WskazaniaTabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg, 4 mg, 5 mg i 8 mg i tabl. powl. 5 mg: leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy. Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki’’ lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”). Tabl. powl. 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg: leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy. Leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”). Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg. DawkowanieZaleca się indywidualne dostosowanie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. W celu podania dawki, której nie da się podać za pomocą niniejszej mocy, należy zastosować inne dostępne moce tego produktu leczniczego. Ropinirol należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym. Leczenie choroby Parkinsona: ropinirol powinien być stosowany 3x/dobę. Rozpoczynanie leczenia. Stosowanie leku należy rozpocząć od dawki 0,25 mg 3x/dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę można zwiększać o 0,25 mg 3x/dobę, zgodnie z następującym schematem: tydzień 1-0,25 mg 3x/dobę; tydzień 2-0,5 mg 3x/dobę; tydz. 3-0,75 mg 3x/dobę; tydzień 4-1 mg 3x/dobę. Schemat leczenia. Po początkowym okresie dostosowywania dawki, można dalej zwiększać dawki o 0,5-1 mg 3x/dobę (1,5 do 3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek leku w zakresie między 3 a 9 mg/dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawka ropinirolu może być stopniowo zwiększana aż do 24 mg/dobę. Stosowanie dawek powyżej 24 mg/dobę nie było badane. Jeżeli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, przy ponownym rozpoczęciu leczenia należy wziąć pod uwagę powolne zwiększanie dawki. Podczas leczenia skojarzonego z lewodopą, dawka lewodopy może być stopniowo zmniejszana w zależności od odpowiedzi klinicznej, w badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono o około 20%. W przypadku zmiany leczenia z innego leku z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń producenta dotyczących sposobu odstawiania danego leku. Ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek leku przez okres tyg. Leczenie zespołu niespokojnych nóg. Dorośli: ropinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Rozpoczęcie leczenia (tydzień 1): zalecana dawka początkowa przez 2 pierwsze dni leczenia wynosi 0,25 mg raz/dobę (podawana jak powyżej). Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć dawkę do 0,5 mg raz/dobę i taką dawkę stosować przez resztę pierwszego tygodnia leczenia. Kontynuacja leczenia (tydzień 2 i następne): po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg raz/dobę. Dawkę można zwiększyć do 1 mg raz/dobę w drugim tyg. Następnie w ciągu kolejnych dwóch tyg. dawkę można zwiększać o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg raz/dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawkę można stopniowo zwiększać aż do dawki maks. 4 mg raz/dobę. W badaniach klinicznych dawka ropinirolu była zwiększana o 0,5 mg każdego tyg. do 3 mg raz/dobę, a następnie o 1 mg do maks. zalecanej dawki 4 mg raz/dobę, zgodnie ze schematem: tydzień 2-1 mg raz/dobę; tydzień 3-1,5 mg raz/dobę; tydzień 4-2 mg raz/dobę; w celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów tydz. 5-2,5 mg raz/dobę; tydz. 6-3 mg raz/dobę; tydz. 7-4 mg raz/dobę. Dawki powyżej 4 mg raz/dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg. Reakcję pacjenta na leczenie należy ocenić po 3 m-cach terapii. Należy wówczas ocenić stosowaną dawkę i rozważyć potrzebę kontynuacji leczenia. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, należy je rozpocząć ponownie w oparciu o schemat dostosowywania dawki przedstawiony powyżej. Dzieci i młodzież. Ropinirol nie jest zalecany u dzieci poniżej 18. rż. z powodu braku badań dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Pomimo, że nie ma potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Jednocześnie należy uważnie monitorować tolerancję leku. Niewydolność nerek. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (ClCr pomiędzy 30-50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów. Badania nad wykorzystaniem ropinirolu u pacjentów w krańcowym stadium niewydolności nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że wymagane jest dostosowanie dawki u tych pacjentów. Dawkę należy dostosowywać w następujący sposób: początkowa dawka ropinirolu powinna wynosić 0,25 mg trzy razy/dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte na skuteczności podanej dawki oraz tolerancji na lek. Maks. zalecana dawka ropinirolu wynosi 18 mg/dobę u pacjentów poddawanych regularnej hemodializie. Podanie dodatkowej dawki po przeprowadzeniu hemodializy nie jest wymagane. Nie badano zastosowania ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek niepoddawanym regularnej hemodializie (ClCr mniejszy niż 30 ml/min). Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów >65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%. Pomimo, że nie ma potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Jednocześnie należy uważnie monitorować tolerancję leku. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 18 rż. z powodu braku badań dotyczących jego skuteczności i bezpieczeństwa.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min.) i/lub niewydolność wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu, jednakże w przypadku zespołu niespokojnych nóg zjawisko to występuje bardzo rzadko. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i/lub epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymywać się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługi maszyn. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy w chorobie Parkinsona, w tym również ropinirolem, odnotowano przypadki patologicznego przymusu uprawiania hazardu, zwiększenia libido oraz nadmiernej aktywności seksualnej. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp), zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu. Nie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji (spowodowany neuroleptykiem przymus chodzenia) lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (na przykład spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą). Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (augmentacja) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy "z odbicia"). Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić leczenie ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia. U pacjentów z współistniejącymi ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia (w związku z ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego).InterakcjeNie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem (produkt stosowany w leczeniu nudności i wymiotów), powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. Domperydon przeciwdziała obwodowemu działaniu dopaminergicznemu ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg. Stąd jego wartość jako leku przeciwwymiotnego u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy. U pacjentów stosujących hormonalną terapię zastępczą (duże dawki estrogenów) obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza, leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeżeli hormonalna terapia zastępcza jest przerywana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 cytochromu P-450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg trzy razy na dobę) przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP 1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy. Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP 1A2, przeprowadzone u pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. W oparciu o dane z badań in vitro ropinirol stosowany w dawkach terapeutycznych ma potencjalnie mały wpływ hamujący na cytochrom P-450. Stąd prawdopodobnie nie wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez działanie na cytochrom P-450. Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP 1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki. Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży dopóki potencjalne korzyści dla pacjentki nie przeważą potencjalnego ryzyka dla płodu. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.Działania niepożądaneDziałania niepożądane zgłaszane często i niezbyt często ustalono głównie na podstawie danych o bezpieczeństwie z badań klinicznych, przyjmując częstsze ich występowanie w odniesieniu do grupy leczonej placebo. Działania niepożądane zgłaszane rzadko i bardzo rzadko określono głównie na podstawie danych po wprowadzeniu produktu do obrotu. Odnoszą się one raczej do wskaźnika zgłaszania niż rzeczywistej częstości występowania. W leczeniu choroby Parkinsona. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja. Pacjenci leczeni agonistami dopaminy w leczeniu choroby Parkinsona, włączając ropinirol, w szczególności pacjenci leczeni dużymi ich dawkami zgłaszali symptomy przymusu uprawiania hazardu, zwiększenia libido oraz nadmiernej aktywności seksualnej, generalnie odwracalne wraz ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia. Zastosowanie w badaniach monoterapii: (często) omamy. Zastosowanie w badaniach terapii skojarzonej: (często) stan splątania, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) nadmierna ospałość w ciągu dnia, nagłe napadu snu. Ropinirol powoduje ospałość oraz niezbyt często może powodować nadmierną senność w ciągu dnia oraz nagłe napady snu. Zastosowanie w badaniach monoterapii: (bardzo często) senność, omdlenia. Zastosowanie w badaniach terapii skojarzonej: (bardzo często) dyskineza, senność. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Niedociśnienie oraz niedociśnienie ortostatyczne rzadko kiedy są poważne. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) mdłości; (często) zgaga. Zastosowanie w badaniach monoterapii: (często) ból brzucha, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne, zastosowanie w badaniach monoterapii: (często) obrzęk nóg. W leczeniu zespołu niespokojnych nóg. W badaniach klinicznych dotyczących zespołu niespokojnych nóg najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (u około 30% pacjentów). Działania niepożądane były zazwyczaj łagodne do umiarkowanych i występowały na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki. Z powodu działań niepożądanych kilku pacjentów przerwało udział w badaniach klinicznych. Poniżej podsumowano zgłaszane działania niepożądane ropinirolu w 12-tygodniowym badaniu klinicznym z ł1% udziałem placebo oraz działania niepożądane zgłaszane niezbyt często, lecz związane ze stosowaniem ropinirolu. Niniejsze działania niepożądane były zgłaszane w 12-tygodnoiwym badaniu klinicznym zespołu niespokojnych nóg (ropinirol n=309, placebo n=307). Zaburzenia psychiczne: (często) nerwowość; (niezbyt często) stan splątania. Zaburzenia układu nerwowego: (często) omdlenia, senność, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) wymioty, mdłości; (często) ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie. W długookresowych badaniach otwartych niezbyt często zgłaszano omamy. Podczas leczenia ropinirolem może być obserwowane paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym początku wystąpienia objawów (augmentacja) i przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne (poranne objawy "z odbicia"). Postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli u pacjenta wystąpią znaczące działania niepożądane należy rozważyć zmniejszenie dawki. Po zmniejszeniu się nasilenia objawów działań niepożądanych należy rozważyć ponowne stopniowe zwiększanie dawki. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne, takie jak domperydon, które nie są ośrodkowo aktywnymi antagonistami dopaminy.PrzedawkowanieW przeprowadzonych badaniach klinicznych nie zgłoszono żadnego przypadku celowego przedawkowania ropinirolu. Przypuszcza się, że objawy przedawkowania będą związane z działaniem dopaminergicznym ropinirolu. Objawy te mogą być osłabione poprzez odpowiednie zastosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny. Skuteczność kliniczna podczas leczenia choroby Parkinsona: ropinirol łagodzi niedobór dopaminy, który charakteryzuje chorobę Parkinsona, poprzez stymulowanie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Skuteczność kliniczna w leczeniu zespołu niespokojnych nóg: ropinirol można przepisywać wyłącznie pacjentom z umiarkowanym do ciężkiego idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg. Zespół niespokojnych nóg w stopniu umiarkowanym do ciężkiego występuje typowo u pacjentów z powodu bezsenności lub też ciężkich dolegliwości kończyn.Skład1 tabl. powl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg lub 5 mg ropinirolu w postaci ropinirolu chlorowodorku. 1 tab. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Rx
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]