Naukowcy z Uniwersytetów w Bonn i Magdeburgu wykazali, że w liściach popularnej rośliny doniczkowej (ardizji karbowanej) znajduje się związek, który może spowalniać rozwój czerniaka błony naczyniowej gałki ocznej.

W miesiącach zimowych ardizja karbowana zdobi wiele niemieckich salonów. W tym czasie tworzy jasne czerwone owoce, które czynią go popularną rośliną ozdobną. Roślina, pochodząca z Korei, jest zaskakująco odporna na atak owadów: jej liście zawierają bakterie, które wytwarzają naturalny insektycyd - toksynę o tajemniczej nazwie FR900359, w skrócie FR.

Ta toksyna może wkrótce stać się gwiazdą w zupełnie innej dziedzinie: jako potencjalny lek przeciwko czerniakowi błony naczyniowej oka, najczęstszemu i agresywnemu wariantowi raka oka. FR jest od pewnego czasu przedmiotem badań farmaceutycznych: „Substancja hamuje ważną grupę cząsteczek w komórkach, białka Gq” - wyjaśnia prof. Dr Evi Kostenis z Institute of Pharmaceutical Biology na Uniwersytecie w Bonn.

Badacze tłumaczą, że Białka Gq pełnią podobną funkcję w komórce jak centrum kontroli kryzysowej w mieście: gdy centrum kontroli otrzymuje połączenie, informuje policję, pogotowie ratunkowe i straż pożarną zgodnie z wymaganiami. Z drugiej strony białka Gq mogą być aktywowane przez pewne sygnały kontrolne. W swojej aktywowanej formie włączają lub wyłączają różne szlaki metaboliczne. Jednak komórka nie powinna trwale zmieniać swojego zachowania. Dlatego białka Gq dezaktywują się po krótkim czasie.

W przypadku czerniaka błony naczyniowej niewielka mutacja uniemożliwia powrót dwóch ważnych białek Gq do stanu nieaktywnego. Pozostają więc stale aktywne. Z powodu tej awarii komórki niosące tę mutację zaczynają się niekontrolowanie dzielić.

„FR może powstrzymać ten podział” - mówi Kostenis. „To jest coś, czego nikt by się nie spodziewał”. Od pewnego czasu wiadomo, że FR może zapobiegać aktywacji białek Gq. Substancja „przywiera” do białek i zapewnia, że ​​pozostają w swojej nieaktywnej formie. Powszechnie rozumiano, że FR ignoruje wszelkie białka Gq, które zostały już aktywowane. „W związku z tym wydawało się niemożliwe, aby substancja była skuteczna w zmutowanych iw ten sposób trwale aktywnych białkach Gq” - podkreśla dr Evelyn Gaffal.

Gaffal niedawno przeniosła się z Bonn na Uniwersytet w Magdeburgu. Jej badania koncentrują się m.in. na strategiach walki z nowotworami skóry. My także wykorzystywaliśmy FR w naszych eksperymentach i byliśmy zaskoczeni, widząc, że hamuje ona namnażanie komórek nowotworowych.

Obecnie wiadomo już, czemu się tak dzieje. Od czasu do czasu zmutowane białka Gq także powracają do nieaktywnej formy. Gdy się tak dzieje, FR900359 interweniuje i przyczepia się do "wyłączonych" cząsteczek. Z biegiem czasu coraz więcej białek Gq zostaje więc wyciągniętych ze stanu aktywacji.

Udowodniono już skuteczność FR w hodowlach komórkowych i eksperymentach z myszami cierpiącymi na raka. Jest jeszcze kilka przeszkód do pokonania, zanim uda się zastosować ją u ludzi. Przede wszystkim substancja musi docierać do komórek nowotworowych dokładnie, bez uderzania w inne tkanki. „Białka Gq przyjmują funkcje życiowe praktycznie wszędzie w organizmie” - wyjaśnia prof. Kostenis. „Jeśli chcemy, aby FR zabijało tylko komórki nowotworowe, musimy dostarczyć lek dokładnie w wybrane miejsce”.


Źródło: eurekalert.org