WskazaniaSamoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.DawkowanieSamoistne nadciśnienie tętnicze. Dawkowanie produktu leczniczego należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie produktem leczniczym należy rozpocząć od dawki początkowej 1 mg/dobę. Dawkę początkową należy stosować przez okres 1-2 tyg., następnie można ją zwiększyć do 2 mg/dobę. Jeśli istnieje potrzeba, dawka dobowa może być zwiększana do 4 lub 8 mg/dobę w zależności od indywidualnej reakcji na lek. Średnia dawka podtrzymująca to 2-4 mg/dobę. Maks. zalecana dawka dobowa leku wynosi 16 mg. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1-8, rano 1 mg doksazosyny; dzień 9-14, rano 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększenie dawki do dawki podtrzymującej. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Stosowanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 1 mg/dobę. W zależności od indywidualnych parametrów urodynamicznych i nasilenia objawów dawkę można zwiększyć do 2, 4 lub 8 mg/dobę z zachowaniem 1-2 tyg. odstępów podczas stopniowego zwiększania dawki. Maks. dawka dobowa to 8 mg doksazosyny. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1-8, 1 mg doksazosyny raz/dobę; dzień 9-14, 2 mg doksazosyny raz/dobę. Następnie zaleca się zwiększenie dawki do dawki podtrzymującej. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Można zastosować powyższe schematy dawkowania. Dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, a jej zwiększanie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Ponieważ niewydolność nerek nie zmienia farmakokinetyki produktu leczniczego, nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, a jej zwiększanie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Doksazosyna, ze względu na znaczne wiązanie się z białkami osocza, nie może być usuwana przez dializę. Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Brak doświadczeń klinicznych u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.PrzeciwwskazaniaStosowanie doksazosyny jest przeciwwskazane: u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub pochodne chinazoliny (np. doksazosynę, prazosynę, terazosynę) lub na jakąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie; u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych; przewlekłym zakażeniem dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego; u kobiet karmiących piersią; u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym (tylko dla wskazania: łagodny rozrost gruczołu krokowego).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzed rozpoczęciem leczenia doksazosyną łagodnego rozrostu gruczołu krokowego należy wykluczyć raka tego narządu. Zdarza się, że obie te choroby występują równocześnie. Na początku leczenia i po rozpoczęciu zwiększania dawki leku zalecane jest regularne wykonywanie kontrolnych pomiarów ciśnienia tętniczego. Z uwagi na właściwości a-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub, rzadko, utratą przytomności (omdlenia). Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego krwi na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej; niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej; prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym; lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową serca, szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi może powodować zaostrzenie dolegliwości dusznicowych. Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak klinicznego doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, podawanie leku tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorem PDE-5 (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil) należy zachować ostrożność, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego ze względu na rozszerzające naczynia działanie obu leków. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego rozpoczęcie leczenia inhibitorami PDE-5 zaleca się dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamicznej pacjenta w terapii lekami a-adrenolitycznymi. Ponadto zaleca się rozpoczynanie leczenia inhibitorami PDE-5 od możliwie najmniejszej dawki i zachowanie co najmniej 6 h przerwy od przyjęcia doksazosyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania doksazosyny w postaci o przedłużonym uwalnianiu. Podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS). Pojedyncze przypadki tego zespołu odnotowano po zastosowaniu innych leków a -adrenolitycznych dlatego nie można wykluczyć, że jest to działanie typowe dla tej grupy leków. Ponieważ IFIS może powodować zwiększenie liczby powikłań podczas operacji usunięcia zaćmy, przed zabiegiem należy poinformować chirurga mającego przeprowadzić operację o przyjmowaniu leków a-adrenolitycznych obecnie lub w przeszłości. Produkt leczniczy zawiera laktozę bezwodną. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na możliwość nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego krwi, doksazosyna może przemijąjąco spowodować ograniczenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia.InterakcjeDziałanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi mogą nasilać: inne leki obniżające ciśnienie krwi; leki rozszerzające naczynia krwionośne, azotany; inhibitory PDE-5, np. sildenafil. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi mogą osłabiać: NLPZ; estrogeny; leki sympatykomimetyczne. Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorem PDE-5 może prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny w postaci o przedł. uwalnianiu. Doksazosyna wiąże się w 98% z białkami osocza. W badaniach in vitro nie stwierdzono, by doksazosyna wpływała na wiązanie się z białkami osocza: digoksyny, warfaryny, fenytoiny, indometacyny. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji z diuretykami tiazydowymi (np. furosemid), b -adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Brak jednak danych z badań interakcji tych leków. Doxazosyna nasila działanie obniżające ciśnienie krwi innych leków a -adrenolitycznych oraz leków przeciwnadciśnieniowych. W otwartym, randomizowanym, placebo-kontrolowanym badaniu u 22 zdrowych mężczyzn - ochotników, podanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1-szym dniu 4-dniowej, doustnej terapii cymetydyną (400 mg 2x/dobę) spowodowało 10% wzrost średniej wartości AUC doxazosyny. Nie odnotowano znaczącej statystycznie zmiany wartości Cmax ani średniego T0,5 doksazosyny. 10% wzrost średniej wartości AUC dla doksazosyny podawanej równolegle z cymetydyną jest zmianą osobniczo-zależną (27%) wzrostu średniej wartości AUC dla doksazosyny podawanej z placebo. Doksazosyna może osłabiać działanie - dopaminy, efedryny, fenylefryny, metaraminolu, metoksaminy - na ciśnienie krwi. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na metabolizm wątrobowy, np. cymetydyna. Doksazosyna jak wynika z badań in vitro może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem.Ciąża i laktacjaPonieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, dlatego też bezpieczeństwo stosowania doksazosyny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Doksazosynę należy stosować u kobiet w ciąży tylko w wypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Chociaż nie obserwowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, zaobserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu wyjątkowo dużych dawek. Stosowanie doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Nie wiadomo, czy doksazosyna po podaniu doustnym przenika do mleka kobiecego, jednakże dane z badań przedklinicznych wskazują, że doksazosyna jest obecna w mleku szczurzym. W przypadku gdy leczenie doksazosyną jest konieczne należy zaprzestać karmienia piersią.Działania niepożądaneZakażenia i zarażenia: (często) zakażenie dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne na lek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania (niezbyt często) anoreksja, dna moczanowa, zwiększenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) pobudzenie, niepokój, depresja, bezsenność, nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy, senność; (niezbyt często) zaburzenia mózgowo-naczyniowe, zmniejszone czucie, omdlenie, drżenie; (bardzo rzadko) ortostatyczne zawroty głowy, parestezje. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) niewyraźne widzenie; (nieznana) śródoperacyjny syndrom wiotkiej tęczówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) szumy w uszne. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne; (bardzo rzadko) uderzenia gorąca. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca, tachykardia; (niezbyt często) dusznica bolesna, zawał serca; (bardzo rzadko) bradykardia, arytmia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa; (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności; (niezbyt często) zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zaburzona aktywność enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) łysienie, plamica, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle pleców, bóle mięśni; (niezbyt często) bóle stawów; (rzadko) kurcze mięśni, osłabienie mięśni. Zaburzenie nerek i dróg moczowych: (często) zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu; (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu; (rzadko) wielomocz; (bardzo rzadko) zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona diureza. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (bardzo rzadko) ginekomastia, priapizm; (nieznana) wsteczna ejakulacja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe; (niezbyt często) ból, obrzęk twarzy; (bardzo rzadko) zmęczenie, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc.PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania prowadzącego do hipotonii, pacjenta należy ułożyć na plecach, z uniesionymi nogami. W zależności od potrzeb można zastosować inne środki wspomagające np.: dożylne podanie płynów w celu uzupełnienia łożyska naczyniowego; płukanie żołądka z zastosowaniem węgla aktywnego. Jeśli postępowanie to jest niewystarczające należy w pierwszej kolejności zastosować środki zwiększające objętość krwi krążącej. W razie konieczności należy podać leki wazopresyjne. Należy monitorować czynność nerek i w razie potrzeby podjąć działania podtrzymujące. Ze względu na wysoki stopień wiązania się doksazosyny z białkami osocza dializa jest nieskuteczna.DziałanieMechanizm działania doksazosyny polega na selektywnym i kompetycyjnym blokowaniu postsynaptycznych receptorów a 1-adrenergicznych. Doksazosyna hamuje efekty presyjne a 1-agonisty - fenylefryny oraz skurczowy efekt norepinefryny. Działanie przeciwnadciśnieniowe doksazosyny wynika ze zmniejszenia oporu obwodowego.Skład1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]