WskazaniaAmisulpryd wskazany jest w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii: z objawami pozytywnymi, takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość, nieufność; z objawami negatywnymi (zespół niedoboru), takimi jak stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne. Amisulpryd hamuje również wtórne objawy negatywne w stanach przebiegających z objawami wytwórczymi oraz zaburzenia afektywne, takie, jak depresyjny nastrój lub ociężałość umysłowa.DawkowanieObjawy wytwórcze. W przypadku stanów przebiegających z objawami wytwórczymi zaleca się podawanie produktu doustnie w dawkach 400-800 mg/dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie należy stosować dawek większych, niż 1200 mg/dobę, gdyż nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa ich stosowania. Nie ma konieczności specjalnego dostosowywania dawki podczas rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawki należy dobierać indywidualnie. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić podając najmniejszą skuteczną dawką produktu. Objawy negatywne. W przypadku pierwotnych objawów negatywnych (zespół niedoboru), zaleca się podawanie produktu w dawkach 50-300 mg/dobę. Dawki należy dobierać indywidualnie. Amisulpryd w dawce nieprzekraczającej 400 mg/dobę można stosować w 1 dawce. Dawki dobowe większe, niż 400 mg należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku. Badania dotyczące bezpieczeństwa stosowania amisulprydu przeprowadzono u ograniczonej liczby pacjentów w podeszłym wieku. Amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek Dzieci i młodzież. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania amisulprydu u dzieci w wieku od okresu pokwitania do 18 lat. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią. Z tego względu, nie zaleca się stosowania amisulprydu u dzieci w wieku od okresu pokwitania do 18 lat. Podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Niewydolność nerek. Amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy zmniejszyć do połowy, jeśli CrCl mieści się w zakresie 30-60 ml/min oraz do 1/3 dawki, gdy CrCl mieści się w zakresie 10-30 ml/min. Ze względu na brak doświadczeń u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CrCl<10 ml/min), należy zachować szczególną ostrożność w tej grupie pacjentów. Niewydolność wątroby. Ponieważ amisulpryd jest słabo metabolizowany, nie ma konieczności zmniejszania dawki.UwagiTabl. można podawać niezależnie od posiłków. Tabl. należy zażywać bez żucia, z wystarczającą ilością płynu. Dostępne są dane z badań klinicznych, obejmujących okres 1 roku. Czas trwania leczenia ustala lekarz.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie nowotworu, którego wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi). Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem pokwitania. Karmienie piersią. Jednoczesne stosowanie z lewodopą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościMożliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, z takimi objawami, jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zmieniona świadomość oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy. W razie hipertermii, szczególnie po dużych dawkach dobowych leków, należy przerwać podawanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Podobnie jak w przypadku innych produktów o działaniu przeciwdopaminergicznym, należy zachować szczególną ostrożność przepisując amisulpryd pacjentom z chorobą Parkinsona, gdyż mogą nasilić się objawy choroby. Amisulpryd można stosować tylko wtedy, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując amisulpryd pacjentom z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub rodzinnie występującym wydłużeniem odstępu QT. Należy unikać jednoczesnego stosowania z neroleptykami. W randomizowanych badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, przeprowadzonych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie częstości epizodów naczyniowomózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć podobnego zwiększenia ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. U pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgowego amisulpryd należy stosować z ostrożnością. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Analizy siedemnastu badań kontrolowanych placebo (średni czas trwania 10 tyg.), głównie obejmujących pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazały, że ryzyko zgonu u chorych otrzymujących lek było 1,6-1,7x większe, niż ryzyko zgonu u chorych otrzymujących placebo. Podczas typowego 10-tyg. badania z grupą kontrolną, stwierdzono zgony u około 4,5% chorych otrzymujących lek, w porównaniu do około 2,6% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonu były różne, większość wynikła z zaburzeń sercowo-naczyniowych (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub infekcji (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie, jak w przypadku atypowych leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi również może zwiększać umieralność. Nie ustalono jednoznacznie, w jakim zakresie zwiększenie umieralności w badaniach obserwacyjnych można przypisać lekowi przeciwpsychotycznemu, a w jakim niektórym indywidualnym cechom pacjenta. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowozatorowej (VTE, ang. Venous Thromboembolism). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia produktem należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć działania zapobiegawcze. Notowano występowanie hiperglikemii w związku z leczeniem atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi (w tym amisulprydem). Dlatego u pacjentów z cukrzycą lub ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy należy podczas leczenia amisulprydem regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy. Dlatego w czasie leczenia amisulprydem należy uważnie obserwować pacjentów z padaczką w wywiadzie. Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć lub rozważyć zastosowanie leczenia przerywanego. Podobnie, jak w przypadku innych neuroleptyków, u pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować ze szczególną ostrożnością, z uwagi na ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Może być także konieczne zmniejszenie dawki, ze względu na niewydolność nerek. Po nagłym przerwaniu leczenia dużymi dawkami leków przeciwpsychotycznych opisywano objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty i bezsenność. Może również dojść do nawrotu objawów psychotycznych, a także o wystąpieniu zaburzeń ruchowych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskinezy). Z tego względu, zaleca się stopniowe odstawianie amisulprydu. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, zgłaszano przypadki leukopeni, neutropenii i agranulocytozy. Zakażenie lub gorączka o niewyjaśnionej przyczynie mogą być objawami nieprawidłowego składu krwi, co wymaga natychmiastowej diagnostyki hematologicznej. Lek zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nawet, jeśli amisulpryd stosowany jest zgodnie z zaleceniami, może powodować senność, co może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeSkojarzenia leków przeciwwskazane. Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może osłabiać działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny, ropinirolu). Skojarzenia leków nie zalecane. Amisulpryd może nasilać ośrodkowe działanie alkoholu. Skojarzenia leków wymagające rozważenia. Leki o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym leki nasenne, przeciwbólowe, znieczulające, leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodwuazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna i jej pochodne. Leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi. Należy zachować ostrożność, przepisując amisulpryd z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dysopiramid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina).Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu amisulprydu na reprodukcję. Obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku (za pośrednictwem prolaktyny). Nie odnotowano działania teratogennego amisulprydu. Dane kliniczne dotyczące ekspozycji w czasie ciąży są bardzo ograniczone. Dlatego nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amisulprydu w czasie ciąży. Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba, że korzyści przekraczają ryzyko. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym produktu leczniczego) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i/lub objawy odstawienia, które po porodzie mogą mieć różną ciężkość i czas trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie wiadomo, czy amisulpryd wydziela się do mleka matki, Z tego względu karmienie piersią w trakcie stosowania leku jest przeciwwskazane.Działania niepożądanePoniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane w kontrolowanych badaniach klinicznych. Należy zaznaczyć, że w niektórych przypadkach trudno odróżnić działania niepożądane od objawów choroby podstawowej. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy ustępujące po przerwaniu stosowania leku. Duże stężenie prolaktyny może być przyczyną mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń miesiączkowania, ginekomastii, bólu piersi i zaburzenia erekcji. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) objawy pozapiramidowe, np. drżenie, sztywność, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza. Objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek produktu są na ogół łagodne i częściowo ustępują po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania leczenia amisulprydem. Częstość występowania objawów pozapiramidowych, zależnych od dawki, pozostaje bardzo mała u pacjentów z dominującymi objawami negatywnymi leczonych dawkami 50-300 mg/dobę; (często) ostra dystonia (tiki lub kurcze mięśni szyi, oczu lub żuchwy), ustępująca bez przerywania leczenia amisulprydem po zastosowaniu przeciwcholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi. Senność; (niezbyt często) późne dyskinezy (zazwyczaj po długotrwałym leczeniu), charakteryzujące się rytmicznymi ruchami bezwolnymi, przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy. Leki przeciw parkinsonizmowi są nieskuteczne i mogą powodować nasilenie objawów. Drgawki. Zaburzenia serca: (często) niedociśnienie tętnicze krwi; (niezbyt często) bradykardia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwłaszcza aminotransferaz. Dane zebrane po wprowadzeniu produktu na rynek. Dodatkowo, odnotowano przypadki poniższych działań niepożądanych (jedynie w zgłoszeniach spontanicznych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) złośliwy zespół neuroleptyczny, mogący zagrażać życiu. Zaburzenia serca: (nieznana) wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu (takie, jak torsade de pointes), częstoskurcz komorowy, mogący prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i nagłej śmierci. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE), w tym zatorowość płucna, niekiedy zakończona zgonem, oraz zakrzepica żył głębokich. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: (nieznana) zespół odstawienia u noworodka.PrzedawkowanieDane dotyczące przedawkowania amisulprydu są ograniczone. Zgłaszano nasilenie znanych działań farmakologicznych amisulprydu. Były to: senność, nadmierne uspokojenie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, objawy pozapiramidowe oraz śpiączka. Donoszono o przypadkach zgonów, głównie po stosowaniu łącznie z innymi lekami psychotropowymi. W przypadku ostrego przedawkowania należy rozważyć możliwość zażycia wielu leków. Ponieważ amisulpryd jest słabo dializowany, hemodializa nie jest przydatna do usuwania z organizmu substancji czynnej. Nie ma swoistej odtrutki na amisulpryd. Należy zatem zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące: ściśle kontrolować czynności życiowe oraz czynność serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT) do czasu powrotu pacjenta do zdrowia. Jeśli wystąpią objawy pozapiramidowe, należy zastosować leki przeciwcholinergiczne.DziałanieAmisulpryd wiąże się wybiórczo z ludzkimi receptorami dopaminergicznymi podtypu D2/D3, do których wykazuje duże powinowactwo, nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 I D5. W przeciwieństwie do klasycznych oraz nietypowych neuroleptyków, amisulpryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoniowych, a-adrenergicznych, histaminowych H1 ani cholinergicznych. Ponadto amisulpryd nie wiąże się z miejscami sigma. W badaniach u zwierząt, amisulpryd w dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego, niż w prążkowiu. Produkt stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii.Skład1 tabl. zawiera 50 mg, 200 mg lub 400 mg amisulprydu.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]