WskazaniaLeczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako leczenie drugiego rzutu. Decyzja o przepisaniu nimesulidu powinna opierać się na ocenie profilu ogólnego ryzyka u poszczególnych pacjentów.DawkowaniePreparat powinien być stosowany najkrócej jak to tylko jest możliwe w danej sytuacji klinicznej. Ponadto działania niepożądane mogą być zminimalizowane poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki prze najkrótszy okres konieczny do kontrolowania objawów. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Dorośli. 1 tabl. lub 1 saszetka 2x/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci (poniżej 12 lat). Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 12 lat. Młodzież (12-18 lat). Z uwagi na określony u pacjentów dorosłych profil farmakokinetyczny i charakterystykę farmakodynamiczną nimesulidu, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u tych pacjentów. Zaburzenie czynności nerek. Z uwagi na właściwości farmakokinetyczne, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (ClCr 30-80ml/min). Natomiast ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do podawania produktu leczniczego. Zaburzenie czynności wątroby. Zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania produktu leczniczego.Uwagi Przyjmować po posiłkach.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Objawy uszkodzenia wątroby w wywiadzie wywołane podaniem nimesulidu. Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub nawracająca, choroba wrzodowa żołądka i/lub krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie do OUN oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i/lub objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi lekami z grupy NLPZ włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. W dodatku, pacjentom przyjmującym produkt leczniczy należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Ryzyko działań niepożądanych może zostać zmniejszone przez przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. Rzadko, podczas stosowania produktu leczniczego opisywano wystąpienie ciężkich reakcji dotyczących wątroby, w tym również bardzo rzadkich przypadków prowadzących do zgonu. U pacjentów, u których w czasie podawania produktu leczniczego wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub, u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, leczenie należy natychmiast przerwać. U pacjentów tych nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu produktem. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i/lub objawy grypopodobne leczenie należy przerwać. Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja: krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne, odnotowano w przypadku wszystkich NLPZ, mogą wystąpić w każdym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy prowadzić stosując najmniejszą skuteczną dawkę. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania ASA w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków osłonowych (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Pacjenci, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie niepokojące objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), w szczególności na początku leczenia. Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie. Jeżeli wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie należy odstawić nimesulid. Nimesulid należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym owrzodzeniem żołądka, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna. Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności ASA. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów stosujących produkt, produkt leczniczy należy odstawić. Należy ostrożnie podawać NLPZ pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) w wywiadzie, gdyż może wystąpić u nich zaostrzenie choroby. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą prowadzić do zgonu jest większa. Dlatego jest wskazane właściwe monitorowanie kliniczne. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i/lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla produktu leczniczego. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni produktem leczniczym bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy jednak pamiętać, że produkt leczniczy nie zastępuje ASA w profilaktyce chorób układu krążenia. Ostrożność należy zachować również w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca gdyż zastosowanie produktu leczniczego może w tych przypadkach spowodować pogorszenie czynności nerek. W tym przypadku leczenie należy przerwać. Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, bardzo rzadko raportowano u pacjentów leczonych lekami z grupy NLPZ, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Wydaje się, że największe ryzyko tych reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków objawy występowały w trakcie 1-go m-ca leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, należy odstawić produkt leczniczy. Stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet, z tego względu nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego. Produkt zawiera sacharozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.InterakcjeInterakcje farmakodynamiczne. NLPZ: terapia skojarzona produktu z innymi NLPZ w tym z ASA podawanym w dawkach przeciwzapalnych ( ł 1 g w pojedynczej dawce lub ł 3g w całkowitej dawce dobowej) nie jest zalecana. Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki przeciwzakrzepowe: leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych takich, jak warfaryna. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo, w czasie leczenia produktem leczniczym zwiększa się ryzyko krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane i są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry układu krzepnięcia. Leki antyagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki moczopędne, inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II (AIIA): NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek, łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku, gdy pacjentom podawany jest produkt jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków i okresowo w trakcie stosowania. Interakcje farmakokinetyczne: Wpływ innych leków na farmakokinetykę nimesulidu: Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie produktu leczniczego w osoczu, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.Ciąża i laktacjaStosowanie produktu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Podobnie jak inne NLPZ, produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u kobiet planujących ciążę. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko wzrasta wraz z dawką i okresem trwania leczenia. Wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie występowania poronień przed i po implantacji zarodka oraz obumieranie embrionów i płodów. Ponadto, u zwierząt, którym w okresie organogenezy podawano inhibitory syntezy prostaglandyn, stwierdzono zwiększoną częstość występowania różnego rodzaju wad wrodzonych, w tym sercowo-naczyniowych. Ponadto badania na królikach wykazały nietypowy, toksyczny wpływ na reprodukcję i nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Podczas 1-szych dwóch trymestrów ciąży produktu leczniczego nie zaleca się podawać, z wyjątkiem przypadków gdy jest to niezbędnie konieczne. Jeżeli produkt leczniczy jest stosowany u kobiet planujących ciążę, lub w trakcie I i II trymestru ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę i możliwie najkrótszy okres leczenia. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem, matkę i noworodka, pod koniec ciąży na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek, hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. W związku z tym jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneZ badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca, były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzowe w tym zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Najczęściej obserwowano działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka, perforacje i krwawienia, niektóre ze skutkiem śmiertelnym mogą wystąpić szczególnie u osób w podeszłym wieku. Obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból w podbrzuszu, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna. Niezbyt często obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość, eozynofilia; (bardzo rzadko) małopłytkowość, pancytopenia, plamica. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (bardzo rzadko) anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) lęk, niepokój, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy; (bardzo rzadko) ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye`a). Zaburzenia oka: (rzadko) zamazane widzeni; (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze; (rzadko) krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność; (bardzo rzadko) astma, skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka; (bardzo rzadko) zapalenie błony śluzowej żołądka, bóle brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki zgonów), żółtaczka, cholestaza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka, zwiększona potliwość; (rzadko) rumień, zapalenie skóry; (bardzo rzadko) pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespól Stevens-Jonsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) bolesne oddawanie moczu, krwiomocz; (bardzo rzadko) zatrzymanie moczu, niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne: (niezbyt często) obrzęki, (rzadko) złe samopoczucie, osłabienie; (bardzo rzadko) nadmierne obniżenie temperatury ciała.PrzedawkowanieObjawami ostrego przedawkowania NLPZ są zwykle: śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w nadbrzuszu i na ogół objawy ustępują po zastosowaniu leczenia podtrzymującego. Może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. Rzadko może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka. Opisywano przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznej po podaniu terapeutycznych dawek NLPZ, te same reakcje mogą być również następstwem przedawkowania. Leczenie przedawkowania NLPZ obejmuje postępowanie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum. Dotychczas brak danych dotyczących możliwości usuwania nimesulidu hemodializą, ale jeśli uwzględnić duży stopień wiązania tego leku z białkami osocza (do 97,5%), przydatność hemodializ w leczeniu przedawkowania wydaje się być raczej wątpliwa. W przypadku wczesnej fazy zatrucia (do 4 h) oraz zatrucia dużymi dawkami leków zalecane jest indukowanie wymiotów i podawanie węgla aktywowanego (60-100 g u dorosłych pacjentów) i/lub stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających. Takie metody postępowania jak diureza forsowana, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania nimesulidu z białkami. Należy monitorować czynność wątroby i nerek.DziałanieNimesulid jest NLPZ o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn.Skład1 tabl. lub 1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria XBadania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
SólOgraniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.
Komentarze
[ z 0]