WskazaniaW krótkotrwałym leczeniu bólu różnego pochodzenia o dużym nasileniu oraz w gorączce, gdy zastosowanie innych środków jest niewskazane lub nieskuteczne, w: bólach głowy, migrenie, bólach zębów, bólach mięśni i stawów, bólach pourazowych i pooperacyjnych, bólach wywołanych kolką nerkową, kolkach dróg żółciowych, bólach w chorobach nowotworowych, gorączce.DawkowanieProdukt leczniczy do stosowania tylko u dorosłych. Dawkowanie jest uzależnione od natężenia bólu lub gorączki i indywidualnej wrażliwości pacjenta na metamizol. Zawsze należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę w możliwie najkrótszym czasie. W bólach występujących sporadycznie i w gorączce zwykle stosuje się: dorośli: jednorazowo od 500-1000 mg (1-2 sasz.); maks. jednorazowa dawka doustna wynosi 1 g metamizolu sodowego (2 sasz.). Dawkę można powtarzać do 3x/dobę. Maks. dawka dobowa wynosi 3g metamizolu sodowego. Należy poinformować pacjenta, że powinien zasięgnąć porady lekarskiej, gdy objawy nie ustępują po 3-5 dobach stosowania produktu lub niezwłocznie udał się do lekarza, gdy mimo przyjęcia produktu, objawy nasilają się. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci w złym stanie ogólnym i obniżonym ClCr. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów w złym stanie ogólnym i obniżonym ClCr dawkę należy zmniejszyć z uwagi na spowolniony metabolizm leku. Brak danych na temat długotrwałego stosowania metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek. Pacjenci z zaburzeniami wątroby. Pacjenci z zaburzeniami wątroby powinni unikać dużych dawek podawanych wielokrotnie, gdyż wydalenie leku i jego metabolitów jest w tych stanach spowolnione. Krótkotrwałe stosowanie nie wymaga zmniejszenia dawki. Brak danych na temat długotrwałego stosowania metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Dzieci i młodzież. Produktu nie stosować u dzieci i młodzieży.UwagiProdukt należy stosować podczas lub bezpośrednio po posiłkach. Zawartość sasz. należy rozpuścić w szklance wody i wypić natychmiast po rozpuszczeniu, w czasie nie dłuższym niż 5 min. Produkt rozpuszczony, a nie wypity w ciągu 5 minut, należy wylać.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na metamizol i inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny np. produkty lecznicze zawierające propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (szczególnie u pacjentów, u których po zastosowaniu któregoś z tych leków wystąpiła agranulocytoza), nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą; nadwrażliwość na NLPZ; zespół astmy analgetycznej lub rozpoznana nietolerancja na leki przeciwbólowe, objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. gdy pacjent reaguje skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym NLZP, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen; ciężkie choroby nerek i wątroby, ostra porfiria wątrobowa; zahamowanie czynności szpiku kostnego np. po leczeniu cytostatykami; zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość); wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; z innymi lekami z grupy pochodnych pirazolonu (aminofenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon); w ciąży i w okresie karmienia piersią; lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem agranulocytozy lub wstrząsu. W razie konieczności długotrwałego podawania metamizolu pacjentowi, należy bezwzględnie przeprowadzać regularnie kontrolne badania krwi, gdyż metamizol może powodować uszkodzenie szpiku kostnego. Należy monitorować parametry obrazu krwi u pacjentów onkologicznych. Stosowanie produktu długotrwale lub w dużych dawkach, zwiększa ryzyko agranulocytozy, dlatego nie należy go stosować dłużej niż 3-5 dób. Stosowanie leku w dużych dawkach lub długotrwale zwiększa ryzyko agranulocytozy. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w razie wystąpienia objawów agranulocytozy, np. podwyższonej temperatury ciała połączonej z bólem gardła i owrzodzeniami w jamie ustnej lub małopłytkowości, natychmiast odstawił produkt i skontaktował się z lekarzem. Konieczne jest wykonanie badania krwi. Leczenie należy przerwać niezwłocznie, zanim jeszcze uzyska się wyniki badań laboratoryjnych. Pacjenci, u których wystąpiła agranulocytoza w odpowiedzi na leczenie metamizolem, są szczególnie narażeni na wystąpienie podobnej reakcji na stosowanie innych pirazolonów i pirazolidyny. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać leczenie i wykonywać pełne badania krwi, aż sytuacja się unormuje. Należy poinformować pacjenta, aby natychmiast zgłosił się do lekarza, jeżeli podczas leczenia wystąpią oznaki choroby i objawy, które wskazują na dyskrazję krwi (np. ogólnie złe samopoczucie, infekcja, utrzymująca się gorączka, krwiaki, krwawienia, bladość). Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki natychmiast odstawił produkt i wezwał pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktyczną lub inną immunologiczną reakcję na metamizol są także narażeni na podobną reakcję na inne pirazolony i pirazolidyny. Pacjenci wykazujący reakcję anafilaktoidalną na metamizol są także szczególnie narażeni na podobną reakcję na nieopioidowe leki przeciwbólowe. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych po przyjęciu produktu zawierającego metamizol jest znacznie podwyższone u pacjentów: z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok; z astmą oskrzelową, szczególnie przy jednoczesnym występowaniu zapalenia zatok przynosowych i polipów w nosie; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem oczu i silnym zaczerwienieniem twarzy w reakcji nawet na niewielkie ilości alkoholu. Może to wskazywać na nierozpoznaną wcześniej astmę analgetyczną. U pacjentów z uczuleniem może dojść do wstrząsu anafilaktycznego. Dlatego podczas stosowania metamizolu zaleca się zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą lub atopią. Pacjentom z podwyższonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych metamizol wolno podawać tylko po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jeśli zajdzie taka konieczność należy podawać go w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej, z zapewnieniem możliwości udzielenia pomocy w nagłym przypadku. Podczas stosowania metamizolu zgłaszano zagrażające życiu ciężkie reakcje skórne - zespół Stevens-Johnsona (SJS, ciężka choroba alergiczna objawiająca się pęcherzami i nadżerkami na skórze, w jamie ustnej, oczach i narządach płciowych, gorączką i bólami stawowymi) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN, choroba Lyella, ciężka gwałtownie przebiegająca choroba alergiczna objawiająca się pękającymi olbrzymimi pęcherzami podnaskórkowymi, rozległymi nadżerkami na skórze, spełzaniem dużych płatów naskórka oraz gorączką). W razie pojawienia się objawów lub oznak SJS lub TEN leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i nie wolno go już nigdy ponownie wprowadzać. Pacjentów należy uczulić na oznaki i objawy oraz dokładne kontrolowanie reakcji skórnych, w szczególności w pierwszych tyg. leczenia. Metamizol może powodować reakcje hipotensyjne. Reakcje te mogą być zależne od dawki. Wystąpienie ich jest bardziej prawdopodobne w przypadku pozajelitowego podania produktu leczniczego, szczególnie podczas zbyt szybkiego wstrzykiwania postaci dożylnej. Ryzyko spadku ciśnienia tętniczego zwiększa się u pacjentów: ze skurczowym ciśnieniem tętniczym mniejszym niż 100 mm Hg lub z niewydolnością serca i zaburzeniami krążenia (np. zawał serca lub urazy wielonarządowe), także u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej oraz pacjentów odwodnionych; z wysoką gorączką. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy rozważyć potrzebę podania produktu, a w razie zastosowania prowadzić ścisły nadzór. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnych, konieczne może okazać się podjęcie działań zapobiegawczych (np. wyrównanie zaburzeń krążenia). U pacjentów, u których koniecznie należy unikać obniżenia ciśnienia krwi, np. w przypadku ciężkiej choroby wieńcowej lub istotnych zwężeń naczyń domózgowych, metamizol można stosować tylko pod ścisłą kontrolą parametrów hemodynamicznych. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby, po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Jednoczesne stosowanie produktu z chloropromazyną, należy skonsultować z lekarzem. 1 sasz. zawiera 49,8 mg sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. W zalecanym zakresie dawkowania nie zaobserwowano upośledzenia zdolności koncentracji i reagowania. Ze względów ostrożności należy jednak, przynajmniej w razie stosowania większych dawek, uwzględnić możliwość upośledzenia tych zdolności i zrezygnować z obsługi maszyn, prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności obciążonych ryzykiem.InterakcjeMetamizol nasila działanie produktów leczniczych przeciwzakrzepowych, pochodnych kumaryny; doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów; leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne i allopurinol mogą spowolnić metabolizm metamizolu i zwiększyć jego toksyczność; metamizol może zmniejszać stężenie cyklosporyny w surowicy krwi. Podczas jednoczesnego stosowania może być wymagane dostosowanie dawki; barbiturany zmniejszają, a inhibitory MAO zwiększają działanie metamizolu; jednoczesne stosowanie metamizolu i chloropromazyny może wywołać ciężką hipotermię; metamizol może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy unikać jednoczesnego stosowania obu tych leków; jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem może wpłynąć na farmakokinetykę obu ksenobiotyków. W przypadku pochodnych pirazolonu, do których należy metamizol, wiadomo, że może dochodzić do interakcji z kaptoprylem, litem i triamterenem oraz mogą zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje.Ciąża i laktacjaMetamizol jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ metamizolu na reprodukcję i rozwój potomstwa, nie zaobserwowano jednak teratogennego działania metamizolu. Ze względu na brak dostatecznych danych, metamizol jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. Metamizol przenika przez łożysko. Pomimo że metamizol jest słabym inhibitorem syntezy prostaglandyn, nie można wykluczyć przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego (przewód Botalla) oraz powikłań okołoporodowych związanych ze zmniejszeniem zdolności płytek krwi matki i dziecka do agregacji. Stosowanie metamizolu w czasie ciąży zwiększa ryzyko rozwoju guza Wilmsa u potomstwa. Nie dopuszcza się stosowania metamizolu w ciąży. Metamizol jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Metabolity metamizolu przenikają do mleka matki. Podczas przyjmowania produktu oraz co najmniej w okresie 48 h po ostatnim przyjęciu produktu leczniczego nie należy karmić piersią. Nie należy stosować metamizolu w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, plamica; (bardzo rzadko) trombocytopenia, agranulocytoza, w tym przypadki zakończone śmiercią. Te reakcje są przypuszczalnie uwarunkowane immunologicznie. Mogą wystąpić także u osób, u których metamizol był wcześniej stosowany bez powikłań. Pojedyncze doniesienia wskazują, że ryzyko wystąpienia agranulocytozy może się zwiększyć w przypadku podawania metamizolu przez okres dłuższy niż 1 tydz. Reakcja ta nie zależy od dawki. Do typowych objawów agranulocytozy należą wysoka gorączka, dreszcze, bóle gardła, trudności w połykaniu oraz stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła, narządów płciowych i odbytnicy. U pacjentów otrzymujących antybiotyki te objawy mogą mieć niewielkie nasilenie. Węzły chłonne oraz śledziona mogą pozostać bez zmian lub być tylko nieznacznie powiększone. Opadanie krwinek czerwonych jest znacznie przyspieszone, ilość granulocytów znacznie się zmniejsza lub zanikają całkowicie. Zwykle, lecz nie zawsze, występują prawidłowe wartości hemoglobiny, erytrocytów i płytek krwi. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów agranulocytozy należy natychmiast przerwać podawanie produktu i skontrolować obraz krwi. W razie pogorszenia się stanu zdrowia pacjenta, pojawienia się lub nawrotu gorączki i wystąpienia zapalenie błon śluzowych, szczególnie jamy ustnej, nosa i gardła, należy natychmiast przerwać leczenie, zanim jeszcze otrzyma się wyniki badań laboratoryjnych. W przypadku wystąpienia pancytopenii należy natychmiast przerwać przyjmowanie produktu i wykonać badania krwi, aż sytuacja się unormuje; (nieznana) niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, uszkodzenie szpiku, niekiedy kończące się zgonem. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej produkt leczniczy wywołuje hemolizę krwinek. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko): reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne; (bardzo rzadko) astma analgetyczna, napady astmy. U pacjentów z zespołem astmy analgetycznej reakcje uczuleniowe objawiają się typowymi napadami astmy; (nieznana) wstrząs anafilaktyczny. Mogą wystąpić reakcje rzekomo-anafilaktyczne i anafilaktyczne, szczególnie po podaniu dożylnym. Mniej nasilone reakcje występują typowo w postaci zmian skórnych i w obrębie błon śluzowych, jak np. świąd, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk, duszności - rzadziej- zaburzenia żołądka i jelit. Takie lżej przebiegające odczyny mogą przechodzić w cięższe formy z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (także w obrębie krtani), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, spadkiem ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzonym jego wzrostem) i wstrząsem. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia takich objawów reakcji anafilaktycznej, natychmiast odstawić lek i wezwać pomoc lekarską, gdyż istnieje zagrożenie życia Reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne mogą być ciężkie i zagrażać życiu. Występują w szczególności po podaniu pozajelitowym. Reakcje te mogą rozwinąć się w trakcie wstrzyknięcia lub bezpośrednio po podaniu, występują jednak przeważnie w pierwszej godzinie po podaniu. Mogą rozwinąć się pomimo wcześniejszego stosowania metamizolu bez powikłań. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) bóle i zawroty głowy; (rzadko) padaczkopodobne drgawki po wysokich dawkach leku. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) atak astmy, skurcz oskrzeli, duszności. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) podczas lub po podaniu produktu mogą wystąpić reakcje hipotensyjne, które prawdopodobnie są uwarunkowane farmakologicznie i nie towarzyszą im objawy reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych. Mogą prowadzić one do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Szybkie podanie dożylne zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia niedociśnienia; (nieznana) tachykardia, sinica. W przypadku bardzo wysokiej gorączki może wystąpić, zależne od dawki, krytyczne zmniejszenie ciśnienia krwi bez objawów nadwrażliwości. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty, bóle brzucha, podrażnienie żołądka, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) uszkodzenie wątroby, cholestaza, żółtaczka; (bardzo rzadko) hiperbilirubinemia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszenie apetytu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka polekowa; (rzadko) wysypka (np. plamkowo-grudkowa); (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona (STS) lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN, choroba Lyella). W takim przypadku konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) może wystąpić nagłe pogorszenie czynności nerek, przy czym w niektórych przypadkach może rozwijać się białkomocz, skąpomocz lub bezmocz oraz ostra niewydolność nerek. Może wystąpić również śródmiąższowe zapalenie nerek; (nieznana) po zastosowaniu bardzo dużych dawek metamizolu wydalanie nieszkodliwego metabolitu może powodować czerwone zabarwienie moczu.PrzedawkowanieNie ustalono wielkości dawki toksycznej dla człowieka. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g/dobę. W piśmiennictwie opisano przypadki zatrucia metamizolem po przyjęciu doustnym dawki powyżej 10 g leku. Należy monitorować parametry rozmazu krwi. Przy podejrzeniu agranulocytozy, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Podanie dużych dawek pyrazolonu wywołuje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Po przyjęciu bardzo dużych dawek, wydalanie kwasu rubazonowego może powodować czerwone zabarwienie moczu. Objawy przedawkowania: mogą wystąpić zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia słuchu, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia świadomości, śpiączka, drgawki toniczno-kloniczne czy zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia rytmu serca (tachykardia). Przedawkowanie metamizolu może spowodować także bóle brzucha, wymioty, nadżerki błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, krwawienia, perforację, uszkodzenie komórek wątrobowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwicę cewek nerkowych oraz alergiczny skurcz oskrzeli. Odnotowano przypadki występowania wysypki, pokrzywki, obrzęku, złuszczającego zapalenia oraz toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Istnieje także możliwość wystąpienia zaburzeń hematologicznych np. leukopenii, trombocytopenii, uszkodzenia szpiku, niedokrwistości aplastycznej. Brak odtrutki na metamizol. Krótko po przyjęciu leku można próbować ograniczyć wchłanianie leku (płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego). Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Wydalanie głównego metabolitu, 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) można przyspieszyć przez zastosowanie hemodializy, hemofiltracji, hemoperfuzji lub filtracji osocza. Leczenie intoksykacji, podobnie jak zapobieganie ciężkim powikłaniom, może powodować konieczność zastosowania ogólnej i specjalistycznej opieki medycznej na oddziale intensywnej terapii. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Większość podanej dawki metamizolu (około 90%) wydalana jest z moczem w postaci metabolitów. Można zastosować forsowną diurezę lub dializę otrzewnową.DziałanieMetamizol jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowyrn, przeciwgorączkowym oraz spazmolitycznym. W porównaniu do opioidowych leków przeciwbólowych metamizol nie hamuje ośrodka oddechowego. Nawet w wysokich dawkach nie ma wpływu na perystaltykę jelit i nie powoduje zaparć. Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany. Wyniki dostępnych badań wskazują na to, że metamizol i jego główny metabolit (4-metylo-amino-antypiryna) prawdopodobnie hamują syntezę prostaglandyn, zarówno poprzez ośrodkowy jak i obwodowy układ nerwowy.Skład1 sasz. zawiera 500 mg metamizolu sodowego, w postaci metamizolu sodowego jednowodnego.
OTC
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
BLek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.
Komentarze
[ z 0]