WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany w leczeniu: samoistnego nadciśnienia tętniczego; objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).DawkowanieSamoistne nadciśnienie tętnicze. Dawkowanie produktu leczniczego należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie produktem leczniczym należy rozpocząć od dawki początkowej 1 mg/dobę. Dawkę początkową należy stosować przez okres 1-2 tyg., następnie można ją zwiększyć do 2 mg/dobę. Jeśli istnieje potrzeba, dawka dobowa może być zwiększana do 4 lub 8 mg/dobę w zależności od indywidualnej reakcji na lek. Średnia dawka podtrzymująca to 2-4 mg/dobę. Maks. zalecana dawka dobowa leku wynosi 16 mg. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1-8, rano 1 mg doksazosyny; dzień 9-14, rano 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększenie dawki do dawki podtrzymującej. Łagodny rozrost gruczołu krokowego. Stosowanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 1 mg/dobę. W zależności od indywidualnych parametrów urodynamicznych i nasilenia objawów dawkę można zwiększyć do 2, 4 lub 8 mg/dobę z zachowaniem 1-2 tyg. odstępów podczas stopniowego zwiększania dawki. Maks. dawka dobowa to 8 mg doksazosyny. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1-8, 1 mg doksazosyny raz/dobę; dzień 9-14, 2 mg doksazosyny raz/dobę. Następnie zaleca się zwiększenie dawki do dawki podtrzymującej. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów można stosować zwykłe dawkowanie. Jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i nie wykazano, że doksazosyna nasila istniejącą niewydolność nerek, w tej grupie pacjentów można stosować zwykłe dawkowanie. Jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. Ponieważ doksazosyna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza, nie może być usuwana przez dializę. Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Podczas podawania doksazosyny pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności doksazosyny u dzieci i młodzieży.UwagiTabl. należy połykać w całości, popijając wodą. Czas trwania terapii określa lekarz.PrzeciwwskazaniaStosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie; u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego; u kobiet karmiących piersią; u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem bez postępującej niewydolności nerek lub z nią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościRozpoczęcie leczenia: z uwagi na właściwości a-adrenolityczne doksazosyny może u pacjentów, szczególnie na początku leczenia, wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości, lub rzadko, utratą przytomności (omdlenia). Zgodnie z ostrożną praktyką medyczną zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w razie zawrotów głowy lub osłabienia. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej; niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej; prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym; lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. U pacjentów z ciężką chorobą wieńcową serca szybkie i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego może powodować zaostrzenie dolegliwości dusznicowych. Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak klinicznego doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby podawanie leku tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami PDE-5 (tj.: syldenafil, tadalafil, wardenafil) należy zachować ostrożność, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego, ze względu na rozszerzające naczynia działanie obu leków. Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 zaleca się dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamicznej pacjenta w terapii lekami a-adrenolitycznymi. Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem PDE-5 od najmniejszej możliwej dawki. Należy również przestrzegać 6 h odstępu przed przyjęciem doksazosyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedł. uwalnianiu. Podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących obecnie lub leczonych w przeszłości tamsulosyną, zaobserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (ang. IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). Zgłaszano również pojedyncze doniesienia dotyczące innych leków a-adrenolitycznych, dlatego nie można wykluczyć, że jest to działanie typowe dla tej grupy leków. Ponieważ IFIS może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań proceduralnych w trakcie operacji usunięcia zaćmy, przed zabiegiem należy poinformować okulistę o stosowaniu leków a-adrenolitycznych obecnie lub w przeszłości. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków a-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Rak gruczołu krokowego powoduje wystąpienie wielu objawów obserwowanych także w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego; obie te choroby mogą występować jednocześnie. Należy zatem wykluczyć raka gruczołu krokowego przed rozpoczęciem stosowania doksazosyny w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Z uwagi na indywidualne reakcje na doksazosynę, zdolność do wykonywania takich czynności, jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn, lub wykonywanie szczególnych rodzajów pracy, przy których konieczne jest utrzymywanie równowagi, mogą być pogorszone, szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki, przejściu na inny produkt lub przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu.InterakcjeObserwowano następujące interakcje doksazosyny, podawanej jednocześnie z niżej wymienionymi lekami lub substancjami. Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być nasilone przez: inne leki obniżające ciśnienie tętnicze; leki rozszerzające naczynia lub azotany; inhibitory PDE-5 - u niektórych pacjentów może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Nie przeprowadzono badań dotyczących doksazosyny w postaci o przedł. uwalnianiu. Obniżające ciśnienie tętnicze działanie doksazosyny może być osłabione przez: leki z grupy NLPZ; estrogeny; sympatykomimetyki. Doksazosyna może osłabiać działanie dopaminy, efedryny, epinefryny, metaraminolu, metoksaminy oraz fenylefryny na ciśnienie tętnicze, oraz naczynia. Ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm wątrobowy (np. cymetydyna), zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w podawaniu tych leków z doksazosyną. Doksazosyna wiąże się z białkami osocza w 98%. W badaniach in vitro z zastosowaniem ludzkiego osocza nie stwierdzono, by doksazosyna wpływała na wiązanie się z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. Podczas podawania standardowej postaci doksazosyny w badaniach klinicznych nie stwierdzono niepożądanych interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, b-adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi. Jednakże brakuje danych z oficjalnych badań nad interakcjami wymienionych leków. Doksazosyna nasila działanie zmniejszające ciśnienie krwi innych leków a -adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. W otwartym badaniu z randomizacją, kontrolowanym za pomocą placebo, przeprowadzonym na 22 zdrowych ochotnikach - mężczyznach, podanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1-szym dniu 4-dniowego programu obejmującego przyjmowanie doustnej cymetydyny (400 mg 2x/dobę) powodowało 10% zwiększenie średniego AUC doksazosyny, nie powodowało natomiast żadnych istotnych statystycznie zmian w średnim Cmax i średnim T0,5 dla doksazosyny. Zwiększenie 10% średniego AUC dla doksazosyny, podawanej jednocześnie z cymetydyną, mieści się w zakresie zróżnicowania między poszczególnymi uczestnikami (27%) dotyczącym średniego AUC dla doksazosyny, podawanej jednocześnie z placebo. Doksazosyna może zwiększać aktywność reninową osocza oraz wydalanie kwasu wanilinomigdałowego z moczem. Należy wziąć to pod uwagę podczas interpretowania wyników badań laboratoryjnych.Ciąża i laktacjaPonieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania doksazosyny podczas ciąży. Dlatego w okresie ciąży należy stosować doksazosynę jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Choć w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono żadnych działań teratogennych, przy podawaniu wyjątkowo dużych dawek (około 300-krotnie przewyższających maks. dawki zalecane u ludzi) obserwowano u zwierząt zmniejszenie wskaźnika przeżycia płodu. Ze względu na nieznaną możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia, należy zaprzestać karmienia piersią lub przerwać stosowanie produktu. Doksazosyna jest przeciwwskazana w okresie laktacji, ponieważ produkt kumuluje się w mleku karmiących samic szczura oraz nie ma informacji na temat przenikania produktu do mleka karmiących kobiet.Działania niepożądaneZakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) anoreksja, skaza moczanowa, pragnienie, zwiększony apetyt. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój, bezsenność, nerwowość, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) udar naczyniowy mózgu, niedoczulica, omdlenia, drżenie, apatia; (bardzo rzadko) przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary nocne, utrata pamięci, ortostatyczne zawroty głowy, parestezja. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia akomodacji; (niezbyt często) łzawienie, światłowstręt; (bardzo rzadko) niewyraźne widzenie; (nieznana) śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; (niezbyt często) szum w uszach. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca, tachykardia, ból w klatce piersiowej; (niezbyt często) zawał mięśnia sercowego, omdlenia, dusznica bolesna; (bardzo rzadko) bradykardia, arytmie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki; (niezbyt często) niedokrwienie obwodowe; (rzadko) zaburzenia mózgowo-naczyniowe; (bardzo rzadko) uderzenie krwi do głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, nieżyt nosa; (niezbyt często) zapalenie gardła, krwawienie z nosa; (rzadko) obrzęk krtani; (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, nudności; (niezbyt często) zaparcia, wzdęcia i oddawanie wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, zastój żółci, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) pokrzywka, łysienie, plamica. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców, ból mięśni; (niezbyt często) ból stawów; (bardzo rzadko) skurcze mięśni, osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu, częstomocz; (niezbyt często) dyzuria, zaburzenia częstości oddawania moczu, krwiomocz; (rzadko) wielomocz; (bardzo rzadko) zaburzenia w oddawaniu moczu, zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu, zwiększona diureza, oddawanie moczu w nocy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (bardzo rzadko) ginekomastia, priapizm; (nieznana) wsteczna ejakulacja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy podobne do objawów grypy, obrzęk uogólniony obrzęki obwodowe; (niezbyt często) bóle, gorączka, dreszcze, obrzęk twarzy, uderzenia gorąca, bladość; (bardzo rzadko) uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obniżona temperatura ciała u pacjentów w podeszłym wieku. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) hipokaliemia, zwiększenie mc.; (rzadko) hipoglikemia.PrzedawkowanieW razie przedawkowania prowadzącego do niedociśnienia tętniczego należy podjąć działania podtrzymujące czynności układu sercowo-naczyniowego. Przywrócenie ciśnienia tętniczego oraz normalizację tętna można osiągnąć poprzez ułożenie pacjenta na plecach. Jeśli powyższe środki są niewystarczające, wstrząs należy leczyć środkami zwiększającymi objętość osocza. W razie konieczności należy następnie podać leki wazopresyjne. Trzeba też monitorować czynność nerek i w razie potrzeby podjąć działania podtrzymujące. Ponieważ doksazosyna wiąże się w wysokim stopniu z białkami, dializa jako metoda leczenia przedawkowania nie jest wskazana.DziałanieDoksazosyna działa rozszerzająco na naczynia poprzez selektywne i kompetencyjne blokowanie postsynaptycznych a1-adrenoreceptorów. Podanie doksazosyny pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej działanie leku utrzymuje się przez 24 h po podaniu. Po rozpoczęciu leczenia następuje stopniowe obniżenie ciśnienia tętniczego, mogą w tym czasie wystąpić reakcje ortostatyczne. Maks. działanie leku następuje po 2–6 godzinach po podaniu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wartość ciśnienia krwi podczas podawania doksazosyny była podobna w pozycji stojącej i leżącej. Podczas długotrwałego leczenia nie obserwowano tolerancji na doksazosynę, inaczej, niż w przypadku nieselektywnych leków blokujących alfa-adrenoreceptory. W terapii podtrzymującej rzadko obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię.Skład1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu doksazosyny.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]