WskazaniaPreparat jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym: w monoterapii u pacjentów, u których leczenie miejscowymi lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne (b-adrenolitykami) jest przeciwwskazane. Jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, kiedy ciśnienie śródgałkowe jest niewystarczająco zmniejszane przy zastosowaniu pojedynczego leku.DawkowanieZalecane dawkowanie u dorosłych (w tym u pacjentów w wieku podeszłym). Zalecaną dawką jest 1 kropla produktu leczniczego do chorego oka (oczu) 2x/dobę, w przybliżeniu w odstępie 12 h. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. W celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku zaleca się natychmiast po zakropleniu uciśnięcie przez 1 minutę worka łzowego w kącie przyśrodkowym oka. Jeśli podawany jest więcej niż 1 lek okulistyczny stosowany miejscowo, poszczególne leki należy zakraplać w odstępach 5-15 minutowych. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Lek nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Stosowanie u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u młodzieży (12-17 lat). Lek jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci w wieku poniżej 2 lat, jak również nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12 lat. Wiadomo, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego u dzieci nie zostały ustalone.UwagiW celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku zaleca się natychmiast po zakropleniu uciśnięcie przez 1 minutę worka łzowego w kącie przyśrodkowym oka. Jeśli podawany jest więcej niż 1 lek okulistyczny stosowany miejscowo, poszczególne leki należy zakraplać w odstępach 5–15 minutowych.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Noworodki i dzieci poniżej 2 lat. Pacjenci przyjmujący inhibitory oksydazy monoaminowej (IMAO). Pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościDzieciom w wieku 2 lat i starszym, zwłaszcza w wieku 2–7 lat i/lub o mc. Ł 20 kg, należy podawać produkt leczniczy ostrożnie przy dokładnej obserwacji, ze względu na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną i nie reagującą na leczenie chorobą wieńcową. W przebiegu badań klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) po zastosowaniu produktu leczniczego obserwowano reakcję alergiczną dotyczącą oczu. W razie zaobserwowania reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie preparatu. Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu produktu leczniczego, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze wzrostem ciśnienia wewnątrz oka. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów produktem leczniczym. Chlorek benzalkoniowy wchodzący w skład preparatu, jako środek konserwujący może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać stosowania miękkich soczewek kontaktowych. Przed zastosowaniem produktu leczniczego należy wyjąć soczewki kontaktowe i odczekać przynajmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem. Wykazano, że produkt może powodować przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Lek może powodować znużenie i/lub senność, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Preparat może powodować zamazane i/lub zaburzone widzenie, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych, zwłaszcza w nocy lub przy słabym oświetleniu. Pacjent powinien poczekać do ustąpienia tych objawów, zanim będzie prowadził pojazd mechaniczny lub obsługiwał urządzenie mechaniczne w ruchu.InterakcjeProdukt jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów MAO i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna). Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych z produktem nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania gdy produkt jest stosowany z lekami hamującymi czynność OUN np.: alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami uspokajającymi i znieczulającymi. Brak danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu produktu. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny. U niektórych pacjentów po zastosowaniu preparatu obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze i/lub glikozydów nasercowych równocześnie z produktem. Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcję z a-adrenergicznymi agonistami lub zmieniać ich aktywność np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (izoprenalina, prazosyna).Ciąża i laktacjaBezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego winianu brymonidyny. U królików, w przypadku stężeń w osoczu większych niż osiągane w terapii ludzi okazało się, że produkt powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Lek należy stosować w ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo, czy brymonidyna przenika do mleka matki. Substancja czynna jest wydzielana z mlekiem karmiących szczurów. Preparatu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneNajczęściej obserwowane działania niepożądane to suchość w ustach, przekrwienie spojówek oraz uczucie pieczenia i kłucia, które obserwowano u 22-25% pacjentów. Powyższe objawy są zwykle przemijające i niezbyt często z powodu ich nasilenia konieczne jest przerwanie stosowania produktu leczniczego. Objawy reakcji alergicznej dotyczącej oczu obserwowano w badaniach klinicznych u 12,7% pacjentów (co było przyczyną przerwania leczenia u 11,5% badanych). Reakcje alergiczne dotyczące oczu występowały u większości pacjentów pomiędzy 3-9 m-cem leczenia. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca/arytmie (włączając bradykardię, tachykardię). Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy, senność; (często) zawroty głowy, zaburzenia smaku; (bardzo rzadko) omdlenia. Zaburzenia oka: (bardzo często) podrażnienie oka, (przekrwienie, pieczenie i kłucie, swędzenie, uczucie obecności ciała obcego, grudki spojówkowe), zamglone widzenie, alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, reakcje alergiczne dotyczące oczu i grudkowe zapalenie spojówek; (często) miejscowe podrażnienie (przekrwienie i obrzęk powiek, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, obecność wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka i łzawienie), światłowstręt, nadżerka i zabarwienie rogówki, suchość oka, zblednięcie spojówek, zaburzenie widzenia, zapalenie spojówek; (bardzo rzadko) zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) objawy ze strony górnych dróg oddechowych, (niezbyt często) suchość w jamie nosowej; (rzadko) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) objawy żołądkowo-jelitowe. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (często) osłabienie. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) ogólna reakcja alergiczna. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja; (bardzo rzadko) bezsenność. Poniżej wymienione działania niepożądane zaobserwowano w praktyce klinicznej po wprowadzeniu produktu do obrotu. Raporty pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń populacji o nieznanej wielkości, dlatego też nie jest możliwe sporządzenie oceny częstości. Zaburzenia oka: (nieznana) zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka), swędzenie powiek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) Reakcje skórne obejmujące rumień, obrzęk twarzy, swędzenie, wysypkę i rozszerzenie naczyń krwionośnych. U noworodków i niemowląt, którym podawano brymonidynę w leczeniu jaskry wrodzonej, zgłaszano objawy przedawkowania brymonidyny, takie jak utrata świadomości, letarg, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, zahamowanie oddechu i bezdech. W 3 m-cznych badaniach 3 fazy z udziałem dzieci w wieku 2–7 lat z jaskrą niedostatecznie kontrolowaną za pomocą b-adrenolityków, zgłaszano częste występowanie senności (55%) po zastosowaniu preparatu jako terapii uzupełniającej. U 8% dzieci objaw ten był ciężki i u 13% prowadził do przerwania terapii. Występowanie objawu senności malało wraz ze wzrostem wieku dzieci, najmniejszy wzrost senności obserwowano w grupie wiekowej 7 lat (25%), natomiast największy wzrost częstości występowania u dzieci ważących Ł 20 kg (63%) w porównaniu do dzieci ważących >20 kg (25%).PrzedawkowanieW opisanych przypadkach, zgłaszane zdarzenia były tożsame z wymienionymi jako działania niepożądane. Przedawkowanie układowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli): Istnieją ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”. Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje terapię wspomagającą i objawową; należy utrzymywać czynność dróg oddechowych pacjenta. Opisywano objawy doustnego przedawkowania innych a -2–agonistów, takie jak: niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie polekowe, bradykardia, arytmia, zwężenie źrenic, bezdech, obniżone napięcie mięśni, hipotermia, zahamowanie oddechu i napad drgawkowy. Populacja pediatryczna. Opublikowano albo nadesłano do firmy Allergan liczne zgłoszenia poważnych zdarzeń niepożądanych po przypadkowym spożyciu brymonidyny przez pacjentów pediatrycznych. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na OUN, zwykle przejściowa śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, zahamowanie oddychania i bezdech. Objawy te wymagały przyjęcia na OIOM oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów zgłoszono pełne ustąpienie objawów, zwykle w ciągu 6-24 h.DziałanieBrimonidyna jest 1000 razy silniej selektywnym agonistą a2-adrenoreceptora niż a1-adrenoreceptora. Wskutek tej selektywności nie rozszerza źrenicy i nie powoduje skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej. Miejscowe podanie winianu brymonidyny powoduje obniżenie ciśnienia śródgałkowego z min. oddziaływaniem na parametry układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Istnieje niewiele doniesień o stosowaniu winianu brymonidyny u pacjentów z astmą oskrzelową; wynika z nich, że działania niepożądane nie są w tej grupie pacjentów nasilone. Preparat jest lekiem o szybkim początku działania; maks. działanie hipotensyjne występuje po 2 h od momentu podania leku. W 2 jednorocznych badaniach wykazano, że preparat obniża ciśnienie śródgałkowe średnio od 4 do 6 mmHg. Z badań fluorofotometrycznych na zwierzętach i ludziach wynika, że winian brymonidyny ma podwójny mechanizm działania. Obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz poprawę jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Badania kliniczne wykazały, że lek jest skuteczny w skojarzeniu z miejscowymi b-adrenolitykami. Krótkoterminowe badania wskazują również, że preparat wykazuje istotny klinicznie efekt terapeutyczny w połączeniu z trawoprostem (6 tyg.) i latanoprostem (3 m-ce).Skład1 ml roztw. zawiera 2,0 mg brymonidyny winianu, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Substancje pomocnicze: zawiera 0,05 mg/ml chlorku benzalkoniowego.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz AProdukt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
LukrecjaLukrecja (glycyrrhizina) w cukierkach, tabletkach wykrztuśnych i innych produktach prowadzi do nadmiernej utraty potasu przez organizm, prowadzącej do hipokaliemii. Diuretyk pętlowy zwiększa wydalanie jonów potasowych, chlorkowych, magnezowych, wapniowych i fosforanowych, co może powodować osłabienie, kurcze i bóle mięśni, porażenia, zaburzenia przewodzenia i rytmu serca oraz zatrzymanie krążenia. Hipokaliemia powoduje zwiększenie toksycznego działania glikozydów naparstnicy na mięsień sercowy (potas współzawodniczy z naparstnicą o miejsce wiązania z enzymem warunkującym działanie pompy sodowo-potasowej. Interakcja lukrecja-naparstnica może powodować bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy, częstoskurcz przedsionkowy z blokiem i częstoskurcz węzłowy.
Komentarze
[ z 0]