WskazaniaLeczenie trombolityczne świeżego zawału mięśnia sercowego. Leczenie trombolityczne masywnej zatorowości płucnej z niestabilnością hemodynamiczną. Leczenie trombolityczne w ostrym udarze niedokrwiennym OUN do 3 h od pierwszych objawów.DawkowaniePodawanie preparatu należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów. Świeży zawał mięśnia sercowego: 90-minutowy (przyspieszony) schemat dawkowania w okresie do 6 h od wystąpienia objawów. U pacjentów o mc.>65 kg: 15 mg w dożylnym wstrzyknięciu (bolus), 50 mg w postaci dożylnego wlewu w czasie 30 min., 35 mg w dożylnym wlewie w czasie następnej godz. do maks. dawki 100 mg. U pacjentów o mc. <65 kg: 15 mg w dożylnym wstrzyk. (bolus), 0,75 mg/kg mc. we wlewie dożylnym w ciągu 30 min. (maks. 50 mg), 0,5 mg/kg mc. we wlewie dożylnym w czasie następnych 60 min. (maks. 35 mg); 3-godzinny schemat dawkowania w okresie 6-12 h od momentu wystąpienia objawów: u pacjentów o masie ciała >65 kg: 10 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus), 50 mg w postaci dożylnego wlewu w czasie pierwszej godziny: 40 mg w dożylnym wlewie w czasie następnych 2 godz. do maks. dawki 100 mg; u pacjentów o mc. <65 kg: 10 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus) z natychmiastowym podaniem następnie: dożylnego wlewu do maks. dawki 1,5 mg/kg mc. Leczenie wspomagające: wspomagające leczenie przeciwzakrzepowe jest zalecane zgodnie z aktualnymi wytycznymi dla pacjentów z zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST. Ostra masywna zatorowość płucna, U pacjentów o mc. >65 kg: całkowitą dawkę 100 mg należy podać w ciągu 2 godz. Największe doświadczenie uzyskano w stosowaniu następującego schematu dawkowania: 10 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus) w czasie 1 -2 minut z natychmiastowym podaniem następnie: 90 mg w dożylnym wlewie w czasie następnych 2 godz. do dawki całkowitej 100 mg; u pacjentów o mc. <65 kg: 10 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus) w czasie 1-2 minut z natychmiastowym podaniem następnie: dożylnego wlewu w ciągu 2 godz. do maks. dawki 1,5 mg/kg mc. Stężenie alteplazy, szczegóły patrz ChPL. Leczenie wspomagające: po leczeniu trombolitycznym lekiem należy rozpocząć (lub wznowić) leczenie heparyną, jeśli wartość APTT nie przekracza dwukrotnie górnego limitu normy. Leczenie należy monitorować oznaczając APTT (1,5-2,5 razy wydłużony APTT w stosunku do wartości początkowej oznacza właściwą dawkę heparyny). Sposób podawania. Roztw. po rekonstytucji należy podawać dożylnie. Roztw. przeznaczony jest do natychmiastowego użycia. Instrukcja dotycząca postępowania przed rekonstytucją/podaniem patrz ChPL. Ostry udar niedokrwienny. Leczenie może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarzy przeszkolonych i z doświadczeniem w dziedzinie neurologii. Leczenie musi być rozpoczęte możliwie najwcześniej w okresie do 4,5 godz. od wystąpienia udaru. Po okresie 4,5 godziny od wystąpienia objawów udaru stosunek korzyści
do ryzyka związany ze stosowaniem produktu leczniczego jest niekorzystny, tym samym produkt leczniczy nie
powinien być podawany. Zalecana dawka całkowita wynosi 0,9 mg alteplazy/kg mc. (maks. 90 mg) z początkowym podaniem 10% dawki całkowitej w szybkim wstrzyk. dożylnym (bolus) i natychmiastowym podaniem następnie pozostałej części dawki całkowitej w dożylnym wlewie w ciągu 60 minut. Dawkowanie w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego, szczegóły patrz ChPL. Leczenie wspomagające: nie przeprowadzono wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania powyższego schematu w połączeniu z równoczesnym podawaniem heparyny lub inhibitorów agregacji płytek takich jak ASA w ciągu pierwszej doby od wystąpienia objawów udaru niedokrwiennego. Należy unikać podawania heparyny dożylnie lub stosowania inhibitorów agregacji płytek takich jak ASA w okresie pierws2ych 24 godz. po zastosowaniu produktu leczniczego, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Jeżeli wymagane jest leczenie heparyną z powodu innych wskazań (np. zapobieganie zakrzepicy żył głębokich), dawka podanej podskórnie heparyny nie powinna być większa niż 10000 j.m./dobę. Sposób podawania. Roztw. po rekonstytucji należy podawać dożylnie. Roztw. przeznaczony jest do natychmiastowego użycia. Instrukcja dotycząca postępowania przed rekonstytucją/podaniem patrz ChPL.
PrzeciwwskazaniaStwierdzona skaza krwotoczna, leczenie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi; krwawienie śródczaszkowe w wywiadzie bądź podejrzenie trwającego krwawienia śródczaszkowego; jawne lub niedawno przebyte krwawienie z układu oddechowego, przewodu pokarmowego, układu moczowego, dróg rodnych; świeżo przebyty (w ostatnich 10 dniach) zewnętrzny urazowy masaż serca, nakłucia trudnych do uciśnięcia naczyń, poród; duże urazy, rozległe zabiegi operacyjne, szczególnie w obrębie OUN w ostatnich 3 m-cach; przewlekły proces zapalny jelita grubego, czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy w ostatnich 3 m-cach; retinopatia krwotoczna, np. w cukrzycy; ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, tętniak rozwarstwiający aorty, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia; ostre zapalenie trzustki, ciężkie choroby wątroby (niewydolność wątroby, marskość wątroby, nadciśnienie wrotne z żylakami przełyku, czynne zapalenie wątroby); nowotwory OUN, rozsiany proces nowotworowy; leczenie trombolityczne zawału mięśnia sercowego jest przeciwwskazane gdy objawy trwają dłużej niż 24 h. Dodatkowe przeciwwskazania w ostrym udarze niedokrwiennym OUN: wystąpienie objawów wcześniej niż 3 h przed rozpoczęciem leczenia trombolitycznego lub kiedy czas wystąpienia objawów nie jest znany, zmniejszenie lub gwałtowne zaostrzenie objawów neurologicznych bezpośrednio przed rozpoczęciem wlewu, ciężki udar oceniony klinicznie (np. >25 punktów w skali NIHSS) lub za pomocą odpowiednich technik obrazowania, drgawki w początkowej fazie, krwawienie śródczaszkowe potwierdzone tomografią komputerową, objawy sugerujące krwawienie podpajęczynówkowe, nawet przy prawidłowym wyniku tomografii komputerowej, leczenie heparyną w okresie 48 h poprzedzających początek udaru, udar w wywiadzie ze współistniejącą cukrzycą, udar przebyty w okresie ostatnich 3 m-cy, płytki krwi <100000/mm3, ciśnienie tętnicze krwi skurczowe >185 mm Hg lub rozkurczowe >110 mm Hg, stężenie glukozy we krwi <50 mg/dl lub >400 mg/dl, wiek poniżej 18 i powyżej 80 lat.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościSzczególnie ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na zwiększone ryzyko udarów krwotocznych OUN. Zwiększone ryzyko krwawienia występuje u pacjentów po mniejszych, świeżych urazach, biopsjach narządów miąższowych, wstrzyknięciach domięśniowych. InterakcjeDoustne leki przeciwzakrzepowe, antyagregacyjne, heparyna zwiększają ryzyko krwawienia. Leczenie heparyną, pod kontrolą APTT oraz środkami hamującymi agregację płytek jest jednak zalecane w przypadku trombolizy w zawale serca i zatorze tętnicy płucnej. W leczeniu udaru niedokrwiennego OUN należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub podawania heparyny dożylnie w okresie pierwszych 24 h po zastosowaniu preparatu.Ciąża i laktacjaW okresie ciąży i karmienia piersią stosować tylko w przypadkach bezpośredniego zagrożenia życia po rozważeniu ryzyka i korzyści leczenia.Działania niepożądaneNajczęściej występują krwawienia prowadzące do zmniejszenia hematokrytu i stężenia hemoglobiny. Krwawienia te można podzielić na dwie kategorie: krwawienia powierzchowne, zazwyczaj z miejsc po wkłuciach lub z uszkodzonych naczyń krwionośnych i krwawienia wewnętrzne do światła przewodu pokarmowego, układu moczowego, do przestrzeni pozaotrzewnowej lub do OUN oraz z narządów miąższowych. Głównym działaniem niepożądanym w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego jest objawowe krwawienie do mózgu (do 10% pacjentów). Rzadko występuje znacząca utrata krwi wymagająca przetaczania. Dość często występowały wybroczyny krwawe, krwawienia z nosa i dziąseł. W leczeniu świeżego zawału mięśnia sercowego i masywnej zatorowości płucnej krwawienia śródczaszkowe opisywano u mniej niż 1% przypadków. Stosowanie preparatu może, w rzadkich przypadkach, prowadzić do zatorowości uruchomionymi skrzeplinami. U pacjentów leczonych preparatem z powodu zawału mięśnia sercowego, reperfuzji towarzyszą często zaburzenia rytmu serca mogące wymagać konwencjonalnego leczenia przeciwarytmicznego. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i zwiększenie temperatury ciała. W pojedynczych przypadkach zanotowano objawy z OUN (np. drgawki), często związane z niedokrwieniem lub krwawieniem. Rzadko występowały reakcje rzekomoanafilaktyczne: wysypka skórna, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy lub wstrząs.PrzedawkowanieMoże wystąpić znaczący spadek poziomu fibrynogenu i innych czynników krzepnięcia krwi. W przypadkach nasilonego krwawienia poleca się przetaczanie świeżo mrożonego osocza lub świeżej pełnej krwi.DziałanieAlteplaza jest glikoproteiną - ludzkim tkankowym aktywatorem plazminogenu (rtPA) powstałym w wyniku rekombinacji DNA. Nie wykazuje właściwości antygenowych. Ulega aktywacji po związaniu z włóknikiem, do którego wykazuje bardzo wysokie powinowactwo. Powoduje przekształcenie plazminogenu w plazminę, która rozpuszcza skrzeplinę. Ponieważ ulega aktywacji w obecności włóknika jej działanie jest ograniczone jedynie do miejsca powstawania skrzepliny, a układowy wpływ na czynniki krzepnięcia jest niewielki. Jest szybko wychwytywana z krwi i metabolizowana głównie w wątrobie. T0,5a wynosi 4-5 min., co oznacza, że po 20 min. od zakończenia wlewu dożylnego w osoczu znajduje się mniej niż 10% wartości początkowej stężenia leku. Skład1 fiolka zawiera 10 mg, 20 mg lub 50 mg alteplazy.
Lz
Lz
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]