WskazaniaObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).DawkowanieDorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej). 20 mg bilastyny (1 tabl.) raz/dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Tabl. należy przyjmować godz. przed lub 2 h po spożyciu posiłku lub wypiciu soku owocowego. Czas trwania leczenia. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u pacjentów dorosłych z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ jednak bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie oczekuje się, aby zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego też nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-11 lat i o mc. co najmniej 20 kg: preparat w postaci tabl. 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz bilastyna w postaci roztw. doustnego 2,5 mg/ml są odpowiednie do stosowania w tej grupie wiekowej. Dzieci poniżej 6 lat i o mc. poniżej 20 kg: brak jest zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.UwagiTabl. należy połykać, popijając wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci <2 lat, a u dzieci w wieku 2-5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego też nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenia bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bilastyny. Dlatego też u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny. Produkt zawiera sód. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl., to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na produkt może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.InterakcjeBadania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u pacjentów dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny i wypicie soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć także innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 400 mg ketokonazolu raz/dobę lub 500 mg erytromycyny 3x/dobę zwiększa 2-krotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) i 2-3 x maks. stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 60 mg diltiazemu raz/dobę, zwiększa Cmax bilastyny we krwi o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i zastosowaniu 20 mg bilastyny raz/dobę była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu i przyjęciu placebo. Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 3 mg lorazepamu raz/dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Z uwagi na brak doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych prowadzonych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.Ciąża i laktacjaBrak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.Działania niepożądaneCzęstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży, chorych na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z ilością działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W badaniach tych 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg, we wskazaniu: alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekła pokrzywka idiopatyczna, należały: bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane, co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych przedstawiono poniżej. Działania występujące rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania nie zostały zamieszczone poniżej. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) opryszczka jamy ustnej. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, inne nieprawidłowości w zapisie EKG. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, wzmożone pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększona aktywność g-glutamylotransferazy, zwiększona aktywność AspAT/AlAT, zwiększone stężenia kreatyniny w krwi, zwiększone stężenia triglicerydów w krwi, zwiększenie mc. W okresie po wprowadzeniu do obrotu obserwowano: (nieznana) kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty. U pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności; 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy; 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego. W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku 12-17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w populacji młodzieży w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku 2-11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tyg. kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2-11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo. Lista działań niepożądanych występujących u dzieci i młodzieży. Działania niepożądane, co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) przyjmujących bilastynę w trakcie badań klinicznych. Działania występujące rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania nie zostały zamieszczone. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości. Zaburzenia oka: (często) alergiczne zapalenie spojówek. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha lub ból w nadbrzuszu; (niezbyt często) biegunka, nudności, obrzęk warg. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wyprysk, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie. U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy; 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha; 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa. Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach od 10- do 11-krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg/dobę przez 7 dni), częstość występowania działań niepożądanych wymagających leczenia, była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. Informacje zgromadzone podczas sprawowania nadzoru po wprowadzeniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych. Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.PrzedawkowanieInformacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach od 10- do 11-krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg na dobę przez 7 dni), częstość występowania działań niepożądanych wymagających leczenia, była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. Informacje zgromadzone podczas sprawowania nadzoru po wprowadzeniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych. Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.DziałanieBilastyna nie posiada właściwości uspokajających, jest długo działającym antagonistą histaminy z selektywnym powinowactwem do obwodowych antagonistów receptora H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki.Skład1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.
Grejpfrut
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Komentarze
[ z 0]