WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany do szybkiego opanowania niepokoju i zaburzeń zachowania u dorosłych pacjentów ze schizofrenią lub u pacjentów z epizodami maniakalnymi w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, kiedy leczenie doustne nie jest właściwe. Leczenie produktem w postaci roztw. do wstrzykiwań należy odstawić tak szybko, jak jest to klinicznie uzasadnione i należy rozpocząć stosowanie doustnego arypiprazolu.DawkowanieZalecana początkowa dawka arypiprazolu w postaci roztw. do wstrzyk. wynosi 9,75 mg (1,3 ml), podana jako pojedyncze wstrzyk. domięśniowe. Skuteczna dawka arypiprazolu w postaci roztw. do wstrzyk. mieści się w zakresie 5,25-15 mg podana jako pojedyncze wstrzyk. Mniejsza dawka 5,25 mg (0,7 ml) może być podana na podstawie oceny indywidualnego stanu klinicznego, która powinna obejmować także wzięcie pod uwagę produktów leczniczych już podanych albo w leczeniu podtrzymującym albo ostrym. Drugie wstrzyknięcie może być podane 2 h po pierwszym na podstawie oceny indywidualnego stanu klinicznego, a podawać należy nie więcej niż 3 wstrzyk./dobę. Maks. dawka dobowa arypiprazolu wynosi 30 mg (włączając wszystkie postacie arypiprazolu). Jeśli wskazana jest kontynuacja leczenia doustnego postacią arypiprazolu, patrz ChPL dla leku tabl., leku tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub produkt leczniczy roztw. doustny. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu lekkim do umiarkowanego. Nie ma wystarczających danych do ustalenia dawkowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W tej grupie pacjentów należy ostrożnie ustalać dawkowanie. Niemniej jednak, w grupie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby najwyższą dawkę dobową 30 mg należy stosować ze szczególną ostrożnością. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego roztw. do wstrzyk. w leczeniu schizofrenii i w epizodach manii w przebiegu zaburzenia afektywnywnego dwubiegunowego typu I nie zostały zbadane u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Jednak z powodu większej wrażliwości tych pacjentów, należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej, jeśli pozwalają na to okoliczności kliniczne. Płeć. Nie ma konieczności modyfikacji dawek leku w zależności od płci. Palacze tytoniu. Biorąc pod uwagę metabolizm arypiprazolu nie ma konieczności modyfikacji dawek u palaczy. Dostosowanie dawki z powodu interakcji. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania środka o silnym działaniu hamującym w stosunku do cytochromu CYP3A4 lub CYP2D6. Po zakończeniu jednoczesnego stosowania inhibitora CYP3A4 lub CYP2D6 należy ponownie zwiększyć dawkę arypiprazolu. Dawkę arypiprazolu należy zwiększyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie indukujących CYP3A4. Po odstawieniu leku indukującego CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy ponownie zmniejszyć do zalecanej.UwagiLek należy podawać raz/dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków. PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościSkuteczność arypiprazolu w postaci roztw. do wstrzyk. u pacjentów z niepokojem i zaburzeniami zachowania nie została ustalona w odniesieniu do stanów innych niż schizofrenia i epizody maniakalne w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Jednoczesne podawanie leków przeciwpsychotycznych w postaci iniekcji i benzodiazepin drogą pozajelitową może być związane z nadmierną sedacją i depresją krążenia i oddechową. Jeśli leczenie benzodiazepiną w postaci parajelitowej jest uznane za konieczne dodatkowo do leczenia arypiprazolem w postaci roztworu do wstrzykiwań, pacjenci powinni być monitorowani czy nie występuje u nich nadmierna sedacja i ortostatyczny spadek ciśnienia krwi. Pacjenci otrzymujący arypiprazol w postaci roztworu do wstrzykiwań powinni być obserwowani czy nie występuje u nich ortostatyczny spadek ciśnienia krwi. Należy regularnie monitorować ciśnienie krwi, tętno, częstość oddechu i poziom świadomości. Bezpieczeństwo i skuteczność arypiprazolu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie były oceniane u pacjentów z zatruciem alkoholem lub produktami leczniczymi. Podczas leczenia przeciwpsychotycznego kliniczna poprawa stanu pacjenta może nastąpić w ciągu kilku dni do kilku tygodni. Przez cały ten czas pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją. Występowanie zachowań samobójczych jest właściwe dla chorób psychicznych oraz zaburzeń nastroju i w niektórych przypadkach było zgłaszane wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia przeciwpsychotycznego, w tym leczenia arypiprazolem. Ścisły nadzór nad pacjentami dużego ryzyka powinien towarzyszyć leczeniu przeciwpsychotycznemu. Wyniki badania epidemiologicznego sugerowały, że u pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym nie ma zwiększonego ryzyka samobójstwa po zastosowaniu arypiprazolu w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Zaburzenia sercowo-naczyniowe: arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (zawał serca lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodzenia), choroba naczyń mózgu, stany predysponujące do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi) lub nadciśnienie, w tym postępujące lub złośliwe. Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych obserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowozatorowej. Zaburzenia przewodzenia: w badaniach klinicznych arypiprazolu przypadki wydłużenia odstępu QT były porównywalne z placebo. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych arypiprazol należy ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (NMS): NMS jest potencjalnie śmiertelnym zespołem objawów, które mogą wystąpić w związku z podawaniem leków przeciwpsychotycznych. W badaniach klinicznych, odnotowano rzadkie przypadki NMS w czasie leczenia arypiprazolem. Klinicznymi objawami NMS są bardzo wysoka gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości oraz przejawy zaburzeń stabilności układu wegetatywnego (nieregularne tętno i wahania ciśnienia krwi, częstoskurcz, obfite pocenie się oraz zaburzenia rytmu serca). Mogą wystąpić także objawy dodatkowe, takie jak: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, mioglobinuria (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek. Jednakże, obserwowano także zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej i rabdomiolizę, nie koniecznie związane z NMS. Jeśli wystąpiły wyżej wymienione objawy podmiotowe lub przedmiotowe świadczące o NMS, bądź niewyjaśnionego pochodzenia wysoka gorączka, bez innych objawów NMS, należy przerwać leczenie wszystkimi przeciwpsychotycznymi lekami. Drgawki: w badaniach klinicznych, odnotowano niezbyt częste przypadki napadów drgawek w czasie leczenia arypiprazolem. Z tego powodu arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawek lub u których występują choroby wiążące się ze skłonnością do takich napadów. Zwiększona śmiertelność: w trzech badaniach kontrolowanych placebo (n= 938, średnia wieku: 82,4; zakres: 56-99 lat), u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, leczonych z zastosowaniem arypiprazolu, występowało zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Częstość zgonów u pacjentów leczonych arypiprazolem wynosiła 3,5% w porównaniu do 1,7% w grupie placebo. Chociaż przyczyny zgonów były zróżnicowane to większość zgonów wydawała się być związana albo z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, nagłe zgony) albo z chorobami infekcyjnymi(np. zapalenie płuc). Działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego: u pacjentów w tych samych badaniach odnotowano działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego (np. udar, przejściowe napady niedokrwienia) w tym o przebiegu zakończonym zgonem (średnia wieku: 84 lata; zakres 78-88 lat). Ogólnie w tych badaniach 1,3% wszystkich pacjentów leczonych arypiprazolem zgłaszało działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego w porównaniu do 0,6% pacjentów otrzymujących placebo. Różnica ta nie była istotna statystycznie. Jednakże w jednym z tych badań z zastosowaniem ustalonego dawkowania u pacjentów leczonych arypiprazolem występowała istotna zależność odpowiedzi od dawki dla działań niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego. Nie jest wskazany w leczeniu psychoz związanych z demencją. Hiperglikemia i cukrzyca: czynnikami ryzyka, które mogą predysponować pacjenta do wystąpienia ciężkich powikłań, są otyłość i cukrzyca. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc. Pacjent powinien zachować szczególną ostrożność podczas obsługiwania maszyn, w tym pojazdów mechanicznych, do czasu kiedy upewni się, że arypiprazol nie działa na niego niekorzystnie.InterakcjeZe względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny a1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na pierwotne działanie arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol jest przyjmowany razem z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi działającymi na OUN, wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja. Należy zachować ostrożność podając arypiprazol równocześnie z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie hamujących cytochrom CYP3A4 lub CYP2D6 ( chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna, ketokonazol, itrakonazol, i inhibitory proteazy HIV), a zwiększyć gdy jednocześnie podaje się go z karbamazepiną. Można się spodziewać, że inne silne induktory CYP3A4 (takie jak ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca) mogą działać podobnie i dlatego należy podobnie zwiększyć dawkę. Po zakończeniu podawania silnego induktora CYP3A4, należy zmniejszyć dawkę do zalecanej. Skojarzone stosowanie walproinianów lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych klinicznie zmian stężenia arypiprazolu.Ciąża i laktacjaLek nie może być stosowany w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Leku nie należy stosować w okresie laktacji. Działania niepożądaneNajczęściej: nudności, zawroty głowy, senność. Często: bezsenność, zawroty głowy, bóle głowy, akatyzja, wymioty, niepokój, zwłaszcza ruchowy, lęk, zaburzenia pozapiramidowe, akatyzja, drżenie, nieostre widzenie, zaparcia, zwiększone wydzielanie śliny. Niezbyt często: tachykardia, ortostatyczne spadki ciśnienia, zwiększenie rozkurczowego ciśnienia krwi, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, depresja. Do innych działań niepożądanych należą również złośliwy zespół neuroleptyczny, późne dyskinezy, napady drgawek, zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, hiperglikemia i cukrzyca. U dzieci: senność/sedacja i zaburzenia pozapiramidowe, suchość w jamie ustnej, zwiększony apetyt, niedociśnienie ortostatyczne. Leukopenia, neutropenia, trombocytopenia; reakcje alergiczne, (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy w tym obrzmienie języka, obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd lub pokrzywka); kwasica ketonowa w przebiegu cukrzycy, śpiączka cukrzycowa; anoreksja, hiponatremia; nadmierne pobudzenie, nerwowość; próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa; zaburzenia mowy, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), drgawki typu grand mal; wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, nagła niewyjaśniona śmierć, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes, bradykardia; omdlenia, nadciśnienie, żylna choroba zakrzepowozatorowa (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich); skurcz części ustnej gardła, skurcz krtani, zachłystowe zapalenie płuc; zapalenie trzustki, dysfagia, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, dyskomfort w obrębie żołądka, biegunka; żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), gammaglutamylotransferazy (GGTP), zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej; wysypka, reakcje fotoalergiczne, łysienie, nadmierne pocenie się; rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza), bóle mięśniowe, sztywność; noworodkowy zespół odstawienny; nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu; priapizm; zaburzenia regulacji temperatury ciała (np. hipotermia, gorączka), bóle w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy; zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, wahania stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny. Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości charakteryzujące się objawami alergii. U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia tarczycy lub gruczolak przysadki, obserwowano zwiększenie masy ciała.PrzedawkowaniePotencjalnie ważne medycznie objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały letarg, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, senność, przyspieszoną czynność serca (tachykardię), nudności, wymioty i biegunkę. Ponadto otrzymano zgłoszenia przypadkowego przedawkowania samego arypiprazolu (do 195 mg) u dzieci oraz zgonów. Potencjalnie poważne z medycznego punktu widzenia zgłoszone objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały senność, przejściową utratę świadomości i objawy pozapiramidowe. W przypadku przedawkowania leku stosuje się leczenie podtrzymujące, polegające na utrzymaniu drożności dróg oddechowych, dotlenianiu i wentylacji oraz leczeniu objawowym. Należy wziąć pod uwagę możliwość wpływu wielu produktów leczniczych. Z tego względu należy niezwłocznie rozpocząć monitorowanie czynności układu krążenia, obejmujące stałe monitorowanie zapisu elektrokardiograficznego, w celu wykrycia możliwych zaburzeń rytmu serca. Wiedząc lub podejrzewając przedawkowanie arypiprazolu należy objąć ścisłą kontrolą pacjenta i obserwować go do czasu poprawy jego stanu. Aktywowany węgiel (50 g), podany w godzinę po zażyciu arypiprazolu, obniża Cmax leku o około 41%, a AUC o około 51%, co wskazuje na jego skuteczność w leczeniu przedawkowania. Pomimo że brak informacji dotyczących wpływu hemodializ w leczeniu przedawkowania arypiprazolu, to jednak istnieje małe prawdopodobieństwo, by hemodializy były użyteczne w takich przypadkach, ze względu na znaczny stopień wiązania arypiprazolu z białkami osocza.DziałanieArypiprazol działa jako częściowy agonista receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5HT1a oraz antagonista receptora serotoninowego 5HT2a.Skład1 ml zawiera 7,5 mg arypiprazolu. 1 fiol. zawiera 9,75 mg arypiprazolu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
ŚwiatłoJednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
DziurawiecNie stosować podczas przyjmowania leku. Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabić skuteczność równocześnie stosowanych leków, w przypadku innych leków może powodować nasilenie działań niepożądanych.
Komentarze
[ z 0]