WskazaniaKrótkotrwałe leczenie bezsenności u osób dorosłych, w tym trudności w zasypianiu, nocne i wczesne budzenie się, przejściowa, sytuacyjna lub chroniczna bezsenność i bezsenność w następstwie zaburzeń psychicznych, w sytuacjach, w których bezsenność osłabia lub powoduje u pacjenta poważne cierpienie. Długotrwałe ciągłe używanie nie jest zalecane. Podczas leczenia powinna być stosowana najmniejsza skuteczna dawka.DawkowanieNależy zastosować najniższą skuteczną dawkę. Należy przyjąć jedną dawkę zopiklonu i nie stosować go ponownie podczas tej samej nocy. Dorośli. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 7,5 mg (2 tabl. po 3,75 mg lub 1 tabl. 7,5 mg) doustnie na krótko przed udaniem się na spoczynek. Osoby w podeszłym wieku. Aby rozpocząć leczenie osób w podeszłym wieku, należy zastosować mniejszą dawkę zopiklonu wynoszącą 3,75 mg. W zależności od skuteczności i stopnia akceptowalności, dawka może być później zwiększona, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Ponieważ wydalanie zopiklonu może być zmniejszone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zalecana jest mniejsza dawka zopiklonu wynosząca 3,75 mg/dobę. W niektórych przypadkach, w zależności od skuteczności i stopnia akceptowalności, można z ostrożnością zastosować standardową dawkę 7,5 mg zopiklonu. Niewydolność nerek. Chociaż u pacjentów z niewydolnością nerek nie stwierdzono gromadzenia się zopiklonu ani jego metabolitów, zaleca się rozpoczynanie leczenia takich pacjentów od dawki 3,75 mg. Przewlekła niewydolność oddechowa. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się jako dawkę początkową 3,75 mg zopiklonu. Dawkę można następnie zwiększyć do 7,5 mg. Dzieci i młodzież. Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Czas trwania leczenia. Przejściowa bezsenność 2-5 dni. Bezsenność krótkoterminowa 2-3 tyg. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tyg. włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Nie wolno przedłużać okresu leczenia poza maks. czas bez ponownej oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia się wzrasta wraz z czasem trwania leczenia. Produkt leczniczy należy przyjmować tuż przed udaniem się na nocny spoczynek.UwagiTabl. należy połknąć bez jej uprzedniego ssania, żucia lub łamania.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu; myasthenia gravis; niewydolność oddechowa; zespół bezdechu sennego; pacjenci w wieku poniżej 18 lat; ciężka niewydolność wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW miarę możliwości należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i wyleczyć czynniki leżące u jej podstaw przed przepisaniem leku nasennego.Stosowanie w niewydolności wątroby: zaleca się zmniejszenie dawki. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywoływać encefalopatię. Stosowanie w niewydolności nerek: zaleca się zmniejszenie dawki. Stosowanie w niewydolności oddechowej: ponieważ leki nasenne mają zdolność zmniejszania czynności oddechowej, należy zachować ostrożność, jeśli zopiklon jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności oddechowej. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się mniejszą dawkę ze względu na ryzyko depresji oddechowej. Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ustalono poziomu bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymać zmniejszoną dawkę. Dotychczasowe doświadczenia kliniczne z zopiklonem sugerują, że ryzyko uzależnienia jest minimalne, gdy czas trwania leczenia jest ograniczony do nie więcej niż 4 tyg. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego lub nadużywania tych produktów. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest tym większe, im większa jest dawka i dłuższy czas stosowania; ryzyko to jest również większe u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub innych leków psychotropowych, nadużywania leków lub u osób z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. Decyzję o stosowaniu leku nasennego u takich pacjentów należy podejmować mając to na uwadze. Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienia. Mogą one być wyrażone jako bóle głowy, ból mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub atak padaczkowy. Zgłaszano rzadkie przypadki nadużyć. Jest mało prawdopodobne, aby zakończenie leczenia zopiklonem wiązało się z wystapieniem efektu odstawienia, gdy czas leczenia jest ograniczony do 4 tyg. Pacjenci mogą odnieść korzyść ze zmniejszania dawki przed odstawieniem leku. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie leczy depresji, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Wszelkie przyczyny leżące u podstaw bezsenności należy starannie rozważyć przed leczeniem objawowym, aby uniknąć leczenia potencjalnie poważnych skutków depresji. Niektóre badania epidemiologiczne wskazują na zwiększoną częstość samobójstw i prób samobójczych u pacjentów z depresją lub bez niej i leczonych benzodiazepinami lub lekami nasennymi, w tym zopiklonem. Jednak nie wykazano związku przyczynowego. Zespół przejściowy, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepiną lub substancją podobną do benzodiazepin, pojawiają się w postaci wzmocnionej po odstawieniu leczenia. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia zjawiska odstawienia / z odbicia zwiększa się po przedłużonym leczeniu lub nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki i odpowiednie poinstruowanie pacjenta. W leczeniu należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas niezbędny do uzyskania odpowiedniego efektu. W celu uzyskania wskazówek na temat możliwego schematu leczenia, patrz dawkowanie. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tyg., włączając okres zmniejszania dawki. Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tyg. może nastąpić zmniejszenie skuteczności działania nasennego benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin. Jednak w przypadku leczenia zopiklonem nie stwierdza się rozwinięcia żadnej znaczącej tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tyg. Może wystąpić amnezja następcza, szczególnie gdy sen jest przerywany lub gdy po przyjęciu tabl. mija zbyt wiele czasu do momentu położenia się spać. Dlatego, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji następczej, pacjenci powinni upewnić się, że przyjmują tabl. przed udaniem się na spoczynek i mogą przeznaczyć na sen całą noc (nieprzerwany około 8 h sen). Podobnie jak inne leki uspokajające/nasenne, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN. Ryzyko zaburzeń psychoruchowych, w tym do prowadzenia pojazdów, zwiększa się, jeśli: zopiklon zostanie przyjęty na mniej niż 12 godzin przed przystąpieniem do wykonania czynności, które wymagają koncentracji uwagi, przyjęto dawkę większą niż zalecana, lub zopiklon został podany jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, z alkoholem lub innymi lekami zwiększającymi stężenie zopiklonu we krwi. Należy poinformować pacjentów, aby po przyjęciu zopiklonu, w szczególności w ciągu 12 h po jego przyjęciu, nie podejmowali ryzykownych czynności wymagających pełnej czujności lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługiwanie maszyn lub prowadzenie pojazdów. Zgłaszano również inne reakcje psychiczne i paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane zaburzenia zachowania, które występują podczas stosowania leków uspokajających / nasennych, takich jak zopiklon. Jeśli do tego dojdzie, należy zaprzestać stosowania zopiklonu. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia z niepamięcią wykonywanych czynności: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie dodatkowych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maks. zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z powodu tych zagrożeń jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne, takie jak zopiklon z opioidami, powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”. Ze względu na właściwości farmakologiczne i wpływ na OUN, zopiklon może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ryzyko zaburzeń psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdu, zwiększa się, jeżeli: zopiklon jest przyjmowany w ciągu 12 h od wykonania czynności wymagających koncentracji uwagi; zastosowano dawkę większą niż zalecana, lub; zopiklon podaje się jednocześnie z innymi substancjami hamującymi czynność OUN, alkoholem lub innymi lekami zwiększającymi stężenie zopiklonu we krwi. Należy poinformować pacjentów, aby nie podejmowali ryzykownych czynności wymagających pełnej czujności lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługiwanie maszyn lub prowadzenie pojazdów po podaniu zopiklonu, zwłaszcza w okresie 12 h po jego podaniu.InterakcjeNie zaleca się przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. W połączeniu ze środkami działającymi depresyjnie na OUN może wystąpić wzmocnienie ogólnego efektu depresyjnego. Należy zatem dokładnie rozważyć korzyści terapeutyczne związane ze stosowaniem jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi/uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii prowadzące do wzrostu uzależnienia psychicznego. Substancje hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą zwiększać aktywność benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin. Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym P450 (CYP)3A4, stężenie zopiklonu w osoczu, a tym samym działanie zopiklonu, mogą być zwiększone, gdy zopiklon stosuje się w połączeniu z produktami hamującymi CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna antybiotyki azolowe, takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir. Należy rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli zopiklon jest podawany jednocześnie z inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie z lekami indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca, może zmniejszać stężenie w osoczu, a tym samym działanie zopiklonu. Zwiększenie dawki zopiklonu może być konieczne, gdy jest on podawany jednocześnie z induktorami CYP3A4. Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych osób. AUC zopiklonu zwiększa się o 80% w obecności erytromycyny, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji usypiające działanie zopiklonu może zostać wzmocniony. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, tj. zopiklon, z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się depresyjnego wpływu obydwu leków na OUN. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania zopiklonu u ludzi podczas ciąży i laktacji. Doświadczenie ze stosowania zopiklonu podczas ciąży u kobiet jest ograniczone, chociaż nie zaobserwowano niekorzystnych działań w badaniach na zwierzętach. Zopiklon nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Zopiklon przenika przez łożysko. Jeśli produkt został przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, należy poradzić jej, aby skontaktowała się z lekarzem w sprawie przerwania stosowania produktu, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ponadto, jeśli zopiklon jest przepisywany w ostatnim trymestrze ciąży lub w trakcie porodu, ze względu na farmakologiczne działanie produktu można oczekiwać wystąpienia u noworodka objawów, takich jak hipotermia, hipotonia, trudności z karmieniem (zespół wiotkiego niemowlęcia) i depresja oddechowa. U niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle zażywały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepiny pod koniec ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i występuje ryzyko wystąpienia objawów odstawienia po urodzeniu. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży (ponad 1000 kobiet w ciąży) zebranych z badań kohortowych nie wykazała istnienia dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak niektóre badania kliniczno-kontrolne wykazały zwiększoną częstość występowania rozszczepów warg i podniebienia związanych ze stosowaniem benzodiazepin w czasie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w II i/lub III trymestrze ciąży opisywano przypadki zmniejszonego ruchu płodu i zmienności rytmu serca płodu. Zopiklon przenika do mleka kobiecego, chociaż jego stężenie w mleku matki jest niskie, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.Działania niepożądaneZaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) koszmary senne, pobudzenie; (rzadko) stan splątania, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy; (nieznana) niepokój, urojenia, gniew, depresyjny nastrój, nieadekwatne zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją), somnambulizm (patrz. ChPL somnambulizm i powiązane zachowania), uzależnienie, objawy odstawienia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia smaku (gorzki smak), senność (resztkowa); (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy; (rzadko) niepamięć następcza; (nieznana) ataksja, parestezja, zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy. Zaburzenia oka: (nieznana) podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) duszność; (nieznana) zaburzenia oddychania. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) suchość w ustach; (niezbyt często) nudności, wymioty; (nieznana) niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) niewielkie do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i/lub fosfatazy zasadowej w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) pokrzywka lub wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo - szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie; (nieznana) uczucie pustki w głowie, brak koordynacji. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (rzadko) upadek (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku). Po zaprzestaniu stosowania zopiklonu zgłaszano występowanie zespołu odstawienia. Objawy odstawienia są różne i mogą obejmować bezsenność z odbicia, ból mięśni, lęk, drżenie, pocenie się, pobudzenie, dezorientację, bóle głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy, ataki paniki, bóle/skurcze mięśni, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.PrzedawkowanieNie stwierdzono przedawkowania śmiertelnego. W opisywanych przypadkach przedawkowanie zwykle objawia się ono różnym nasileniem depresji OUN, poczynając od senności do śpiączki, w zależności od przyjmowanej dawki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, dezorientację i ospałość; w cięższych przypadkach - ataksję, hipotonię, niedociśnienie, methemoglobinemię, depresję oddechową i śpiączkę. Przedawkowanie nie powinno zagrażać życiu, chyba że jest połączone z zażyciem innych substancji działających na OUN, w tym alkoholu. Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejąca choroba i osłabiony stan pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów i bardzo rzadko mogą prowadzić do zgonu. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe w odpowiednim środowisku szpitalnym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i układu sercowo-naczyniowego. Można podać aktywny węgiel drzewny, jeśli osoba dorosła spożyła więcej niż 150 mg lub dziecko powyżej 1,5 mg/kg w ciągu godz. Ewentualnie można rozważyć płukanie żołądka u dorosłych w ciągu godz. od potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania. W razie poważnej depresjii OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu. Ma krótki T0,5 (około 1 h). Nie stosować w przypadku przedawkowania wielolekowego lub jako test "Diagnostyczny". Leczenie powinno obejmować ogólne działania objawowe i podtrzymujące, w tym podtrzymywanie drożności układu oddechowego oraz monitorowanie serca i czynności życiowych do czasu ustabilizowania.DziałanieZopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin, należącym do grupy cyklopirolonów. Powoduje szybkie zapadanie w sen i podtrzymuje sen, bez redukcji całkowitego snu REM i z zachowaniem snu wolnofalowego. Następnego dnia rano występują nieznaczne skutki resztkowe działania produktu. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie usypiające, uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Działania te są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABAA-ergicznego, makromolekularny kompleks regulujący otwieranie kanału chlorkowego. Jednakże okazało się, że zopiklon i inne cyklopirolony działają w innym miejscu niż benzodiazepiny, w tym wywołują inne zmiany konformacyjne w kompleksie receptorowym.Skład1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu.
Substancja psychotropowa - grupa IV
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Wykaz B
Upośledza !
Komentarze
[ z 0]