WskazaniaObniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (CŚG) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym. W monoterapii u pacjentów, u których miejscowe stosowanie b-adrenolityków jest przeciwwskazane. W leczeniu skojarzonym z innymi produktami leczniczymi obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, jeżeli zmniejszenie ciśnienia z użyciem tych produktów jest niewystarczające.DawkowanieZalecane dawkowanie u dorosłych (w tym osoby w podeszłym wieku): zaleca się stosować 1 kroplę brymonidyny do chorego oka (oczu) 2x/dobę, w odstępach około 12 h. Osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania. Aby zmniejszyć możliwość wchłonięcia brymonidyny do krążenia ogólnoustrojowego, bezpośrednio po zakropleniu leku zaleca się uciśnięcie przez jedną minutę woreczka łzowego w okolicy kąta przyśrodkowego oka (uciśnięcie punktu łzowego). Schemat postępowania powinien być niezwłocznie wykonany przy podaniu każdej kropli. W przypadku stosowania więcej niż jednego produktu leczniczego okulistycznego stosowanego miejscowo do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 5-15 minutowej przerwy między ich podaniem. Stosowanie w przypadku niewydolności nerek i wątroby: nie prowadzono badań dotyczących stosowania brymonidyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież: nie prowadzono badań klinicznych z udziałem młodzieży (w wieku12-17 lat). Nie zaleca się stosowania brymonidyny u dzieci w wieku poniżej 12 rż. Stosowanie jest przeciwwskazane u noworodków i niemowląt (w wieku poniżej 2. rż). Ciężkie działania niepożądane mogą wystąpić u noworodków. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania brymonidyny u dzieci.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. U noworodków i niemowląt. U pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU dzieci w wieku 2 lat lub starszych, szczególnie w wieku 2-7 lat i/lub z mc. poniżej 20 kg, preparat należy stosować ostrożnie i ściśle kontrolować stan pacjenta ze względu na często obserwowaną patologiczną senność. Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z nasiloną lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą układu krążenia. U niektórych pacjentów (12,7%) podczas badań klinicznych odnotowano przypadki reakcji nadwrażliwości w obrębie oczu po podaniu brymonidyny. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, należy przerwać stosowanie brymonidyny. Brymonidynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku stosowania brymonidyny u tych pacjentów. Środek konserwujący, będący składnikiem produktu leczniczego, benzalkoniowy chlorek, może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem produktu leczniczego i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Substancja może powodować przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Brymonidyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może wywoływać uczucie zmęczenia i/lub senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może prowadzić także do zaburzeń ostrości widzenia i/lub zaburzeń widzenia, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w słabym oświetleniu.InterakcjeNie przeprowadzono badań dotyczących interakcji brymonidyny z innymi produktami leczniczymi, należy jednak mieć na uwadze możliwość nasilania przez brymonidynę działania przyjmowanych jednocześnie substancji hamujących czynności OUN (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające, anestetyki). Brak danych dotyczących wpływu brymonidyny na stężenie amin katecholowych we krwi. Niemniej jednak należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących produkty mogące wpływać na metabolizm lub wychwyt amin, np. chlorpromazyna, metylofenidat, rezerpina. Po podaniu brymonidyny u niektórych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, które jednak nie miało znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami przeciwnadciśnieniowymi i/lub glikozydami nasercowymi. Należy zachować ostrożność rozpoczynając podawanie (lub zmieniając dawkowanie) produktu stosowanego ogólnie (niezależnie od postaci farmaceutycznej), który może wywoływać interakcje z preparatami a-adrenergicznymi lub wpływać na ich działanie, tj. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych np. (izoprenalina, prazosyna).Ciąża i laktacjaNie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu w ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach winian brymonidyny nie wykazywał działania teratogennego. U królików, w przypadku stężeń w osoczu większych niż osiągane w terapii u ludzi, okazało się, że preparat powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Brymonidynę można stosować w okresie ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo czy brymonidyna przenika do mleka ludzkiego. Brymonidyna przenika natomiast do mleka samic szczurów. Nie należy stosować brymonidyny u kobiet w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneNajczęstsze działania niepożądane, występujące u 22 do 25% pacjentów, obejmują suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie gałki ocznej oraz uczucie pieczenia/kłucia oczu. Powyższe objawy mają zwykle charakter przemijający i nie wymagają przerwania leczenia. Objawy reakcji alergicznych w obrębie oczu występowały u 12,7% osób uczestniczących w badaniach klinicznych (będąc przyczyną przerwania uczestnictwa w badaniu u 11,5% pacjentów). Reakcje te w większości przypadków występowały między 3 i 9 miesiącem leczenia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, senność; (często) zawroty głowy, zaburzenia smaku; (bardzo rzadko) omdlenie. Zaburzenia oka: (bardzo często) podrażnienie gałek ocznych, włączając reakcje alergiczne (przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie ciała obcego, grudki spojówkowe) niewyraźne widzenie; (często) miejscowe podrażnienie (obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie brzegów powiek, obrzęk spojówek i obecność wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka i łzawienie), światłowstręt, uszkodzenia i przebarwienia nabłonka rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek; (bardzo rzadko) zapalenie tęczówki (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka) zwężenie źrenicy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) objawy ze strony górnych dróg oddechowych; (niezbyt często) suchość błony śluzowej nosa; (rzadko) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (często) objawy żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) osłabienie (astenia). Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) uogólnione odczyny alergiczne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja; (bardzo rzadko) bezsenność. U noworodków i niemowląt, u których elementem terapii wrodzonej jaskry było stosowanie brymonidyny, obserwowano objawy jej przedawkowania, takie jak: utrata przytomności, spadek ciśnienia tętniczego, wiotkość, bradykardia, hipotermia, sinica i bezdech. W trzymiesięcznym badaniu trzeciej fazy z udziałem dzieci w wieku 2-7 lat, u których pomimo podawania b -adrenolityków kontrola jaskry nie była pełna, stwierdzono, że stosowaniu brymonidyny jako leczenia uzupełniającego towarzyszyła wysoka częstość występowania senności (55%). U 8% tych pacjentów nasilenie tego objawu było znaczne, a u 13% pacjentów leczenie przerwano. Częstość występowania senności zmniejszała się z wiekiem, najmniejsza była w grupie siedmiolatków (25%). Jednak większy wpływ na jej występowanie niż wiek miała mc. Objaw ten stwierdzano częściej u pacjentów z mc <20 kg (63%) niż u pacjentów o mc. >20 kg (25%).PrzedawkowaniePrzedawkowanie po podaniu produktu do worka spojówkowego: u dorosłych nie opisywano przypadków przedawkowania produktu podczas stosowania miejscowego do oczu. Jednak objawy przedawkowania brymonidyny (włączając utratę świadomości, spadek ciśnienia tętniczego, hipotonię, bradykardię, hipotermię, sinicę i bezdech) obserwowano u noworodków i niemowląt, u których przyjmowanie brymonidyny stanowiło część terapii w jaskrze wrodzonej. Przedawkowanie po podaniu ogólnoustrojowym w wyniku przypadkowego spożycia: opisano dwa przypadki wystąpienia objawów niepożądanych po nieumyślnym zażyciu 9-10 kropli brymonidyny przez osoby dorosłe. U pacjentów stwierdzono spadek ciśnienia tętniczego, ponadto u jednego z nich 8 h po zażyciu produktu wystąpił epizod nadciśnienia "z odbicia". U obu pacjentów objawy w pełni ustąpiły po 24 h. Nie obserwowano żadnych objawów niepożądanych u trzeciego pacjenta, który zażył doustnie nieznaną ilość brymonidyny. U dzieci także opisywano i zgłaszano przypadki występowania ciężkich działań niepożądanych po przypadkowym zażyciu brymonidyny. U pacjentów występowały objawy depresji OUN, zwykle przemijająca śpiączka lub ograniczenie stanu świadomości, hipotonia, bradykardia, hipotermia i bezdech, co było powodem przyjęcia na oddział intensywnej terapii, a w przypadku wskazań także intubacji. U wszystkich pacjentów zwykle w ciągu 6-24 h obserwowano pełen powrót do zdrowia. Doustne przedawkowanie innych leków będących agonistami receptora a-2-adrenergicznego prowadziło do wystąpienia niedociśnienia, osłabienia, wymiotów, letargu, nadmiernego uspokojenia, bradykardii, zaburzeń rytmu serca, zwężenia źrenicy, bezdechu, hipotonii, hipotermii, zahamowania oddechu i drgawek.DziałanieBrymonidyna jest agonistą receptora a-2-adrenergicznego. Powinowactwo brymonidyny do receptorów a-2-adrenergicznych jest 1000 razy większe w porównaniu z powinowactwem do receptorów a-1-adrenergicznych. Dzięki temu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych po heteroprzeszczepieniach siatkówki ludzkiej. U ludzi, winian brymonidyny po podaniu do worka spojówkowego zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, w minimalnym stopniu wpływając na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. Ograniczone dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z astmą oskrzelową nie wykazały występowania działań niepożądanych. Brymonidyna wykazuje szybki początek działania, a maksymalne działanie hipotensyjne brymonidyny występuje 2 h po podaniu. W dwóch trwających rok badaniach klinicznych, brymonidyna obniżyła wartości ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg. Z badań fluorofotometrycznych u zwierząt i ludzi wynika, że winian brymonidyny wykazuje podwójny mechanizm działania. Przypuszczalnie brymonidyna obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardowkowego. Badania kliniczne wskazują, że brymonidyna może być skutecznie kojarzona z b-adrenolitykami stosowanymi miejscowo. Krótkotrwałe badania kliniczne wskazują także, że brymonidyna wykazuje istotne klinicznie działanie addytywne z trawoprostem (6 tyg.) i latanoprostem (3 miesiące).Skład1 ml roztw. zawiera 2 mg winianu brymonidyny, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Substancje pomocnicze: 0,05 mg/ml benzalkoniowy chlorek, alkohol poliwinylowy, sodu chlorek, sodu cytrynian, kwas cytrynowy jednowodny, woda oczyszczona, kwas solny 1 M (do ustalenia pH), sodu wodorotlenek 1 M (do ustalenia pH).
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]