WskazaniaNadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające stabilnej, przewlekłej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim.DawkowanieNadciśnienie tętnicze samoistne. Produkt leczniczy może być stosowany w leczeniu nadciśnienia w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zalecane jest podawanie raz/dobę, jednak zalecana maks. dawka pojedyncza wynosi 25 mg, natomiast zalecana maks. dawka dobowa wynosi 50 mg. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg jeden 1x/dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg/dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać co dwa tyg. lub w dłuższych odstępach czasu. Pacjenci w podeszłym wieku: Zalecana dawka początkowa w nadciśnieniu tętniczym wynosi 12,5 mg raz/dobę; taka dawka może także być wystarczająca w dalszym leczeniu. Jeśli jednak podczas stosowania takiej dawki obserwuje się niedostateczną reakcję terapeutyczną, dawkę można stopniowo zwiększać co dwa tyg. lub rzadziej. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa: zalecane jest przyjmowanie produktu leczniczego 2x/dobę. Dorośli: dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg 2x/dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać co dwa tyg. lub w dłuższych odstępach czasu do zalecanej dawki maks. wynoszącej 100 mg /dobę podzielonej na dwie dawki (2x/dobę). Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg 2x/dobę, co jest zalecaną maks. dawką dobową. Niewydolność serca. Produkt leczniczy podawany jest w umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca, jako uzupełnienie konwencjonalnej terapii podstawowej z zastosowaniem leków moczopędnych, inhibitorów ACE, glikozydów naparstnicy i/lub leków rozszerzających naczynia krwionośne. Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (bez zmian w klasie NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe musi być ustabilizowane w okresie co najmniej 4 tyg. przed rozpoczęciem stosowania leku. Dodatkowo, pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory, tętno powinno wynosić >50 na minutę, a ciśnienie skurczowe krwi >85 mm Hg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2x/dobę przez 2 tyg. Jeśli dawka taka jest tolerowana, można ją powoli zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. do dawki 6,25 mg 2x/dobę, następnie do 12,5 mg 2x/dobę i w końcu do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawkę należy zwiększać do największej tolerowanej dawki. Zalecana maks. dawka wynosi 25 mg 2x/dobę w przypadku pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg, oraz 50 mg 2x/dobę dla pacjentów o mc. większej niż 85 kg, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększenie dawki do 50 mg 2x/dobę należy przeprowadzać ostrożnie, pod ścisłą kontrolą lekarską. Na początku leczenia lub podczas zwiększana dawki może wystąpić przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolność serca i/lub otrzymujących duże dawki leków moczopędnych. Nie wymaga to zwykle przerwania leczenia, lecz nie należy zwiększać dawki. Po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją lekarza/kardiologa przez 2 h. Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta pod kątem możliwych objawów nasilenia niewydolności serca lub objawów nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych (np. czynność nerek, mc., ciśnienie krwi, częstość i miarowość akcji serca). Nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów leczy się, zwiększając dawkę leku moczopędnego, ale dawki karwedylolu nie należy zwiększać, aż do ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy najpierw oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie leczenia. Nawet w takich przypadkach często można pomyślnie kontynuować dostosowywanie dawki karwedylolu. Podczas dostosowywania dawki należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi oraz stężenie glukozy (w przypadku cukrzycy niezależnej od insuliny [ang. NIDDM] lub cukrzycy zależnej od insuliny [ang. IDDM]). Jednak po dostosowaniu dawki można zmniejszyć częstość kontroli. Jeśli karwedylol został odstawiony na okres dłuższy niż 2 tyg., leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg 2x/dobę i stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z powyższymi zaleceniami. Niewydolność nerek: dawkę należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie, jednak zgodnie z parametrami farmakokinetycznymi brak dowodów na to, że konieczne jest dostosowanie dawki karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek. Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby: konieczne może być dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież (<18 lat): nie zaleca się stosowania karwedylolu u dzieci poniżej 18 rż., ponieważ nie ma dostatecznych danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania karwedylolu. Pacjenci w podeszłym wieku: pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na działanie karwedylolu i powinni być poddani bardziej uważnej kontroli. Podobnie jak w przypadku innych b-adrenolityków, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo.UwagiTabl. należy zażywać z odpowiednią ilością płynu. Zalecane jest, by pacjenci z niewydolnością serca zażywali karwedylol z jedzeniem, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność serca klasy IV wg NYHA ze znacznym zatrzymaniem płynów lub przeciążeniem, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym. POChP z niedrożnością oskrzeli. Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby. Astma oskrzelowa. Blok przedsionkowo-komorowy 2. i 3. stopnia (o ile nie wszczepiono stałego stymulatora serca). Ciężka bradykardia (< 50 /min). Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi <85 mm Hg). Dławica Prinzmetala. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościOstrzeżenia dotyczące szczególnie pacjentów z niewydolnością serca. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca karwedylol zaleca się podawać w skojarzeniu z diuretykami, inhibitorami ACE, glikozydami naparstnicy i/lub środkami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Rozpoczynanie leczenia powinno następować pod ścisłą kontrolą lekarską z zapleczem szpitalnym. Terapię można rozpocząć jedynie wtedy, gdy pacjenta ustabilizowano za pomocą terapii konwencjonalnej przez przynajmniej 4 tyg. Pacjentów z ciężką niewydolnością serca, niedoborem soli i objętości, w wieku podeszłym lub pacjentów z niskim wyjściowym ciśnieniem tętniczym krwi należy monitorować przez pierwsze dwie h od podania pierwszej dawki i każdorazowo po jej zwiększeniu ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Niedociśnieniu z powodu nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych można zapobiec poprzez zmniejszenie dawki diuretyków. Jeśli objawy nie ustąpią, można zmniejszyć dawkę któregokolwiek inhibitora ACE. Na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić pogorszenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwiększyć dawki diuretyków. Niekiedy konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu, a w rzadkich przypadkach – przerwanie jego stosowania. Dawki karwedylolu nie należy zwiększać do momentu uzyskania wyrównania objętości spowodowanej przez niewydolność serca lub obniżenia ciśnienia tętniczego z powodu rozszerzenia naczyń. Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w czasie leczenia karwedylolem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe < 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i/lub ze współistniejącą niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością serca oraz z powyższymi czynnikami ryzyka czynność nerek należy kontrolować podczas zwiększania dawki karwedylolu, terapię należy przerwać lub zmniejszyć dawkę produktu leczniczego w przypadku pogorszenia czynności nerek. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjenta z przewlekłą niewydolnością serca, w skojarzeniu z glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Inne ogólne ostrzeżenia podczas stosowania karwedylolu i b-adrenolityków. Leki o nieselektywnym działaniu antagonistycznym na receptory b mogą wywołać ból w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala. Brak doświadczeń klinicznych w zakresie stosowania karwedylolu u tych pacjentów, jednakże wpływ karwedylolu na receptory a może zapobiec wystąpieniu tych objawów. Jednakże podczas podawania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dławicy piersiowej Prinzmetala należy zachować ostrożność. Karwedylol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z POChP i skłonnością do skurczu oskrzeli, nieleczonych lekami doustnymi lub wziewnymi, i tylko wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad możliwym ryzykiem. Pacjenci powinni być uważnie monitowani na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki karwedylolu, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu w przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli. Karwedylol może maskować lub łagodzić wczesne objawy ostrej hipoglikemii. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i cukrzycą stosowanie karwedylolu może powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi. Dlatego u pacjentów z cukrzycą konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi podczas rozpoczynania terapii karwedylolem lub zwiększania jego dawki oraz odpowiednia modyfikacja terapii hipoglikemicznej. Stężenie glukozy we krwi należy także starannie kontrolować po dłuższych okresach głodzenia. Karwedylol może maskować objawy podmiotowe i przedmiotowe nadczynności tarczycy. Karwedylol może wywołać bradykardię. Jeśli tętno pacjenta spadnie poniżej 55 na minutę i wystąpią objawy towarzyszące bradykardii dawkę karwedylolu należy zmniejszyć. U pacjentów leczonych jednocześnie blokerami kanału wapniowego, np. werapamilem lub diltiazemem, lub innymi lekami przeciwarytmicznymi, szczególnie amiodaronem, konieczne jest dokładne monitorowanie EKG i ciśnienia tętniczego krwi. Należy unikać równoczesnego podawania dożylnego. Cymetydynę należy podawać równocześnie z karwedylolem ostrożnie, ponieważ działanie karwedylolu może ulec wzmocnieniu. Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy poinformować o możliwym zmniejszeniu wydzielania łez. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania karwedylolu pacjentom z poważnymi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz poddawanych leczeniu odczulającemu, ponieważ leki b-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilać reakcje anafilaktyczne. Należy zachować ostrożność przepisując leki b-adrenolityczne pacjentom z łuszczycą, gdyż może to spowodować nasilenie reakcji skórnych. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą przyspieszyć lub pogorszyć objawy niewydolności tętniczej. Podobne zalecenie dotyczy postępowania z pacjentami z zespołem Raynauda, gdyż może wystąpić nasilenie objawów choroby. Pacjenci, u których stwierdzono słaby metabolizm debryzochiny, powinni być poddani ścisłej obserwacji podczas rozpoczynania leczenia. Z powodu braku wystarczających doświadczeń, karwedylol nie powinien być stosowany u pacjentów z niestabilnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym, niedociśnieniem ortostatycznym, ostrym zapaleniem mięśnia sercowego, hemodynamicznie znaczną niedrożnością zastawek serca lub dróg odpływu, w schyłkowej fazie choroby naczyń obwodowych, w leczeniu skojarzonym z antagonistami receptorów a 1 i agonistami receptorów a2. U pacjentów z guzem chromochłonnym leczenie a-adrenolitykiem należy rozpocząć przed wprowadzeniem b-adrenolityka. Mimo, że karwedylol wykazuje aktywność farmakologiczną a- i b-adrenolityka, brak wystarczających danych dotyczących stosowania karwedylolu w przypadku tej choroby. Dlatego podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z guzem chromochłonnym należy zachować ostrożność. U pacjentów z blokiem serca 1. stopnia karwedylol należy stosować ostrożnie ze względu na jego ujemne działanie dromotropowe. b-adrenolityki zmniejszają ryzyko arytmii podczas anestezji, jednakże jednocześnie zwiększają ryzyko niedociśnienia. Należy zachować ostrożność, stosując pewne leki znieczulające. Nowsze badania wskazują jednakże na korzyści związane ze stosowaniem b-adrenolityków w zapobieganiu śmiertelności okołooperacyjnej z powodów kardiologicznych i zmniejszenie komplikacji ze strony układu krążenia. Podobnie jak w przypadku innych b-adrenolityków, leczenia karwedylolem nie należy przerywać w sposób nagły, zwłaszcza u pacjentów z niedokrwienną chorobą serca. Odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo w ciągu 2 tyg. np. przez zmniejszenie dawki dobowej o połowę co kolejne trzy doby. Jeśli konieczne, w tym samym czasie należy zastosować terapię zastępczą, aby zapobiec nasileniu dławicy piersiowej. Produkt leczniczy z karwedylolem zawiera laktozę i sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy lub fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub z niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni stosować tego leku. Ten produkt leczniczy wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U niektórych pacjentów może wystąpić zmniejszona czujność zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia lub zwiększania dawki.InterakcjeLeki przeciw arytmii serca. Zgłaszano pojedyncze przypadki zaburzenia przewodzenia (w rzadkich przypadkach zaburzoną hemodynamikę), kiedy karwedylol i doustny diltiazem, werapamil i/lub amiodaron są podawane razem. Tak jak w przypadku innych b-adrenolityków, należy monitorować ECG i ciśnienie krwi, kiedy podaje się antagonistów kanału wapniowego w rodzaju werapamilu i diltiazemu ze względu na ryzyko zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, albo ryzyko niewydolności serca (efekt synergiczny). Wymagane jest dokładne monitorowanie w przypadku jednoczesnego podawania karwedylolu oraz leczenia amiodaronem (doustnie) lub lekami przeciwarytmicznymi klasy I. Stwierdzono bradykardię, zatrzymanie akcji serca i migotanie komór krótko po rozpoczęciu leczenia b-adrenolitykami u pacjentów biorących amiodaron. Występuje ryzyko niewydolności serca w przypadku jednoczesnego leczenia lekami przeciwarytmicznymi z klasy Ia lub Ic podawanymi doż. Jednoczesne stosowanie w leczeniu rezerpiny, guanetydyny, metyldopy, guanfacyny oraz inhibitorów monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) może prowadzić do dalszego zmniejszenia tętna i niedociśnienia. Zaleca się monitorowanie parametrów podstawowych czynności życiowych. Leki z grupy pochodnych dihydropirydyny razem z karwedylolem należy podawać pod ścisłą kontrolą, ponieważ może wystąpić niewydolność serca i poważne niedociśnienie. Azotany. Zwiększone działanie obniżające ciśnienie. Glikozydy nasercowe. Wzrost ustalonego stężenia digoksyny o około 16% oraz stężenia digitoksyny o około 13% odnotowano u nadwrażliwych pacjentów w przypadku równoczesnego stosowania karwedylolu i digoksyny. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy przy rozpoczęciu, przerwaniu lub dostosowywaniu leczenia przy użyciu karwedylolu. Inne leki przeciwnadciśnieniowe. Karwedylol może nasilać działanie innych równocześnie podawanych produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych (np. antagonistów receptorów a1) oraz takich, jak barbiturany, pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe przeciwdepresyjne, środki rozszerzające naczynia krwionośne oraz po spożyciu alkoholu, których to działanie niepożądane obejmuje nasilenie działania leków przeciwnadciśnieniowych. Zaobserwowano łagodny wzrost stężenia minimalnego cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem u 21 pacjentów po przeszczepieniu nerek, którzy cierpieli na odrzucanie przewlekłe naczyniowe. U około 30% pacjentów musiano zmniejszyć dawkę cyklosporyny, aby utrzymać stężenie cyklosporyny w zakresie terapeutycznym, natomiast u pozostałych pacjentów zmienianie dawki nie było konieczne. Przeciętnie u tych pacjentów dawkę cyklosporyny zmniejszono o około 20%. Ze względu na duże różnice występujące pomiędzy pacjentami w przypadku dopasowywania dawki, zaleca się monitorowanie stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem i dopasowanie właściwej dawki cyklosporyny. Leki przeciwcukrzycowe, w tym insulina. Może nastąpić nasilenie działania insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Objawy hipoglikemii mogą nie być widoczne. U pacjentów cierpiących na cukrzycę konieczne jest regularne sprawdzanie stężenia glukozy we krwi. W przypadku, kiedy zarówno karwedylol i klonidyna mają zostać wycofane, należy wycofać karwedylol kilka dni przed stopniowym wycofywaniem klonidyny. Wziewne środki anestetyczne. Zaleca się ostrożność przy podawaniu środków anestetycznych ze względu na synergiczne, działanie karwedylolu i niektórych środków anestetycznych powodujące ujemny efekt inotropowy i niedociśnienie. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, estrogeny i kortykosteroidy. Przeciwnadciśnieniowe działanie leku karwedylol zostaje zmniejszone na skutek zatrzymania wody i sodu w organizmie. Leki zwiększające lub hamujące czynność cytochromu P450. Należy monitorować pacjentów otrzymujących leki, które zwiększają (np. ryfampicyna i barbiturany) lub hamują (np. cymetydyna, ketokonazol, fluoksetyna, haloperydol, werapamil, erytromycyna) czynności cytochromu P450 podczas równoczesnego leczenia karwedylolem, ponieważ stężenie karwedylolu w surowicy może zostać obniżone przez leki zwiększające czynności tego enzymu, a podwyższone przez leki hamujące czynność P450. Ryfampicyna zmniejszyła stężenie karwedylolu w surowicy o około 70%. Cymetydyna zwiększyła pole pod krzywą zależności stężenia leku w osoczu od czasu o około 30%, ale nie zmieniła Cmax. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów otrzymujących leki zwiększające działanie wieloczynnościowych oksydaz, np. ryfampicynę, ponieważ stężenie karwedylolu w surowicy może się obniżyć, lub inhibitory wieloczynnościowych oksydaz, np. cymetydynę, ponieważ stężenie w surowicy może się podnieść. Jednakże, biorąc pod uwagę stosunkowo mały wpływ cymetydyny na stężenie karwedylolu we krwi, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji o klinicznym znaczeniu jest znikome. Sympatykomimetyki o działaniu a-mimetycznym i b-mimetycznym. Występuje ryzyko nadciśnienia i znacznej bradykardii. Ergotamina. Objawy zwężenia naczyń mogą się nasilić. Środki powodujące blokadę połączenia nerwowo-mięśniowego. Nasilone działanie blokady połączenia nerwowo-mięśniowego.Ciąża i laktacjaBrak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Leki b-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu oraz niewczesne lub przedwczesne porody. Dodatkowo, u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). Ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie poporodowym może ulec zwiększeniu. Karwedylolu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (potencjalne korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu/noworodka). Leczenie należy przerwać 2-3 dni przed spodziewanym porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodka należy monitorować przez pierwsze 2-3 dni po urodzeniu. Karwedylol jest lipofilny. Badania na zwierzętach wykazały, że karwedylol lub jego metabolity są wydzielane z mlekiem matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania karwedylolu.Działania niepożądanePodsumowanie profilu bezpieczeństwa. Częstość występowania działań niepożądanych nie zależy od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii. Ryzyko większości działań niepożądanych związanych z karwedylolem jest podobne w przypadku jego stosowania we wszystkich wskazaniach. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (rzadko) trombocytopenia; (bardzo rzadko:) leukopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość (reakcja alergiczna). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., hipercholesterolemia, nieodpowiednie wyrównanie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z istniejącą cukrzycą. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, obniżony nastrój; (niezbyt często) zaburzenia snu, splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, ból głowy. (niezbyt często) stan przedomdleniowy, omdlenie, parestezja. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zmniejszone wytwarzanie łez (suche oko), podrażnienie oczu. Zaburzenia serca: (bardzo często) niewydolność serca; (często) bradykardia, obrzęk, hiperwolemia, przewodnienie; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie; (często) niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i zespołu Raynauda). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk płuc, astma u pacjentów predestynowanych; (rzadko) obrzęk błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększone aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (AST) i transferazy gamma-glutamylowej (GGT). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąt, łuszczycowe i liszajowate zmiany skórne), nadmierne pocenie się, łysienie; (bardzo rzadko) ciężkie niepożądane reakcje skórne (np.: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kończyn. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąt, łuszczycowe i liszajowate zmiany skórne), nadmierne pocenie się, łysienie; (bardzo rzadko) ciężkie niepożądane reakcje skórne (np.: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kończyn. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z uogólnioną miażdżycą naczyń i/lub ze współistniejącą niewydolnością nerek, zaburzenia oddawania moczu; (bardzo rzadko) nietrzymanie moczu u kobiet. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia (zmęczenie); (często) ból. Opis wybranych działań niepożądanych. Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i astenia są zwykle łagodne i występują częściej na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić pogorszenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. Niewydolność serca jest często zgłaszanym działaniem niepożądanym zarówno u pacjentów otrzymujących placebo jak i u pacjentów przyjmujących karwedylol (odpowiednio 14,5% i 15,4% u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego). Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano w przypadku leczenia karwedylolem u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym krwi, chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i/lub ze współistniejącą niewydolnością nerek. Blokery receptora b-adrenergicznego, jako klasa leków, może powodować ujawnienie się cukrzycy utajonej, nasilenie ujawnionej cukrzycy lub hamowanie regulacji stężenia glukozy we krwi. Karwedylol może powodować nietrzymanie moczu u kobiet, które ustępuje po przerwaniu leczenia.PrzedawkowanieObjawy podmiotowe i przedmiotowe. W przypadku przedawkowania może wystąpić ciężkie niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca. Wystąpić mogą także zaburzenia oddechowe, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Leczenie. Oprócz ogólnego leczenia podtrzymującego, należy kontrolować i, w razie konieczności, podtrzymywać czynności życiowe na oddziale intensywnej terapii. W przypadku nasilonej bradykardii można podać atropinę. W celu podtrzymania czynności komór zalecane jest podanie glukagonu lub leków sympatykomimetycznych (dobutamina, izoprenalina). Jeśli pożądany jest dodatni efekt inotropowy należy rozważyć zastosowanie inhibitorów fosfodiesterazy. Jeśli rozszerzenie naczyń obwodowych dominuje w profilu intoksykacji, należy podać noradrenalinę lub norfenefrynę z ciągłym monitorowaniem krążenia. W przypadku bradykardii opornej na leczenie należy rozpocząć terapię za pomocą stymulatora serca. W przypadku skurczu oskrzeli należy podać beta-sympatykomimetyki (w postaci aerozolu lub dożylnie) lub można podać aminofilinę lub teofilinę dożylnie lub we wlewie (powoli). W przypadku drgawek zaleca się powolne doż. podanie diazepamu lub klonazepamu. Karwedylol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, dlatego nie można go usunąć za pomocą dializy. W przypadku ciężkiego przedawkowania z objawami wstrząsu należy kontynuować opisane leczenie podtrzymujące przez odpowiednio długi czas, tj. do momentu ustabilizowania się stanu pacjenta, ponieważ eliminacja i redystrybucja karwedylolu z głębszych kompartmentów może być wolniejsza niż zwykle.DziałanieKarwedylol jest rozszerzającym naczynia, nieselektywnym b-adrenolitykiem, który zmniejsza obwodowy opór naczyniowy dzięki wybiórczej blokadzie receptorów a1 i hamuje układ renina-angiotensyna poprzez nieselektywną blokadę receptorów b. Aktywność reninowa osocza jest zmniejszona, a zatrzymanie płynów występuje rzadko. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ang. ISA). Podobnie jak propranolol, ma właściwości stabilizujące błonę komórkową.Skład1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu.
Rx
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Boczek i smalecPosiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.
BLek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.
Komentarze
[ z 0]