WskazaniaLeczenie przewlekłej astmy oskrzelowej u osób dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i starszych).DawkowanieZalecane dawkowanie u osób dorosłych i młodzieży. Zalecana dawka produktu leczniczego wynosi 160 µg raz/dobę, a nasilenie objawów zmniejsza się w ciągu 24 h po rozpoczęciu leczenia preparatem. Zwiększenie dawki do 640 µg/dobę (podawanej w dawkach po 320 µg 2x/dobę) może być korzystne dla niektórych pacjentów z ciężką astmą. Niemniej jednak, dawka wynosząca 160 µg/dobę zapewnia odpowiednią kontrolę astmy u większości pacjentów. Dlatego większe dawki należy podawać wyłącznie w przypadku stwierdzenia dodatkowej korzyści klinicznej u regularnie monitorowanych pacjentów. Po uzyskaniu kontroli należy indywidualnie dobrać dawkę produktu leczniczego i stopniowo ją zmniejszać aż do ustalenia min. dawki niezbędnej do utrzymania skutecznej kontroli astmy. Dawka zmniejszona do 80 µg raz/dobę może u niektórych pacjentów stanowić skuteczną dawkę podtrzymującą. Lek najlepiej stosować wieczorem, jednak wykazano, że skuteczne jest także przyjmowanie produktu leczniczego rano. Ostateczną decyzję dotyczącą stosowania produktu leczniczego rano lub wieczorem należy pozostawić lekarzowi. U pacjentów z ciężką astmą istnieje ryzyko nagłych napadów astmy. Należy u nich dokonywać systematycznej oceny kontroli astmy, w tym wykonywać badania czynności płuc. Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu złagodzenia objawów astmy wskazuje na pogorszenie kontroli astmy. Jeśli pacjenci stwierdzają, że leczenie stosowanymi doraźnie krótko działającymi lekami rozszerzającymi oskrzela jest mniej skuteczne lub, że wymagają więcej inhalacji niż zwykle, powinni zwrócić się o pomoc do lekarza. W takim przypadku należy dokonać ponownej oceny stanu pacjenta i rozważyć potrzebę zwiększenia dawki leków przeciwzapalnych (np. stosowanie większej dawki produktu leczniczego przez krótki okres lub podanie kortykosteroidów doustnie). Ciężkie zaostrzenia astmy należy leczyć wg ogólnie przyjętych zasad. W szczególnych przypadkach, jak np. trudności z jednoczesnym uruchomieniem inhalatora i wykonaniem wdechu, produkt leczniczy można stosować przy użyciu komory przedłużającej (spejsera) AeroChamber Plus. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dzieci i młodzież. Do chwili obecnej, brak wystarczających danych dotyczących leczenia cyklezonidem dzieci poniżej 12 lat.UwagiProdukt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego. Pacjenta należy poinstruować, jak prawidłowo posługiwać się inhalatorem. Jeśli inhalator jest nowy lub nie był używany przez tydz. lub dłużej, należy 3 dawki leku uwolnić „w powietrze”. Wstrząsanie inhalatorem nie jest konieczne, ponieważ zawiera on roztw. aerozolowy. W trakcie inhalacji pacjent powinien siedzieć lub stać, trzymając inhalator pionowo, z kciukiem na podstawie poniżej ustnika. Należy wytłumaczyć pacjentowi, żeby zdjął osłonę z ustnika inhalatora, umieścił ustnik w ustach, zamknął wargi wokół ustnika i wykonał powoli głęboki wdech. W czasie wykonywania wdechu przez usta należy nacisnąć górną część inhalatora. Następnie pacjent powinien wyjąć inhalator z ust i wstrzymać oddech na około 10 sek. lub tak długo, jak jest to możliwe. Pacjent nie powinien wydychać powietrza do inhalatora. Następnie pacjent powinien wykonać powolny wydech oraz umieścić osłonę na ustniku. Ustnik inhalatora należy raz w tyg. czyścić suchą chusteczką lub tkaniną. Inhalatora nie wolno myć ani wkładać do wody.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na cyklezonid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPreparat należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc, z zakażeniami grzybiczymi, wirusowymi lub bakteryjnymi, pod warunkiem ich prawidłowego leczenia. Produkt leczniczy nie jest wskazany w leczeniu stanu astmatycznego lub innego nagłego nasilenia objawów astmy, w przypadku których wymagane jest intensywne leczenie. Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia napadów astmy, w których konieczne jest zastosowanie wziewne krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. Należy zalecić pacjentom, aby mieli przy sobie lek przeznaczony do stosowania doraźnie, w razie potrzeby. Podczas leczenia wziewnymi kortykosteroidami mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, szczególnie gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres. Wystąpienie tych działań jest dużo mniej prawdopodobne niż w przypadku podawania kortykosteroidów doustnie. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: niewydolność nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę i jaskrę oraz rzadziej występujące zmiany psychologiczne lub w zachowaniu w tym wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Z tego względu ważne jest, aby ustalić najmniejszą dawkę podtrzymującą wziewnego kortykosteroidu pozwalającą na skuteczną kontrolę astmy. Zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami. Jeśli nastąpiło spowolnienie wzrostu, należy dokonać ponownej oceny terapii w celu zmniejszenia dawki wziewnego kortykosteroidu, jeśli to możliwe do najmniejszej dawki pozwalającej na utrzymanie kontroli astmy na zadowalającym poziomie. Ponadto, należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry specjalizującego się w chorobach układu oddechowego. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby można spodziewać się zwiększonej ekspozycji na lek, dlatego też takich pacjentów należy obserwować, czy nie występują u nich działania ogólnoustrojowe. Korzyści ze stosowania wziewnego cyklezonidu zmniejszają potrzebę leczenia steroidami doustnie. Jednak u pacjentów po zmianie leczenia doustnymi steroidami na wziewny cyklezonid przez dłuższy czas utrzymuje się ryzyko zahamowania czynności nadnerczy. Możliwość wystąpienia związanych z tym objawów może utrzymywać się przez pewien okres. Pacjenci z tej grupy mogą wymagać specjalistycznej konsultacji w celu ustalenia stopnia wydolności nadnerczy przed planowym zabiegiem chirurgicznym. W sytuacjach nagłych wymagających interwencji medycznej (w tym chirurgicznej) oraz w przypadku sytuacji obciążających organizm należy zawsze brać pod uwagę możliwość wystąpienia niewydolności nadnerczy i rozważyć podjęcie stosownego leczenia kortykosteroidami. Zmiana leczenia u pacjentów stosujących steroidy doustnie na wziewny cyklezonid oraz dalsze postępowanie w tej grupie osób wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ przywrócenie czynności kory nadnerczy zaburzonej w wyniku długotrwałego leczenia steroidem podawanym ogólnie może wymagać dłuższego czasu. U pacjentów, którzy byli długotrwale leczeni steroidami podawanymi ogólnie lub dużymi dawkami tych leków, może dojść do niewydolności kory nadnerczy. U tych pacjentów należy systematycznie monitorować czynność kory nadnerczy, a dawkę steroidu podawanego ogólnie należy zmniejszać z zachowaniem ostrożności. Po ok. tyg. stosowania leczenia wziewnego rozpoczyna się stopniowe odstawianie steroidu podawanego ogólnie; dawka jest zmniejszana o 1 mg prednizolonu na tydz. lub o dawkę równoważną. Gdy dawki podtrzymujące prednizolonu są większe niż 10 mg/dobę, właściwe może być większe zmniejszenie dawki w odstępach tyg., z zachowaniem ostrożności. W okresie odstawiania doustnego steroidu, u niektórych pacjentów występują niespecyficzne objawy ogólne, pomimo utrzymania lub nawet poprawy czynności układu oddechowego. Tych pacjentów należy zachęcać do kontynuowania stosowania wziewnego cyklezonidu oraz do odstawiania steroidu podawanego ogólnie, chyba, że wystąpią obiektywne objawy niewydolności nadnerczy. Jeśli u pacjentów, u których dokonuje się zmiany leczenia steroidami doustnymi nadal występują objawy niewydolności kory nadnerczy, powinni oni mieć przy sobie kartę zawierającą ostrzeżenie dotyczące steroidów, wskazującą na potrzebę dodatkowego podania steroidów o działaniu ogólnym w przypadku stresu, np. nasilenia napadów astmy, zakażeń w obrębie klatki piersiowej, poważnych współistniejących chorób, zabiegu chirurgicznego, urazu itp. Zastąpienie leczenia steroidem stosowanym ogólnie leczeniem steroidem wziewnym niekiedy powoduje ujawnienie się chorób alergicznych, takich jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa czy wyprysk, które były dotychczas kontrolowane za pomocą leku o działaniu ogólnoustrojowym. Paradoksalny skurcz oskrzeli ze współistniejącym natychmiastowym nasileniem świstów lub innych objawów skurczu oskrzeli po zastosowaniu produktu leczniczego należy leczyć krótko działającymi, wziewnymi lekami rozszerzającymi oskrzela, które zazwyczaj szybko przynoszą poprawę. Należy dokonać oceny stanu pacjenta, a leczenie produktem leczniczym można kontynuować wyłącznie wtedy, gdy po dokładnym rozważeniu przewidywane korzyści są większe od możliwego ryzyka. Należy pamiętać o zależności między nasileniem astmy a ogólną podatnością na występowanie ostrych reakcji oskrzeli. W celu zapewnienia najkorzystniejszej depozycji leku w płucach należy systematycznie kontrolować sposób wykonywania inhalacji przez pacjenta, aby upewnić się, że uruchomienie inhalatora jest zsynchronizowane z wdechem. Należy unikać leczenia skojarzonego z ketokonazolem lub innym silnym inhibitorem CYP3A4, chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad zwiększonym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Wziewny cyklezonid nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeDane z badań in vitro wskazują, że CYP3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za przekształcenie aktywnego metabolitu cyklezonidu M1 u ludzi. W badaniach interakcji leków, w stanie stacjonarnym z cyklezonidem i ketokonazolem jako silnym inhibitorem CYP3A4, stężenie czynnego metabolitu M1 zwiększyło się o ok. 3,5-x, zaś stężenie cyklezonidu nie uległo zmianie. Dlatego też należy unikać jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir lub nelfinawir), chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad zwiększonym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.Ciąża i laktacjaBrak odpowiednich i kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że glikokortykosteroidy wywołują wady rozwojowe. Nie odnosi się to jednak do ludzi przyjmujących zalecane dawki wziewne. Cyklezonid może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Do podtrzymania kontroli astmy należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę cyklezonidu. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymywały kortykosteroidy podczas ciąży, należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich niedoczynność nadnerczy. Nie wiadomo, czy podawany wziewnie cyklezonid przenika do mleka kobiecego. Stosowanie cyklezonidu u kobiet karmiących piersią można rozważyć jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla dziecka.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych z zastosowaniem produktu leczniczego w dawce 40 - 1280 µg/dobę u ok. 5% pacjentów wystąpiły działania niepożądane. W większości przypadków działania te były łagodne i nie było konieczne przerwanie leczenia produktem leczniczym. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, wymioty, nieprzyjemny smak; (rzadko) ból brzucha, dyspepsja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) reakcje w miejscu podania, suchość w miejscu podania. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) infekcje grzybicze jamy ustnej. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu ,lęk, depresja, agresja, zmiany w zachowaniu (szczególnie u dzieci). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) dysfonia, kaszel po inhalacji, paradoksalny skurcz oskrzeli. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wyprysk i wysypka. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) nadciśnienie tętnicze. Paradoksalny skurcz oskrzeli może wystąpić natychmiast po przyjęciu preparatu. Jest to nieswoista, nagła reakcja występująca w przypadku wszystkich produktów leczniczych podawanych wziewnie, która może być wywołana przez substancję czynną, substancję pomocniczą lub strumień zimnego aerozolu w przypadku inhalatorów ciśnieniowych z dozownikiem. W ciężkich przypadkach należy rozważyć zaprzestanie stosowania produktu leczniczego. Mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe wziewnych kortykosteroidów, szczególnie gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: zespół Cushinga, zespół cushingoidalny, niewydolność nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę i jaskrę.PrzedawkowanieOstre. Przyjęcie wziewnie cyklezonidu w pojedynczej dawce 2880 µg przez zdrowych ochotników było dobrze tolerowane. Możliwość wystąpienia ostrego działania toksycznego po przedawkowaniu wziewnego cyklezonidu jest niewielka. Po ostrym przedawkowaniu nie jest konieczne podjęcie specjalnego leczenia. Przewlekłe. Po podawaniu cyklezonidu w dawce 1280 µg przez dłuższy okres nie obserwowano klinicznych objawów niewydolności kory nadnerczy. Jednak w przypadku stosowania przez dłuższy okres dawek większych niż zalecane nie można wykluczyć wystąpienia pewnego stopnia zahamowania czynności nadnerczy. Może być konieczne kontrolowanie rezerwy czynnościowej nadnerczy.DziałanieCyklezonid wykazuje małe powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego. Cyklezonid podany wziewnie ulega konwersji enzymatycznej w płucach do głównego metabolitu
(C21-demetylopropionylo-cyklezonidu), który wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne i dlatego jest uważany za czynny metabolit. W 4 badaniach klinicznych wykazano, że u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli cyklezonid zmniejsza reakcję dróg oddechowych na monofosforan adenozyny, maksymalne działanie zaobserwowano po dawce 640 µg. W innym badaniu wykazano, że wcześniejsze podawanie cyklezonidu przez 7 dni znacząco osłabiło wczesną i późną fazę reakcji na alergen we wziewnej próbie prowokacyjnej. Wykazano również, że leczenie wziewnym cyklezonidem zmniejszało napływ komórek zapalnych (całkowitą liczbę eozynofilów) oraz zawartość mediatorów zapalnych w plwocinie indukowanej.Skład1 dawka (dostarczana przez ustnik inhalatora) zawiera 80 µg lub 160 µg cyklezonidu.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Papierosy
Komentarze
[ z 0]