WskazaniaNadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Leczenie uzupełniające umiarkowanej do ciężkiej, stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.DawkowanieNadciśnienie tętnicze samoistne: dorośli - zalecane jest dawkowanie raz/dobę. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz/dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tyg. do maks. zalecanej dawki dobowej 50 mg, podawanej raz/dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Karwedylol może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi; pacjenci w podeszłym wieku - zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz/dobę. Jeśli odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tyg. do maks. zalecanej dawki dobowej tj. 50 mg. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności i stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat. Przewlekła stabilna dławica piersiowa: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie zalecane jest stosowanie dawki 25 mg 2x/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej 2-tyg. do maks. zalecanej dawki dobowej 100 mg, podawanej w dawkach podzielonych (2x/dobę). Pacjenci w podeszłym wieku. Zalecana dawka początkowa u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez 2 dni. Następnie, leczenie należy kontynuować stosując maks. zalecaną dawkę 25 mg 2x/dobę. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat. Przewlekła niewydolność serca: dawkowanie musi być ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta, a pacjent musi być ściśle monitorowany przez lekarza w okresie stopniowego zwiększania dawki. Karwedylol może być stosowany jako leczenie uzupełniające do standardowego, ale również może być stosowany u pacjentów, u których nie można stosować inhibitorów ACE, bądź u pacjentów nie leczonych preparatami naparstnicy, hydralazyną lub azotanami. Należy ustalić dawkowanie digoksyny, leków moczopędnych i inhibitorów ACE przed leczeniem karwedylolem. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2x/dobę przez 2 tyg. Jeśli ta dawka jest tolerowana, można ją stopniowo zwiększać do dawki 6,25 mg 2x/dobę zachowując co najmniej 2-tyg. odstępy, a następnie do dawki 12,5 mg 2x/dobę i 25 mg 2x/dobę. Dawkę należy zwiększać do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. Maks. zalecana dawka wynosi 25 mg 2x/dobę u wszystkich pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca, oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, o mc. mniejszej niż 85 kg. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, o mc. większej niż 85 kg, zalecana maks. dawka wynosi 50 mg 2x/dobę. Na początku leczenia lub w okresie zwiększenia dawki może wystąpić przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i/lub stosujących duże dawki leków moczopędnych. Zazwyczaj nie jest konieczne przerwanie leczenia, ale nie należy zwiększać dawki produktu. Pacjent powinien być obserwowany przez lekarza/kardiologa przez 2 h po rozpoczęciu leczenia karwedylolem lub zwiększeniu dawki. Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta, zwracając uwagę na możliwe objawy nasilenia niewydolności serca lub na objawy znacznego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, mc., ciśnienie tętnicze krwi, częstość i rytm pracy serca). Nasilenie objawów niewydolności serca lub zatrzymanie płynów wymaga zwiększenia dawki leków moczopędnych bez zwiększania dawki karwedylolu do czasu ustabilizowania stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego należy najpierw skontrolować stężenie digoksyny. Niekiedy może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu, a w niektórych przypadkach okresowe przerwanie leczenia połączonego. Nawet w takich przypadkach często można kontynuować stopniowe zwiększanie dawki karwedylolu. Podczas stopniowego zwiększania dawki należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi i stężenie glukozy (w przypadku cukrzycy insulinoniezależnej lub insulinozależnej). Po zwiększeniu dawki można zmniejszyć częstość kontroli. W przypadku gdy przerwa w leczeniu karwedylolem jest dłuższa niż 2 tyg., leczenie należy wznowić od dawki 3,125 mg 2x/dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z wyżej podanymi zaleceniami. Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedylolu, z tego względu należy ich obserwować ze szczególną uwagą. Dzieci i młodzież. Nie oceniono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci (poniżej 18 lat). Niewydolność wątroby. Nie należy stosować karwedylolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby, może być konieczne dostosowanie dawkowania. Niewydolność nerek. Dawkę należy ustalać dla każdego pacjenta indywidualnie, ale dane farmakokinetyczne nie wskazują na konieczność dostosowania dawki karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek. Przerwanie leczenia. Nie należy nagle przerywać stosowania karwedylolu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, w ciągu 7-10 dni, np. poprzez zmniejszanie dawki dobowej o połowę, co 3 dni.UwagiNie należy nagle przerywać stosowania karwedylolu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, w ciągu 7-10 dni, np. poprzez zmniejszanie dawki dobowej o połowę, co 3 dni. Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna/niewyrównana niewydolność serca należąca do klasy IV według klasyfikacji NYHA IV, wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych; Objawiające się klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Podobnie jak w przypadku innych leków b-adrenolitycznych, karwedylolu nie wolno stosować w przypadku: stanów skurczowych oskrzeli lub astmy oskrzelowej w wywiadzie; bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym na stałe stymulatorem serca); ciężkiej bradykardii (<50 uderzeń na minutę); wstrząsu kardiogennego; zespołu chorej zatoki (w tym bloku zatokowo-przedsionkowego); ciężkiego niedociśnienia tętniczego (skurczowe ciśnienie tętnicze <85 mmHg).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania karwedylolu u pacjentów poniżej 18 lat. Należy zachować ostrożność stosując karwedylol u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, leczonych digoksyną, lekami moczopędnymi i/lub inhibitorami ACE, ponieważ digoksyna i karwedylol zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Leczenie należy rozpoczynać w szpitalu, pod kontrolą lekarza. Leczenie należy rozpoczynać tylko u pacjentów w stanie stabilnym, uzyskanym za pomocą konwencjonalnego leczenia, trwającego co najmniej 4 tyg. Należy ustabilizować stan pacjenta z niewyrównanymi zaburzeniami. Pacjenci z ciężką niewydolnością serca, niedoborem elektrolitów lub hipowolemią, w podeszłym wieku lub z niskim początkowym ciśnieniem tętniczym krwi powinni być obserwowani przez co najmniej 2 h po podaniu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki, ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Niedociśnienie tętnicze będące wynikiem nadmiernego rozszerzenia naczyń należy najpierw leczyć poprzez zmniejszenie dawki leku moczopędnego. W przypadku utrzymywania się objawów, można zmniejszyć dawkę stosowanego inhibitora ACE. Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia niewydolności serca lub zatrzymania płynów w organizmie. W takich przypadkach należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego. W niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki karwedylolu lub odstawienie karwedylolu. Nie należy ponownie zwiększać dawki karwedylolu przed opanowaniem objawów związanych z nasileniem niewydolności serca lub niedociśnieniem tętniczym będącym wynikiem nadmiernego rozszerzenia naczyń. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, w okresie zwiększania dawki karwedylolu może nastąpić nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów w organizmie. W przypadku wystąpienia takich objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego a dawka karwedylolu nie powinna być zwiększana do czasu ustabilizowania stanu pacjenta. Sporadycznie konieczne może okazać się zmniejszenie dawki karwedylolu lub, w rzadkich przypadkach, czasowe odstawienie produktu. Sytuacje takie nie wykluczają możliwości ponownego, skutecznego zwiększania dawki karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (skurczowe ciśnienie tętnicze < 100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca i rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek, podczas leczenia karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i wymienionymi czynnikami ryzyka należy uważnie kontrolować czynność nerek w okresie zwiększania dawki karwedylolu. W przypadku stwierdzenia zaburzenia czynności nerek należy przerwać stosowanie leku lub zmniejszyć jego dawkę. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego: przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem konieczne jest aby pacjent był stabilny klinicznie oraz otrzymywał inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, przy czym dawka inhibitora ACE musi zostać ustalona na co najmniej 24 h przed włączeniem karwedylolu. U pacjentów z POChP ze skurczem oskrzeli, którzy nie przyjmują leków doustnych ani wziewnych karwedylol należy stosować ostrożnie oraz tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U pacjentów z tendencją do skurczu oskrzeli może wystąpić zespół zaburzeń oddechowych w wyniku prawdopodobnego zwiększenia oporu w drogach oddechowych. Podczas rozpoczynania leczenia i w okresie zwiększania dawki karwedylolu należy uważnie monitorować stan pacjentów i w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skurczu oskrzeli zmniejszyć dawkę. Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z cukrzycą, ponieważ początkowe objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii mogą być zamaskowane lub osłabione. U chorych na cukrzycę pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca stosowanie karwedylolu może wiązać się z pogorszeniem kontroli stężenia glukozy we krwi. Dlatego też, u pacjentów z cukrzycą na początku leczenia karwedylolem lub podczas zwiększania dawki wymagane jest regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi oraz wyrównanie potencjalnej hipoglikemii. Należy zachować ostrożność stosując karwedylol u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych, ponieważ leki b-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy niewydolności tętnic. Należy zachować ostrożność stosując karwedylol u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (np. zespołem Raynauda), ponieważ może dojść do nasilenia objawów. Karwedylol może maskować objawy tyreotoksykozy. Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym ze względu na synergiczne działanie inotropowo ujemne karwedylolu z produktami stosowanymi w znieczuleniu. Karwedylol może wywoływać bradykardię. W przypadku zmniejszenia tętna u pacjenta poniżej 55 uderzeń na minutę, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u pacjentów będących w trakcie leczenia odczulającego, ponieważ leki b-adrenolityczne mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie, związaną ze stosowaniem leków b-adrenolitycznych, leczenie karwedylolem można stosować wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka i spodziewanych korzyści. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów kanału wapniowego takie jak werapamil lub diltiazem, bądź inne leki przeciwarytmiczne, konieczne jest staranne monitorowanie zapisu EKG oraz wartości ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z niestabilnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym. U pacjentów z guzem chromochłonnym przed rozpoczęciem stosowania jakiegokolwiek leku b-adrenolitycznego należy rozpocząć podawanie leku a-adrenolitycznego. Pomimo, że karwedylol wykazuje działanie farmakologiczne związane z blokowaniem zarówno receptorów a- jak i b-adrenergicznych, nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania karwedylolu w tym schorzeniu. Z tego względu należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego. Leki nieselektywnie blokujące receptory b-adrenergiczne mogą powodować ból w klatce piersiowej u pacjentów z dusznicą bolesną typu Prinzmetala. Brak jest doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania karwedylolu u tych pacjentów, jednak działanie karwedylolu blokujące receptory a może zapobiegać występowaniu tych objawów. Pomimo tego, należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dusznicy bolesnej typu Prinzmetala. Osoby noszące soczewki kontaktowe powinny wziąć pod uwagę możliwość zmniejszonego wydzielania łez. Leczenia karwedylolem nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol należy odstawiać stopniowo (przez okres 2 tyg.). Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją, kwasicą metaboliczną i miastenią. Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.InterakcjeInterakcje farmakokinetyczne: karwedylol jest zarówno substratem jak i inhibitorem glikoproteiny P. Dlatego też, dostępność biologiczna leków transportowanych przez glikoproteinę P może być zwiększona podczas jednoczesnego podawania karwedylolu. Dodatkowo, dostępność biologiczna karwedylolu może być modyfikowana przez induktory lub inhibitory glikoproteiny P. Inhibitory jak również induktory CYP2D6 oraz CYP2C9 mogą modyfikować stereoselektywnie metabolizm układowy i/lub przedukładowy karwedylolu, prowadząc do zwiększonego lub zmniejszonego stężenia R i S-karwedylolu w osoczu. Poniżej wymieniono niektóre z przykładów zaobserwowanych u pacjentów lub zdrowych osób, jednak lista ta nie jest kompletna. Podczas jednoczesnego podawania digoksyny i karwedylolu stężenia digoksyny są zwiększone o około 15 %. Zarówno digoksyna jak i karwedylol spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Zalecane jest zwiększone monitorowanie stężeń digoksyny podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawki lub przerywania stosowania karwedylolu. W badaniu przeprowadzonym na 12 zdrowych osobach, podawanie ryfampicyny powodowało obniżenie stężeń karwedylolu w osoczu o około 70 %, najprawdopodobniej poprzez indukcję glikoproteiny P prowadzącą do zmniejszenia wchłaniania karwedylolu w jelicie. Dwa badania przeprowadzone na pacjentach po transplantacji nerek i serca otrzymujących doustnie cyklosporynę wykazały zwiększone stężenie cyklosporyny w osoczu po wdrożeniu leczenia karwedylolem. U około 30 % pacjentów, konieczne było zmniejszenie dawki cyklosporyny w celu utrzymania stężeń cyklosporyny w obrębie zakresu terapeutycznego, podczas gdy u pozostałych dostosowanie dawki nie było konieczne. Średnio, u tych pacjentów dawka cyklosporyny została zredukowana o 20%. Z powodu dużej zmienności międzyosobniczej w dostosowywaniu dawki, zaleca się aby uważnie monitorować stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem oraz odpowiednio dostosować dawkę cyklosporyny. U pacjentów z niewydolnością serca amiodaron powodował zmniejszenie klirensu S-karwedylolu prawdopodobnie poprzez hamowanie CYP2C9. Średnie stężenie R-karwedylolu w osoczu nie uległo zmianie. W związku z tym, istnieje potencjalne ryzyko zwiększenia b-blokady spowodowane wzrostem stężenia S-karwedylolu w osoczu. W randomizowanym, krzyżowym badaniu na 10 pacjentach z niewydolnością serca, jednoczesne podawanie fluoksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, powodowało zahamowanie stereoselektywnego metabolizmu karwedylolu z 77 % wzrostem średniego AUC enancjomeru R(+). Jednak, nie zaobserwowano żadnych różnic w działaniach niepożądanych, ciśnieniu tętniczym krwi lub częstości rytmu serca pomiędzy leczonymi grupami. Jednoczesne podawanie cymetydyny może powodować zwiększenie stężenia karwedylolu w surowicy. Interakcje farmakodynamiczne: leki o właściwościach blokujących receptory b-adrenergiczne mogą nasilać działanie obniżające stężenie cukru we krwi insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych. Mogą również maskować lub osłabiać objawy hipoglikemii (w szczególności takie jak tachykardia). U pacjentów stosujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, zaleca się regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Pacjenci przyjmujący zarówno leki o właściwościach blokujących receptory b-adrenergiczne jak i lek który może zmniejszać stężenie katecholamin (np. rezerpina, guanetydyna, metyldopa, guanfacyna oraz inhibitory MAO) mogą prowadzić do dodatkowego spowolnienia rytmu serca. Pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem wystąpienia objawów niedociśnienia i (lub) ciężkiej bradykardii. Zaleca się monitorowanie parametrów życiowych. Skojarzone stosowanie leków beta-adrenolitycznych oraz digoksyny może powodować dodatkowe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Werapamil, diltiazem, amiodaron lub inne leki przeciwarytmiczne. W połączeniu z karwedylolem mogą powodować zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Jednoczesne podawanie klonidyny z lekami o właściwościach blokujących receptory b-adrenergiczne może potęgować działanie obniżające ciśnienie krwi oraz spowalniające czynność serca. Jeżeli planowane jest przerwanie leczenia skojarzonego lekiem o działaniu b-adrenolitycznym i klonidyną, lek o działaniu b-adrenolitycznym należy odstawić jako pierwszy. Leczenie klonidyną może być przerwane kilka dni później poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i diltiazemu obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń przewodzenia (w rzadkich przypadkach z zaburzeniami hemodynamicznymi). Tak jak w przypadku innych leków o właściwościach blokujących receptory b-adrenergiczne, jeśli karwedylol ma być stosowany doustnie z antagonistami kanałów wapniowych typu werapamilu lub diltiazemu zaleca się kontrolowanie zapisu EKG oraz wartości ciśnienia tętniczego. Nie należy w tym czasie podawać wymienionych leków dożylnie. Tak jak w przypadku innych leków o działaniu blokującym receptory b-adrenergiczne, karwedylol może nasilać działanie innych stosowanych jednocześnie leków o działaniu obniżającym ciśnienie krwi (np. antagoniści receptora a-1) lub leków wykazujących działanie hipotensyjne jako jedno z działań niepożądanych. Zaleca się staranne monitorowanie parametrów życiowych podczas znieczulenia z powodu synergicznego działania inotropowo ujemnego oraz działania obniżającego ciśnienie krwi leków używanych do znieczulenia oraz karwedylolu. Jednoczesne stosowanie NLPZ z lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne może powodować wzrost ciśnienia tętniczego i pogorszenie kontroli ciśnienia tętniczego krwi. Niekardioselektywne b-adrenolityki przeciwdziałają rozszerzeniu oskrzeli wywoływanym przez agonistów receptora b, rozszerzających oskrzela. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów. Stosowanie dihydropirydyn i karwedylolu należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na zgłoszenia dotyczące występowania niewydolności serca i ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Działanie przeciwnadciśnieniowe karwedylolu zmniejsza się w wyniku zatrzymania sodu i wody w organizmie. Występuje nasilone działanie zwężające naczynia. Występuje zwiększenie działania blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.Ciąża i laktacjaNie ma odpowiedniego doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania karwedylolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na ciążę; rozwój embrionalny/płodowy, poród i rozwój po urodzeniu są niewystarczające. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Karwedylol nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Leczenie powinno być przerwane na 2-3 dni przed spodziewanym dniem porodu. Jeśli jest to niemożliwe noworodek musi być monitorowany przez pierwsze 2-3 dni życia. Leki b-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, urodzenie wcześniaka lub przedwczesny poród. Dodatkowo, u płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia). U noworodka w okresie poporodowym może wystąpić podwyższone ryzyko powikłań krążeniowo-oddechowych. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały znaczących dowodów teratogenności karwedylolu. Toksyczny wpływ na płód obserwowano tylko u królików, po podaniu dużych dawek. Nie jest znane znaczenie tej obserwacji. Badania na zwierzętach wykazały że kawedylol lub jego metabolity przenikają do mleka. Nie wiadomo czy karwedylol przenika do mleka ludzkiego. Dlatego też, karmienie piersią w czasie stosowania karwedylolu nie jest zalecane.Działania niepożądaneZakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (rzadko) trombocytopenia; (bardzo rzadko) leukopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość (reakcja alergiczna). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, obniżenie nastroju; (niezbyt często) zaburzenia snu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, bóle głowy; (niezbyt często) stany przedomdleniowe, omdlenia, parestezje. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (zespół suchego oka), podrażnienie oka. Zaburzenia serca: (bardzo często) niewydolność serca; (często) bradykardia, obrzęk, hiperwolemia, przewodnienie organizmu; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, dusznica bolesna. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie; (często) niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego i zespołu Reynauda). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk płuc, astma u podatnych pacjentów; (rzadko) przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności AlAT, AspAT oraz gamma glutamylotransferazy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę lub liszaj płaski), łysienie; (bardzo rzadko) ciężkie skórne działania niepożądane (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kończyn. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek oraz zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub istniejąca niewydolnością nerek, zaburzenia oddawania moczu; (bardzo rzadko) nietrzymanie moczu u kobiet. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia (uczucie zmęczenia); (często) ból. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu, może wystąpić nasilenie niewydolności serca oraz zatrzymanie płynów. Niewydolność serca jest często zgłaszanym działaniem niepożądanym zarówno w grupie pacjentów otrzymujących placebo jak i leczonych karwedylolem (odpowiednio 14,5% oraz 15,4% u pacjentów z zaburzeniami lewej komory serca po ostrym zawale mięśnia sercowego). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub istniejącą niewydolnością nerek podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Jako grupa leków, leki b-adrenolityczne mogą powodować ujawnienie się cukrzycy utajonej, pogorszenie wcześniej istniejącej cukrzycy oraz hamowanie mechanizmów regulujących stężenie glukozy we krwi. Karwedylol może powodować nietrzymanie moczu u kobiet, ustępujące po zaprzestaniu stosowania tego produktu leczniczego.PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie akcji serca. Mogą również wystąpić trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Oprócz ogólnego leczenia podtrzymującego należy monitorować parametry funkcji życiowych i, w razie konieczności, postępowanie prowadzić w warunkach intensywnej opieki medycznej. Atropina może być użyta w przypadku nasilonej bradykardii (0,5 do 2 mg i.v.). W celu wspomagania czynności komór zaleca się dożylne podanie glukagonu: początkowo 1-10 mg i.v. a następnie, w powolnym wlewie dożylnym 2-5 mg/godz., lub leków sympatykomimetycznych w zależności od mc. pacjenta i działania terapeutycznego (dobutamina, izoprenalina, orcyprenalina lub adrenalina). W razie konieczności uzyskania dodatniego działania inotropowego należy rozważyć zastosowanie inhibitorów fosfodiesterazy (PDE). Jeśli dominującym objawem przedawkowania jest rozszerzenie naczyń obwodowych, należy podać norfenefrynę lub noradrenalinę, stale monitorując układ krążenia. W przypadku bradykardii opornej na leczenie farmakologiczne należy rozpocząć leczenie stosując stymulator serca. W przypadku leczenia skurczu oskrzeli należy zastosować b-sympatykomimetyki (wziewne lub dożylne) lub można podać dożylnie aminofilinę w postaci powolnego wstrzyknięcia lub we wlewie. W przypadku występowania drgawek zalecane jest podanie diazepamu lub klonazepamu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. W przypadku ciężkiego przedawkowania z objawami wstrząsu, leczenie podtrzymujące należy kontynuować odpowiednio długo tj. do ustabilizowania stanu pacjenta, ze względu na spodziewane wydłużenie T0,5 fazy eliminacji i redystrybucji karwedylolu z głębszych kompartmentów.DziałanieKarwedylol jest nieselektywnym lekiem b-adrenolitycznym o działaniu rozszerzającym naczynia i przeciwutleniającym. Działanie rozszerzające naczynia jest głównie wynikiem selektywnego blokowania receptorów a-1-adrenergicznych. Poprzez rozszerzenie naczyń karwedylol zmniejsza obwodowy opór naczyniowy oraz na skutek działania b-adrenolitycznego hamuje układ renina-angiotensyna-aldosteron. Dochodzi do zmniejszenia aktywności reninowej osocza oraz rzadko występuje zatrzymanie płynów. Karwedylol nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Podobnie jak propranolol - ma właściwości stabilizujące błony.Skład1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu.
Rx
Rx
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Boczek i smalecPosiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.
Komentarze
[ z 0]