WskazaniaLek jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego lek może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i powyżej.DawkowanieDorośli i dzieci w wieku 6 lat i powyżej. Ostra biegunka: początkowa dawka - 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci; a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym wolnym stolcu. Dawka maks. wynosi 8 tabl./dobę (16 mg) dla dorosłych; u dzieci dawka produktu musi być dostosowana do mc. (3 tabl./20 kg mc./dobę). Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu leczniczego należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Przewlekła biegunka: początkowa dawka - 2 tabl./dobę (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl./dobę (2 mg) dla dzieci; tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców/dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej 1-6 tabl./dobę (2-12 mg). Dawka maks. wynosi 8 tabl./dobę (16 mg) dla dorosłych; u dzieci dawka produktu musi być dostosowana do mc. (3 tabl./20 kg mc./dobę). Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pomimo, że brak jest danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem 1-szego przejścia przez wątrobę.PrzeciwwskazaniaProdukt leczniczy jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat; u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Produktu leczniczego nie należy stosować w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie produktem leczniczym należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie biegunki produktem leczniczym jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub przywrócenie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku dzieci, pacjentów osłabionych oraz osób w podeszłym wieku z ostrą biegunką. Podczas stosowania tego produktu zaleca się podawanie odpowiednich ilości płynów i elektrolitów. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu leczniczego należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki loperamidem, należy przerwać podawanie produktu przy 1-szych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie, jak i wirusy. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt leczniczy należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem 1-szego przejścia przez wątrobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do względnego przedawkowania leku, prowadzącego do toksycznego działania na OUN. Jeśli pacjent stosuje ten produkt w celu kontroli epizodów biegunki związanej ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego i w ciągu 48 h nie występuje poprawa kliniczna, produkt należy odstawić i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci powinni również skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie lub jeśli nawracające epizody biegunki trwają dłużej niż 2 tyg. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Ze względu na zawartość laktozy, produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej produktem leczniczym mogą pojawić się: utrata świadomości, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.InterakcjeDane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (2-16 mg/dobę) nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3- lub 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maks. stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Zwiększeniom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co wykazano w testach psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.Ciąża i laktacjaBezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, aczkolwiek dane z badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują, aby loperamid wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Jednak podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych, nie zaleca się podawania produktu leczniczego kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią. Pacjentki w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia właściwego leczenia.Działania niepożądaneBezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 2755 pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 26 badaniach klinicznych z grupą kontrolną i bez grupy kontrolnej z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (ł1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcia (2,7%), wzdęcia (1,7%), bóle głowy (1,2%) oraz nudności (1,1%). Działania niepożądane po zastosowaniu loperamidu chlorowodorku zgłaszane w badaniach klinicznych (leczenie ostrej biegunki) oraz po wprowadzeniu do obrotu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, senność; (rzadko) utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, zaburzenia koordynacji ruchowej. Zaburzenia oka: (rzadko) zwężenie źrenicy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność; (rzadko) niedrożność jelita (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), wzdęcie brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka; (rzadko) wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zmęczenie. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.PrzedawkowanieObjawy: w przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zaparcie, zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci i pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą być bardziej wrażliwi na toksyczne działanie produktu na OUN. U osób, które przedawkowały loperamid obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie. Odnotowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Leczenie: w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum można podać nalokson. Ponieważ czas działania produktu jest dłuższy niż naloksonu (1-3 h) może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przynajmniej przez 48 h w celu wykrycia ewentualnego zahamowania czynności OUN.DziałanieLoperamid wiąże się z receptorem opioidowym komórek ściany jelita, hamując propulsywną perystaltykę, wydłużając czas pasażu jelitowego oraz zwiększając wchłanianie wody i elektrolitów. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia. W podwójnie ślepym randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem 56 pacjentów z ostrą biegunką otrzymujących loperamid, początek działania przeciwbiegunkowego obserwowano w ciągu 1 h. od podania pojedynczej dawki 4 mg. Kliniczne porównania z innymi lekami przeciwbiegunkowymi potwierdziły wyjątkowo szybki początek działania loperamidu.Skład1 tabl. zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]