego może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia świadomości, destabilizacja autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe po silniej działających lekach. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opiaty i alkohol. Leczenie: odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące podstawowe czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydz. po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot). Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania dekanonianu flupentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz zaawansowaną chorobą wątroby. U pacjentów nadpobudliwych i o podwyższonej aktywności dekanonian flupentyksolu nie jest wskazany w dolnej granicy zakresu dawkowania, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów. Tak jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych, dekanonian flupentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Dekanonian flupentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, znaczną bradykardią (<50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne zgłaszano przypadki żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej (ŻChZZ). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem dekanonianu flupentyksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, w tym dekanonianu flupentyksolu. Leki przeciwpsychotyczne o przedłużonym uwalnianiu (depot) należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi lekami o znanej możliwości hamowania czynności szpiku kostnego, ponieważ w razie konieczności leki te nie mogą zostać szybko usunięte z organizmu. Pacjenci w podeszłym wieku. Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją, zaobserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Na podstawie 2 dużych badań obserwacyjnych stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z osobami niestostującymi powyższych leków. Dostępne dane są niewystarczające, by w sposób wiarygodny oszacować dokładnie ryzyko, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana. Dekanonian flupentyksolu nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Dekanonian flupentyksolu podawany w małych lub umiarkowanych dawkach (do 100 mg na 2 tyg.) nie powoduje uspokojenia polekowego. U pacjentów, którym przepisano leki psychotropowe, należy jednak oczekiwać pewnego zmniejszenia koncentracji uwagi. Należy ich zatem poinformować o możliwości upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.InterakcjeDekanonian flupentyksolu może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o depresyjnym działaniu na OUN. Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub redukować działanie leków przeciwnadciśnieniowych; redukcji ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa zagrożenie neurotoksycznością. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje przemiany metaboliczne. Dekanonian flupentyksolu może zmniejszać efekt lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa zagrożenie wystąpieniem zaburzeń pozapiramidowych. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Należy unikać łączenia takich leków. Są to następujące grupy terapeutyczne: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tioridazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol); niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatifloksacyna, moksifloksacyna). Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), oraz zwiększenie stężenia dekanonianu flupentyksolu w surowicy powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.Ciąża i laktacjaDekanonianu flupentyksolu nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki są większe od możliwego zagrożenia dla płodu. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z flupentyksolem) w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i/lub objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Badania nad wpływem na reprodukcję, wykonane na zwierzętach, wykazały szkodliwe działanie na proces reprodukcji. Stężenie flupentyksolu w mleku matki jest małe i jest mało prawdopodobne, by lek podawany w dawkach leczniczych działał też na niemowlę. Dawka spożywana przez dziecko wynosi poniżej 0,5% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc. Podczas leczenia flupentyksolem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w 1-szych 4 tyg. po urodzeniu. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na żeńskie i/lub męskie funkcje seksualne i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, w przypadku gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń seksualnych. Działania te są przemijające po odstawieniu leku. W przedklinicznych badaniach płodności wykonanych na szczurach, flupentyksol miał nieznaczny wpływ na liczbę ciąż u szczurzych samic. Działanie to było bardziej widoczne, gdy stosowano większe dawki, niż podczas podawania dawek stosowanych klinicznie.Działania niepożądaneWiększość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji. Mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe, zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie zmniejszając dawkę i/lub podając leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw parkinsonizmowi. Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W razie uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu. Zaburzenia serca: (często) tachykardia, kołatanie serca; (rzadko) wydłużenie odstępu QT (w EKG). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja; (często) drżenie, dystonia, zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) dyskinezy późne, dyskineza, parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki; (bardzo rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie; (niezbyt często) napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (często) ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka; (niezbyt często) ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem wiatrów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nasilone pocenie się, świąd; (niezbyt często) wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból mięśniowy; (niezbyt często) sztywność mięśni. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) hiperprolaktynemia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie łaknienia, zwiększenie mc.; (niezbyt często) zmniejszenie łaknienia; (rzadko) hiperglikemia, zaburzona tolerancja glukozy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, uderzenia gorąca; (bardzo rzadko) żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie; (niezbyt często) reakcja w miejscu podania leku. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby; (bardzo rzadko) żółtaczka. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienia leku u noworodka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu; (rzadko) ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego; (niezbyt często) stany splątania. Tak jak po innych lekach należących do grupy środków przeciwpsychotycznych, również w przypadku dekanonianu flupentyksolu informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu - migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach. Nagłemu zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego zawierającego dekanonian flupentyksolu mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Najczęstszymi objawami są nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się 1-4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w ciągu 7-14 dni.PrzedawkowanieZe względu na drogę podawania przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Senność, śpiączka, zaburzenia ruchowe, drgawki, wstrząs, hipertermia lub hipotermia. Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące podstawowe czynności życiowe. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać adrenaliny, ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego. Jeśli wystąpią drgawki, można stosować diazepam, a w razie objawów pozapiramidowych - biperyden.DziałanieCis(Z)-flupentyksol jest lekiem neuroleptycznym należącym do grupy pochodnych tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne leków neuroleptycznych związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych, choć rolę może też odgrywać blokowanie receptorów 5-HT (5-hydroksytryptaminy). In vitro oraz in vivo cis(Z)-flupentyksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, podczas gdy in vivo flufenazyna wykazuje właściwie selektywne powinowactwo do receptorów D2. Atypowy lek przeciwpsychotyczny, klozapina, wykazuje podobnie jak cis(Z)-flupentyksol jednakowe powinowactwo do receptorów D1 i D2 zarówno in vitro jak i in vivo.Skład1 ml roztw. zawiera 20 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]