WskazaniaObniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang.: IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta przesączania lub nadciśnieniem ocznym, u których stosując monoterapię nie uzyskano wystarczającego obniżenia IOP.DawkowanieStosowanie u dorosłych, w tym u pacjentów w podeszłym wieku: zalecaną dawką jest 1 kropla preparatu, podawana do worka spojówkowego chorego oka/oczu 2x/dobę. Po zakropleniu preparatu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć układowe wchłanianie produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólnoustrojowe działania niepożądane. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, to każdy z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 5-min. przerwy. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną planową dawkę. Nie wolno przekraczać dawki 1 kropli do chorego oka/oczu 2x/dobę. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na preparat, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie preparatu. Pacjenci pediatryczni: ze względu na brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności preparatu u dzieci poniżej 18. lat i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek: nie prowadzono żadnych badań dotyczących stosowania preparatu lub tymololu w postaci kropli do oczu 5 mg/ml u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub u pacjentów z lekkim lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. Preparat nie był badany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr <30 ml/min.) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane głównie przez nerki, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek.UwagiNależy poinformować pacjenta, że butelkę należy dobrze wstrząsnąć przed użyciem. Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i roztworu zawartego w butelce, należy zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Należy pouczyć pacjenta, że butelkę należy przechowywać dokładnie zamkniętą, jeśli nie jest używana.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancje czynne, którąkolwiek substancję pomocniczą, sulfonamidy lub na inne leki b-adrenolityczne. Astma oskrzelowa, astma oskrzelowa w wywiadzie lub ciężka obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, jawna niewydolność serca lub wstrząs kardiogenny. Ciężki alergiczny nieżyt nosa lub nadreaktywność oskrzeli. Kwasica hiperchloremiczna. Ciężkie upośledzenie czynności nerek. Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościBrynzolamid i tymolol wchłaniają się ogólnie. Ze względu na zawartość tymololu, będącego składnikiem o działaniu b-adrenolitycznym, podczas stosowania preparatu mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i płuc, które obserwuje się podczas stosowania b-adrenolityków o działaniu ogólnym. Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy zapewnić odpowiednią kontrolę niewydolności serca. Pacjenci z ciężkimi chorobami serca w wywiadzie powinni być obserwowani w kierunku objawów niewydolności serca i objęci kontrolą częstości tętna. Po podaniu maleinianu tymololu opisywano przypadki reakcji ze strony układu oddechowego i serca, włącznie ze zgonem z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą i, rzadko, zgon z powodu niewydolności serca. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne powinny być podawane z zachowaniem ostrożności u pacjentów predysponowanych do występowania samoistnej hipoglikemii lub u chorych na chwiejną cukrzycę insulinozależną, ponieważ leki blokujące receptory b-adrenergiczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Leki te mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy, a także pogarszać przebieg dławicy Prinzmetala, ciężkich obwodowych i ośrodkowych zaburzeń krążenia oraz niedociśnienia. Preparat zawiera brynzolamid, będący sulfonamidem. Po jego miejscowym podaniu mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, jakie są typowe dla sulfonamidów. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie preparatu. Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej oraz preparat. Równoczesne podawanie preparatu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej nie było badane i nie jest zalecane. Podczas stosowania leków blokujących receptory b-adrenergiczne pacjenci z atopią w wywiadzie lub z wywiadem wskazującym na ciężkie reakcje anafilaktyczne na różnorodne alergeny mogą nie reagować na zwykle stosowane dawki adrenaliny podawanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Tymolol może wchodzić w interakcje z innymi produktami leczniczymi. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania wynikające z ogólnego blokowania receptorów b-adrenergicznych mogą ulegać nasileniu, gdy preparat jest podawany pacjentom przyjmującym już doustne leki blokujące receptory b-adrenergiczne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowo podawanych leków blokujących receptory b-adrenergiczne lub dwóch miejscowo podawanych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu w leczeniu jaskry w przebiegu zespołu pseudoeksfoliacji lub jaskry barwnikowej są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów; zalecane jest staranne monitorowanie IOP. Preparat nie był badany u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane. U pacjentów w podeszłym wieku doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i/lub koordynacji ruchowej. Preparat podlega wchłanianiu ogólnoustrojowemu i dlatego takie zaburzenia mogą wystąpić podczas jego miejscowego stosowania. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczy to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne monitorowanie pacjentów z pogorszonym stanem rogówki, takich jak np. pacjenci chorzy na cukrzycę lub mający dystrofię rogówki. Istnieją doniesienia, że chlorek benzalkoniowy, który jest powszechnie używany jako środek konserwujący w preparatach okulistycznych, może powodować punktowatą keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów, którzy często lub długotrwale stosują ten preparat. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka i wiadomo, że może zmieniać zabarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować, że należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem preparatu i odczekać 15 min. przed ich ponownym założeniem. Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, pacjent przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyny musi odczekać, aż powróci ostrość widzenia. U pacjentów w podeszłym wieku doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i/lub koordynacji ruchowej.InterakcjeNie prowadzono badań interakcji preparatu. Preparat zawiera brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, który, mimo podawania miejscowego, wchłania się ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania interakcji u pacjentów otrzymujących preparat. Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450. Możliwe jest występowanie działania addycyjnego, objawiającego się niedociśnieniem i/lub znaczną bradykardią, jeżeli tymolol w postaci kropli do oczu jest podawany jednocześnie z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, guanetydyną lub lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi, glikozydami naparstnicy lub lekami parasympatykomimetycznymi. Reakcja nadciśnieniowa po nagłym odstawieniu klonidyny może być nasilona, gdy pacjent przyjmuje leki blokujące receptory b-adrenergiczne. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, cymetydyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów b-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca). Leki blokujące receptory b-adrenergiczne mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii.Ciąża i laktacjaBrak jest wystarczających danych dotyczących stosowania brynzolamidu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Wyniki dobrze kontrolowanych badań epidemiologicznych, dotyczących ogólnego stosowania leków b-adrenolitycznych, nie wskazują na wywoływanie wad wrodzonych, jednak u płodów i noworodków obserwowano pewne działania farmakologiczne, takie jak np. bradykardia. Dane uzyskane z analizy ograniczonej liczby przypadków kobiet w ciąży narażonych na działanie tymololu wskazują na brak niepożądanych działań tymololu przyjmowanego w postaci kropli do oczu na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu/noworodka, ale w jednym przypadku opisano bradykardię i zaburzenia rytmu serca u płodu kobiety leczonej tymololem w postaci kropli do oczu. Dotychczas nie zgromadzono innych istotnych danych epidemiologicznych. Preparatu nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy brynzolamid jest wydzielany do mleka ludzkiego. W badaniach prowadzonych na zwierzętach wykazano wydzielanie brynzolamidu do mleka. Tymolol przenika do mleka ludzkiego. Jednakże, podczas stosowania preparatu w dawkach leczniczych nie należy spodziewać się wpływu leku na karmione piersią noworodki i niemowlęta. Preparat może być stosowany podczas karmienia piersią.Działania niepożądaneW dwóch, trwających przez 6 i 12 m-cy badaniach klinicznych, którymi objęto 394 pacjentów leczonych preparatem, najczęściej zgłaszaną reakcją niepożądaną było przejściowo niewyraźne widzenie po zakropleniu leku (3,6%), trwające od kilku sekund do kilku minut. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie, ból oka, podrażnienie oka, uczucie obecności ciała obcego w oczach; (niezbyt często) nadżerki rogówki, punktowate zapalenie rogówki, suchość oka, obecność wydzieliny w oku, świąd oka, przekrwienie oka, zapalenie powiek, alergiczne zapalenie spojówek, choroba rogówki, zaczerwienienie w komorze przedniej oka, przekrwienie spojówek, strupy na brzegach powiek, niedomoga widzenia, nieprawidłowe czucie w oku, świąd powiek, alergiczne zapalenie powiek, rumień powiek. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) zmniejszenie ciśnienia krwi. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) przewlekła obturacyjna choroba płuc, ból krtani i gardła, wyciek z nosa, kaszel. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) choroba włosów, liszaj płaski. Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej opisywanymi ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi, związanymi ze stosowaniem preparatu w trakcie badań klinicznych. Działania te były prawdopodobnie spowodowane przenikaniem kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy i zależne od brynzolamidu. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc w zmniejszeniu częstości występowania tego działania niepożądanego. Preparat zawiera brynzolamid, będący sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który wchłania się ogólnie. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnym wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować działania niepożądane tego samego rodzaju, jak te, które dotyczą inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie. Preparat zawiera brynzolamid i tymolol (w formie maleinianu tymololu). Dodatkowe działania niepożądane, związane ze indywidualnym stosowaniem poszczególnych składników, jakie obserwowano w badaniach klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu, mogą także wystąpić podczas stosowania preparatu. PrzedawkowanieNie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. W przypadku przedawkowania preparatu leczenie powinno być objawowe i wspomagające. Mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, a także możliwe są działania niepożądane ze strony układu nerwowego. Konieczne jest monitorowanie stężeń elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i wartości pH krwi. Wyniki badań wskazują, że tymolol nie poddaje się łatwo dializie.DziałaniePreparat zawiera dwie substancje czynne: brynzolamid i maleinian tymololu. Te dwa składniki zmniejszają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe (ang.: IOP) poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Połączony efekt działania obu substancji czynnych powoduje dodatkowe zmniejszenie IOP w porównaniu z leczeniem przy pomocy każdej z nich stosowanej osobno. Brynzolamid jest silnym inhibitorem ludzkiej anhydrazy węglanowej II (ang.: CA-II), izoenzymu przeważającego w oku. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Tymolol jest nieselektywnym lekiem blokującym receptory adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania hamującego na serce i działania stabilizującego błony komórkowe. Badania tonograficzne i fluorofotometryczne prowadzone u człowieka wskazują, że główne działanie tymololu jest związane ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej oraz niewielkim zwiększeniem jej odpływu.Skład1 ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu i 5 mg tymololu (w formie maleinianu tymololu).
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]