WskazaniaNadciśnienie tętnicze samoistne. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.DawkowanieZalecana dawka maksymalna wynosi 8 mg doksazosyny 1x/dobę. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli: Zwykle stosuje się 4 mg doksazosyny 1x/dobę. Czas do uzyskania optymalnego efektu może wynosić do 4 tyg. W razie konieczności dawkę doksazosyny można zwiększyć do 8 mg 1x/dobę. Doksazosynę można stosować jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym produktem leczniczym, np. tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem b-adrenolitycznym, antagonistą wapnia lub inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE). Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli: Zazwyczaj stosuje się 4 mg doksazosyny 1x/dobę. W razie konieczności dawkę doksazosyny można zwiększyć do 8 mg 1x/dobę. Doksazosynę można stosować u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH) i zwiększonym lub prawidłowym ciśnieniem tętniczym, gdyż lek nie powoduje klinicznie istotnych zmian ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowymi wartościami tego parametru. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obydwa stany chorobowe leczone są jednocześnie. Pacjenci w podeszłym wieku. Stosuje się taką samą dawkę, jak u osób dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak zmian w farmakokinetyce u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz brak oznak świadczących o nasilaniu przez doksazosynę istniejących zaburzeń czynności nerek, u pacjentów z tej grupy można stosować zwykłą dawkę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z objawami zaburzeń czynności wątroby doksazosynę należy stosować ze szczególną ostrożnością. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane. Populacja pediatryczna. Stosowanie doksazosyny nie jest zalecane u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego.UwagiTabl. można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabl. trzeba połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu, nie należy ich żuć, dzielić lub rozgniatać.PrzeciwwskazaniaRozpoznana nadwrażliwość na chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę, doksazosynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego z zastojem w obrębie górnych dróg moczowych, przewlekłe zakażenia dróg moczowych lub kamica pęcherza moczowego. Niedrożność w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedrożność przełyku lub dowolnego stopnia zwężenie światła przewodu pokarmowego. Karmienie piersią (tylko we wskazaniu nadciśnienie tętnicze). Niedociśnienie tętnicze (tylko we wskazaniu łagodny rozrost gruczołu krokowego). Stosowanie doksazosyny w monoterapii jest przeciwwskazane u pacjentów z nietrzymaniem moczu z przepełnienia lub z bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez postępującej niewydolności nerek.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPacjent powinien być poinformowany, że tabl. doksazosyny należy połykać w całości. Nie należy ich żuć, dzielić ani kruszyć. W niektórych postaciach leku o przedł. uwalnianiu substancję czynną pokrywa obojętna, niewchłanialna otoczka, której zadaniem jest kontrolowanie uwalniania leku w dłuższym czasie. Po przejściu przez przewód pokarmowy pusty szkielet tabl. zostaje wydalony. Pacjentów należy poinformować, że w kale można sporadycznie zaobserwować taką pozostałość wyglądem przypominającą tabl. Nieprawidłowo krótki czas pasażu przez przewód pokarmowy (np. na skutek chirurgicznej resekcji) może spowodować niepełne wchłanianie. Wobec długiego T0,5 doksazosyny kliniczne znaczenie tego faktu nie jest jasne. Na skutek działania doksazosyny blokującego receptory a-adrenergiczne u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i osłabieniem lub (rzadko) utratą przytomności (omdleniem), zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia. Z tego względu dla ostrożności na początku leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze w celu zminimalizowania możliwości działania ortostatycznego. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali sytuacji, w których zawroty głowy lub osłabienie występujące na początku leczenia doksazosyną mogłyby spowodować uraz. Doradza się ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z następującymi ostrymi chorobami związanymi z sercem: obrzękiem płuc na skutek zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej; niewydolnością serca z dużym rzutem serca; prawokomorową niewydolnością serca na skutek zatorowości płucnej lub płynu w osierdziu; niewydolnością lewokomorową z niskim ciśnieniem napełniania. Doksazosynę należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z dowiedzionymi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania leku w tej grupie. Jednoczesne podawanie doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (tj. syldenafil, tadalafil i wardenafil) wymaga ostrożności ze względu na wazodylatacyjne działanie obu leków i może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie tętnicze. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 tylko wtedy, gdy stan pacjenta został ustabilizowany lekiem a-adrenolitycznym. Ponadto zaleca się, aby leczenie inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 rozpoczynać możliwie najmniejszą dawką i zachowywać 6 h przerwę od przyjęcia doksazosyny. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny o przedł. uwalnianiu. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu doksazosyną, podczas chirurgicznego leczenia zaćmy obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Istnieją również pojedyncze doniesienia w związku z innymi lekami a1-adrenolitycznymi i nie można wykluczyć, że takie działanie jest typowe dla tej klasy leków. IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań w przebiegu operacji zaćmy, dlatego przed zabiegiem należy poinformować operującego okulistę o stosowaniu w przeszłości lub obecnie leku a1-adrenolitycznego. W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków a-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.InterakcjeJednoczesne podawanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) i doksazosyny może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie tętnicze. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu. Większość doksazosyny w osoczu (98%) związana jest z białkami. Badania in vitro osocza ludzkiego wskazują, że doksazosyna nie wpływa na wiązanie z białkami digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. W badaniach klinicznych konwencjonalną doksazosynę podawano bez żadnych niepożądanych interakcji lekowych z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, b-adrenolitykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Jednak nie ma danych pochodzących z formalnych badań interakcji międzylekowych. Doksazosyna zwiększa działanie hipotensyjne innych leków a-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W otwartym, randomizowanym, kontrolowanym placebo badaniu u 22 zdrowych ochotników płci męskiej podanie doksazosyny w pojedynczej dawce 1 mg w pierwszym dniu czterodniowego schematu doustnego podawania cymetydyny (400 mg 2x/dobę) spowodowało zwiększenie wartości AUC doksazosyny o 10%. Jednocześnie nie stwierdzono statystycznie znamiennych zmian jej wartości Cmax i średniego okresu półtrwania. Zwiększenie przez cymetydynę średniej wartości AUC dla doksazosyny o 10% mieści się w ramach zmienności międzyosobniczej (27%) dla średniej wartości AUC dla doksazosyny po podaniu placebo.Ciąża i laktacjaWe wskazaniu “Nadciśnienie tętnicze”. Ze względu na brak wystarczających i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania doksazosyny u kobiet w ciąży nie jest znane jej bezpieczeństwo w okresie ciąży. Dlatego doksazosynę można stosować w tym czasie wyłącznie wtedy, gdy możliwa korzyść przeważa nad ryzykiem. Wprawdzie w badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego, jednak po podaniu skrajnie dużych dawek obserwowano u nich zmniejszoną przeżywalność płodów. Stosowanie doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane, gdyż lek kumuluje się w mleku samic szczura w okresie laktacji i brak danych o przenikaniu doksazosyny do mleka kobiecego. Innym rozwiązaniem jest przerwanie karmienia piersią, jeśli leczenie doksazosyną jest konieczne. We wskazaniu „Łagodny rozrost gruczołu krokowego” ten punkt nie ma zastosowania.Działania niepożądanePodczas stosowania doksazosyny obserwowano i opisano działania niepożądane. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenie dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) Polekowa reakcja alergiczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) jadłowstręt, dna moczanowa, zwiększone łaknienie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój, depresja, bezsenność; (bardzo rzadko) pobudzenie, nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy, senność; (niezbyt często) incydent mózgowo-naczyniowy, niedoczulica, omdlenie, drżenie; (bardzo rzadko) zawroty głowy wywołane zmianą położenia ciała, parestezje. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) niewyraźne widzenie; (nieznana) śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca, tachykardia; (niezbyt często) dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego; (bardzo rzadko) bradykardia, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; (bardzo rzadko) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa; (niezbyt często) krwawienie z nosa, skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, (niezbyt często) zaparcie, biegunka, wzdęcie, wymioty, zapalenie żołądka i jelit; (nieznana) zaburzenia smaku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; (bardzo rzadko) zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) łysienie, plamica, pokrzywka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) łysienie, plamica, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców, bóle mięśniowe; (niezbyt często) ból stawów; (bardzo rzadko) kurcze mięśni, osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zapalenie pęcherza moczowego, nietrzymanie moczu; (niezbyt często) dyzuria, hematuria, częste oddawanie moczu; (bardzo rzadko) zaburzenia oddawania moczu, nokturia, poliuria, zwiększona diureza. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (bardzo rzadko) ginekomastia, priapizm; (nieznana) wytrysk wsteczny. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) astenia, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe; (niezbyt często) ból, obrzęk twarzy; (bardzo rzadko) uczucie zmęczenia, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc.PrzedawkowanieJeśli przedawkowanie spowodowało niedociśnienie tętnicze, pacjenta należy niezwłocznie ułożyć na plecach, z głową ułożoną niżej. W indywidualnych przypadkach, jeśli zostanie to uznane za właściwe, należy zastosować inne postępowanie podtrzymujące. Ponieważ doksazosyna jest silnie związana z białkami osocza, dializa nie jest wskazana.DziałanieNadciśnienie tętnicze. Podanie doksazosyny pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego na skutek zmniejszenia systemowego oporu naczyniowego. Uważa się, że efekt ten jest wynikiem wybiórczego zablokowania receptorów alfa-1-adrenergicznych zlokalizowanych w układzie naczyniowym. Przy dawkowaniu raz na dobę klinicznie istotne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi utrzymuje się przez całą dobę (24 h) po podaniu leku. U większości pacjentów kontrolę ciśnienia tętniczego uzyskuje się po zastosowaniu doksazosyny w dawce początkowej 4 mg. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym zmniejszenie ciśnienia tętniczego podczas leczenia doksazosyną było zbliżone w pozycji siedzącej i stojącej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, leczonych doksazosyną w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, można zmienić leczenie na tabletki o przedłużonym uwalnianiu bez utraty skuteczności i tolerancji leku. W razie konieczności można zwiększyć dawkę. Podczas długotrwałego leczenia doksazosyną nie obserwowano przyzwyczajenia, a w rzadkich przypadkach stwierdzano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię. Rozrost gruczołu krokowego. Podawanie doksazosyny pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje znaczącą poprawę parametrów urodynamicznych i złagodzenie objawów dzięki wybiórczej blokadzie receptorów a1-adrenergicznych zlokalizowanych w warstwie mięśniowej i torebce gruczołu krokowego oraz szyi pęcherza moczowego. U większości pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego objawy udaje się kontrolować za pomocą dawki początkowej. Wykazano, że doksazosyna jest skutecznym blokerem receptorów a1-adrenergicznych podtypu 1A, które stanowią ponad 70% podtypów receptorów adrenergicznych znajdujących się w gruczole krokowym. W przedziale dawek zalecanych doksazosyna wywiera niewielki wpływ lub nie wpływa na ciśnienie tętnicze u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i prawidłowym ciśnieniem tętniczym.Skład1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny w postaci doksazosyny mezylanu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]