WskazaniaProdukt leczniczy jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w leczeniu podtrzymującym przewlekłej astmy oskrzelowej.DawkowanieDawkowanie zależy od stopnia ciężkości astmy. Pacjenci z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą astmą oskrzelową. Zalecana dawka początkowa w tej grupie pacjentów wynosi 400 µg raz/dobę. Wyniki badań sugerują, że lepszą kontrolę astmy uzyskuje się, gdy jednorazowa dawka dobowa jest podawana wieczorem. U niektórych pacjentów można uzyskać lepsze wyniki, gdy dobowa dawka 400 µg jest podawana w 2 dawkach podzielonych (200 µg 2x/dobę). Dawkę preparatu należy ustalać indywidualnie i dobierać tak, aby uzyskać najmniejszą dawkę pozwalającą na skuteczną kontrolę astmy. U niektórych pacjentów dawka zmniejszona do 200 µg, podawana raz/dobę wieczorem, może stanowić skuteczną dawkę podtrzymującą. Pacjenci z ciężką astmą oskrzelową. Zalecana dawka początkowa wynosi 400 µg 2x/dobę, co stanowi maks. zalecaną dawkę. Po uzyskaniu poprawy, należy ustalić najmniejszą dawkę preparatu pozwalającą na skuteczną kontrolę objawów astmy. U pacjentów z ciężką astmą, leczonych wcześniej doustnymi kortykosteroidami, leczenie preparatem należy rozpoczynać równolegle ze zwykle stosowaną dawką podtrzymującą kortykosteroidu o działaniu ogólnym. Po około tyg. jednoczesnego stosowania można rozpocząć stopniowe odstawianie kortykosteroidu o działaniu ogólnym. Można to uzyskać zmniejszając dawkę dobową lub podając co drugą dawkę. Kolejne zmniejszenie dawki może być przeprowadzone po 1-2 - tyg. przerwie, zależnie od reakcji pacjenta. Ogólnie, każde zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 2,5 mg/dobę prednizonu lub jego odpowiednika na dobę. Stanowczo zaleca się powolne odstawianie leku. Podczas odstawiania doustnych kortykosteroidów pacjenci muszą być dokładnie kontrolowani, czy nie występują u nich objawy niestabilnej astmy, włączając badanie czynnościowe dróg oddechowych, oraz niewydolność kory nadnerczy. Należy pouczyć pacjenta, że preparat nie jest przeznaczony do stosowania "na żądanie", jako lek łagodzący ostre objawy. Aby uzyskać korzyści terapeutyczne, preparat musi być przyjmowany regularnie, nawet wtedy gdy nie występują objawy astmy. Kryteria. Astma łagodna: objawy występują częściej niż jeden raz w tyg., lecz rzadziej niż jeden raz w ciągu doby; zaostrzenie może wpływać na codzienną aktywność i sen; nocne napady astmy występują częściej niż 2 razy w miesiącu; szczytowy przepływ wydechowy (PEF) lub natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa (FEV1) >80% wartości należnej; zmienność PEF 20-30%. Astma umiarkowana: objawy występują codziennie; zaostrzenie wpływa na codzienną aktywność i sen; nocne napady astmy występują częściej niż jeden raz w tygodniu; codzienne stosowanie krótko działającego leku pobudzającego receptory b2-adrenergiczne ( b2-agonisty); szczytowy przepływ wydechowy (PEF) lub natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa (FEV1) większe od 60%, lecz mniejsze od 80% wartości należnej; zmienność PEF większa od 30%. Astma ciężka: ciągle utrzymujące się objawy; częste zaostrzenia; częste objawy nocne; aktywność fizyczna ograniczona objawami astmy; szczytowy przepływ wydechowy (PEF) lub natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa (FEV1) Ł60% wartości należnej; zmienność PEF >30%. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ze względu na brak danych klinicznych nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. UwagiPacjentów należy pouczyć, jak prawidłowo używać inhalator. Przed zdjęciem nasadki należy upewnić się, że licznik i wskaźnik na nasadce są w jednej linii. W celu otwarcia inhalatora należy zdjąć białą nasadkę trzymając urządzenie pionowo (różową podstawką do dołu), chwycić za podstawkę i przekręcić nasadkę w stronę przeciwną do ruchu wskazówek zegara. Licznik zarejestruje zmniejszenie liczby pozostałych dawek o jedną. Należy pouczyć pacjenta, aby umieścił inhalator w ustach, zamknął wargi wokół ustnika i wykonał szybki i głęboki wdech. Następnie inhalator należy wyjąć z ust i wstrzymać oddech przez 10 sek., lub tak długo, jak to jest możliwe. Pacjent nie powinien wydychać powietrza przez inhalator. W celu zamknięcia inhalatora, należy trzymając urządzenie pionowo nałożyć nasadkę natychmiast po każdej inhalacji, ładując następną dawkę przez przekręcenie nasadki zgodnie z ruchem wskazówek zegara i jednoczesne delikatne naciśnięcie, aż do usłyszenia dźwięku kliknięcia, co oznacza całkowite zamknięcie nasadki. Strzałka na nasadce znajduje się w jednej linii z okienkiem licznika. Zaleca się, aby po inhalacji pacjent wypłukał jamę ustną wodą i wypluł ją. Takie postępowanie zmniejsza ryzyko wystąpienia kandydozy. Wskaźnik cyfrowy wskaże, kiedy będzie dostarczona ostatnia dawka; po dawce 01 licznik wskaże 00 i nasadka zostanie zamknięta. Wówczas należy urządzenie wyrzucić. Cały czas inhalator powinien być czysty i suchy. Zewnętrzna część ustnika może być czyszczona za pomocą suchej ściereczki lub chusteczki higienicznej. Inhalatora nie należy myć. Należy unikać kontaktu inhalatora z wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość (alergia) na substancję czynną lub na substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW czasie badań klinicznych u niektórych pacjentów wystąpiła kandydoza jamy ustnej, która związana jest ze stosowaniem tej grupy leków. Zakażenie to należy leczyć odpowiednimi lekami przeciwgrzybiczymi, a u niektórych pacjentów konieczne może być przerwanie stosowania preparatu. W czasie stosowania kortykosteroidów wziewnych, szczególnie w dużych dawkach przez długi okres, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe. Wystąpienie działań ogólnoustrojowych podczas podawania kortykosteroidów wziewnych jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas stosowania doustnych kortykosteroidów. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę i jaskrę. Z tego powodu ważne jest, aby stosować możliwie najmniejszą dawkę kortykosteroidu wziewnego pozwalającą na skuteczną kontrolę objawów astmy. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których ogólnie działające kortykosteroidy zamieniane są na podawany wziewnie furoinian mometazonu. Podczas zmiany lub po zmianie kortykosteroidów podawanych ogólnie na kortykosteroidy podawane wziewnie, które charakteryzują się słabszym działaniem ogólnym, u chorych na astmę występowały przypadki zgonów z powodu niewydolności nadnerczy. Po odstawieniu kortykosteroidu działającego ogólnie musi upłynąć kilka miesięcy, aby przywrócić prawidłową czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Podczas zmniejszania dawki, u niektórych pacjentów pomimo poprawy czynności płuc wystąpić mogą objawy związane z odstawieniem kortykosteroidów działających ogólnie, np. bóle mięśni i stawów, zmęczenie i depresja. Pacjentów takich należy zachęcać do kontynuowania leczenia preparatem i odstawiania kortykosteroidów działających ogólnie, jeżeli nie występują objawy niewydolności kory nadnerczy. Jeśli wystąpią objawy niewydolności kory nadnerczy, należy okresowo zwiększyć dawkę kortykosteroidów działających ogólnie, a następnie wolniej zmniejszać dawkę. W czasie stresu, np. urazy, zabiegi chirurgiczne, zakażenia lub ciężkie napady astmy, u pacjentów, którzy zaprzestali stosowania kortykosteroidów działających ogólnie będzie konieczne dodatkowe, krótkotrwałe leczenie kortykosteroidami działającymi ogólnie, których dawkę należy stopniowo zmniejszać w miarę ustępowania objawów. Zaleca się, aby ci pacjenci mieli ze sobą zapas kortykosteroidów doustnych i kartę ostrzegawczą informującą o ich stanie oraz zalecanej dawce kortykosteroidów działających ogólnie stosowanej w sytuacjach stresowych. Zaleca się okresowe badanie czynności kory nadnerczy, szczególnie pomiary stężenia kortyzolu w osoczu we wczesnych godzinach porannych. Przestawienie pacjentów z leczenia kortykosteroidami działającymi ogólnie na leczenie preparatem może ujawnić istniejące objawy alergii, które wcześniej były hamowane przez kortykosteroidy działające ogólnie. W takiej sytuacji zaleca się leczenie objawowe. Furoinian mometazonu nie jest uważany za lek rozszerzający oskrzela i nie jest wskazany w celu szybkiego złagodzenia skurczu oskrzeli lub napadu astmy. W związku z tym pacjentów należy pouczyć, aby mieli ze sobą inhalator z odpowiednim krótko działającym lekiem rozszerzającym oskrzela w celu zastosowania go, w razie konieczności. Należy pouczyć pacjenta o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem, jeśli podczas stosowania preparatu wystąpią objawy astmy, które nie ustępują po zastosowaniu leków rozszerzających oskrzela lub szczytowy przepływ zmniejsza się. Może to wskazywać na zaostrzenie astmy. W takich przypadkach może być konieczne podanie kortykosteroidów działających ogólnie. W tej grupie pacjentów należy rozważyć stopniowe zwiększanie dawki furoinianu mometazonu do zalecanej maks. dawki podtrzymującej. Stosowanie preparatu częściej pozwala na lepszą kontrolę objawów astmy z jednocześnie mniejszym zahamowaniem czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza niż w przypadku podawania równoważnych doustnych dawek prednizonu. Pomimo, że furoinian mometazonu w zalecanych dawkach charakteryzuje się niską ogólną dostępnością biologiczną, jest wchłaniany do krążenia i może wykazywać działanie ogólnoustrojowe po podaniu dużych dawek. Z tego powodu, aby utrzymać jego potencjalnie mały wpływ hamujący na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza nie należy przekraczać zalecanych dawek leku; należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta najmniejszą skuteczną dawkę. Brak dowodów na to, że stosowanie leku w dawkach większych niż zalecane, zwiększa jego skuteczność. Jeśli to jest możliwe, należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów: z czynną, nie leczoną gruźlicą lub nieaktywnymi gruźliczymi zakażeniami układu oddechowego, nie leczonymi zakażeniami grzybiczymi, bakteryjnymi i ogólnymi zakażeniami wirusowymi lub oczną postacią opryszczki. Należy poinformować pacjentów otrzymujących kortykosteroidy lub inne leki immunosupresyjne o ryzyku związanym z kontaktem z niektórymi chorobami zakaźnymi (np. ospa wietrzna, odra) oraz o konieczności zasięgnięcia porady lekarza w przypadku, gdy dojdzie do kontaktu z nimi. Jest to szczególnie ważne w przypadku dzieci. W wyniku nieprawidłowego leczenia chorób przewlekłych takich jak astma lub w wyniku stosowania kortykosteroidów wystąpić może spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży. Lekarze powinni dokładnie kontrolować wzrost u młodzieży przyjmującej kortykosteroidy, niezależnie od drogi podania. W przypadku spowolnienia wzrostu należy rozważyć korzyści z leczenia kortykosteroidami i lepszej kontroli astmy wobec możliwości zahamowania wzrostu. Zaleca się regularną kontrolę wzrostu u dzieci i młodzieży leczonych długotrwale wziewnymi kortykosteroidami. W przypadku spowolnienia wzrostu należy, jeśli to możliwe, zmniejszyć dawkę wziewnego kortykosteroidu do najmniejszej dawki, skutecznie łagodzącej objawy. Należy również rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry specjalizującego się w chorobach układu oddechowego. Podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, zwłaszcza w dużych dawkach przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane, może wystąpić istotne klinicznie zahamowanie czynności kory nadnerczy. W czasie stresu lub planowanych zabiegów chirurgicznych należy brać pod uwagę konieczność dodatkowego podania kortykosteroidów o działaniu ogólnym. Jednakże podczas badań klinicznych nie odnotowano przypadku zahamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza spowodowanego długotrwałym stosowaniem wziewnego furoinianu mometazonu w dawkach Ł800 µg/dobę. W przypadku braku odpowiedzi lub ciężkiego zaostrzenia objawów astmy należy zwiększyć podtrzymującą dawkę wziewnego furoinianu mometazonu, a w razie potrzeby, podać kortykosteroidy o działaniu ogólnym i/lub antybiotyki w przypadku podejrzenia zakażenia oraz zastosować leczenie b-agonistą. Należy pouczyć pacjenta, że nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Maks. zalecana dawka dobowa preparatu zawiera 4,64 mg laktozy. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Furoinian mometazonu w postaci wziewnej nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeZe względu na bardzo małe stężenie w osoczu, osiągane po podaniu wziewnym, wystąpienie klinicznie istotnych interakcji jest mało prawdopodobne. Jednakże równoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, rytonawir) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na furoinian mometazonu. Równoczesne stosowanie wziewnego furoinianu mometazonu z silnym inhibitorem enzymu CYP3A4, ketokonazolem, powoduje niewielkie, lecz granicznie istotne (p=0,09) zmniejszenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia kortyzolu w surowicy od czasu (AUC0-24) oraz w przybliżeniu dwukrotne zwiększenie stężenia mometazonu w osoczu.Ciąża i laktacjaBrak odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach, podobnie jak w przypadku innych kortykosteroidów, wykazały toksyczny wpływ furoinianu mometazonu na rozrodczość; jednak potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane. Tak jak w przypadku innych wziewnych kortykosteroidów, furoinianu mometazonu nie należy stosować podczas ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub niemowlęcia. Należy dokładnie obserwować niemowlęta, których matki w czasie ciąży przyjmowały kortykosteroidy, czy nie występuje u nich niedoczynność nadnerczy. Wiadomo, że furoinian mometazonu jest wydalany w niewielkich ilościach z mlekiem szczurów. Brak danych, czy furoinian mometazonu przenika również do mleka ludzkiego. Podczas stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią, należy rozważyć czy spodziewane korzyści z leczenia dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla dziecka.Działania niepożądaneW kontrolowanych placebo badaniach klinicznych w grupie pacjentów otrzymujących 400 µg furoinianu mometazonu 2x/dobę bardzo często występowała kandydoza jamy ustnej; innymi często występującymi, związanymi z leczeniem działaniami niepożądanymi były: zapalenie gardła, ból głowy, dysfonia. Działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu leczniczego w postaci proszku do inhalacji obserwowane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu do obrotu, przedstawione według schematu dawkowania, ciężkości oraz częstości występowania zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) kandydoza - podanie raz/dobę 200 µg, podanie raz/dobę 400 µg, poddanie 2x/dobę 200 µg; (bardzo często) kandydoza - podanie 2x/dobę 400 µg. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna- podanie raz/dobę 200 µg, podanie raz/dobę 400 µg. Podanie 2x/dobę 200 µg, podanie 2x/dobę 400 µg. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie gardła - podanie raz/dobę 200 µg, podanie raz/dobę 400 µg. Podanie 2x/dobę 200 µg, podanie 2x/dobę 400 µg; (niezbyt często) dysfonia- podanie raz/dobę 200 µg; (często) dysfonia - podanie raz/dobę 400 µg. Podanie 2x/dobę 200 µg, podanie 2x/dobę 400 µg; (nieznana) zaostrzenie astmy, w tym kaszel, duszność, świszczący oddech i skurcz oskrzeli- podanie raz/dobę 200 µg, podanie raz/dobę 400 µg. Podanie 2x/dobę 200 µg, podanie 2x/dobę 400 µg. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból głowy- podanie raz/dobę 200 µg, podanie raz/dobę 400 µg. Podanie 2x/dobę 200 µg, podanie 2x/dobę 400 µg. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja, zmiany zachowania (głównie u dzieci)- podanie raz/dobę 200 µg, podanie raz/dobę 400 µg. Podanie 2x/dobę 200 µg, podanie 2x/dobę 400 µg. Kandydoza jamy ustnej wystąpiła u 20%, a dysfonia u 7% pacjentów przyjmujących doustnie kortykosteroidy i leczonych produktem leczniczym w dawce 400 µg 2x/dobę przez 12 tyg. Uważa się, że objawy te są związane z leczeniem. Niezbyt często opisywano takie działania niepożądane, jak: suchość w jamie ustnej i gardle, niestrawność, zwiększenie mc., kołatanie serca. Podobnie jak podczas stosowania innych leków wziewnych, u pacjenta może wystąpić skurcz oskrzeli. W takim przypadku konieczne jest natychmiastowe zastosowanie szybko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela. Należy niezwłocznie przerwać stosowanie produktu leczniczego, przeprowadzić ocenę stanu zdrowia pacjenta i wprowadzić leczenie alternatywne, jeśli to konieczne. Mogą wystąpić działania ogólnoustrojowego kortykosteroidów stosowanych wziewnie, szczególnie podczas stosowania dużych dawek przez długi okres. Może wówczas dojść do zahamowania czynności kory nadnerczy, opóźnienia wzrostu dzieci i młodzieży oraz zmniejszenia gęstości mineralnej kości. Podobnie jak podczas stosowania innych kortykosteroidów wziewnych, rzadko obserwowano przypadki jaskry, podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego i/lub zaćmy. Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych zawierających glikokortykosteroidy należy uwzględnić możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym wysypki skórnej, pokrzywki, świądu, rumienia oraz obrzęku oczu, twarzy, warg i gardła.PrzedawkowanieZe względu na niewielką ogólną biodostępność preparatu jest mało prawdopodobne, aby przedawkowanie wymagało jakiegokolwiek innego postępowania niż obserwacja pacjenta, po której należy rozpocząć podawanie odpowiedniej zalecanej dawki. Podawanie wziewne lub doustne kortykosteroidów w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do zahamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Podczas wziewnego stosowania furoinianu mometazonu w dawkach większych niż zalecane, należy kontrolować czynność nadnerczy. Leczenie furoinianem mometazonu można kontynuować stosując dawkę wystarczającą do kontroli objawów astmy.DziałanieFuroinian mometazonu jest glikokortykosteroidem do stosowania miejscowego, wykazującym miejscowe działanie przeciwzapalne. Prawdopodobnie główny mechanizm odpowiedzialny za działanie furoinianu mometazonu związany jest z jego zdolnością do hamowania uwalniania mediatorów reakcji zapalnej. In vitro furoinian mometazonu hamuje uwalnianie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią. W kulturach komórkowych furoinian mometazonu wykazywał dużą siłę hamowania syntezy i uwalniania IL-1, IL-5, IL-6 i TNF-a. Jest również silnym inhibitorem wytwarzania leukotrienów (LT). Ponadto jest bardzo silnym inhibitorem wytwarzania cytokin Th2, IL-4, IL-5 przez ludzkie komórki T CD4+. In vitro furoinian mometazonu wykazywał powinowactwo do ludzkich receptorów glikokortykosteroidowych. Jest ono około 12 razy większe niż deksametazonu, 7 razy większe niż acetonidu triamcynolonu, 5 razy większe niż budezonidu i 1,5 raza większe niż flutykazonu.Skład1 dawka zawiera 400 µg mometazonu furoinianu zmikronizowanego.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]