WskazaniaProdukt leczniczy stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy same ograniczenia dietetyczne, ćwiczenia fizyczne i redukcja mc. nie są wystarczająco skuteczne. Lek może być również stosowany w leczeniu skojarzonym z metforminą lub insuliną.DawkowaniePodstawą skutecznego leczenia cukrzycy jest przestrzeganie odpowiedniej diety, regularne ćwiczenia fizyczne i kontrola stężenia glukozy we krwi i moczu. Preparaty doustne, np. tabl. albo insulina nie są skuteczne, jeśli pacjent nie przestrzega zaleconej diety. Dawkowanie zależy od wyników oznaczeń glukozy we krwi i w moczu. Początkowo glimepiryd podaje się w dawce 1 mg/dobę. Jeśli osiągnięta zostanie odpowiednia kontrola glikemii, dawkę tę należy stosować w leczeniu podtrzymującym. W celu stosowania różnego dawkowania dostępne są tabl. w odpowiednich dawkach. W przypadku braku zadowalającej skuteczności, dawkę należy zwiększać stopniowo na podstawie wyników kontroli glikemii, w 1-2 tyg. odstępach między kolejnymi wielkościami dawek, do dawki 2, 3 lub 4 mg glimepirydu /dobę. Dawka glimepirydu większa niż 4 mg/dobę daje lepsze wyniki tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg glimepirydu. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności może być wdrożone równoległe stosowanie glimepirydu. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką metforminy, leczenie glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, które zwiększa się do dawki maks. w zależności od pożądanej kontroli stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów, u których po zastosowaniu maks. dawki dobowej leku nie uzyskano zadowalającej skuteczności, może być w razie konieczności wdrożone równoległe stosowanie insuliny. Podczas leczenia podtrzymującego określoną dawką glimepirydu, leczenie insuliną rozpoczyna się od małych dawek i zwiększa się w zależności od pożądanej kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie tej dawki bezpośrednio przed lub w trakcie śniadania lub innego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki leku nie należy zwiększać następnej dawki leku. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem. Wystąpienie u pacjenta hipoglikemii po przyjęciu glimepirydu w dawce 1 mg/dobę oznacza możliwość kontroli glikemii za pomocą samej diety. Ponieważ poprawa kontroli cukrzycy związana jest z większą wrażliwością na insulinę, w czasie leczenia może zmniejszyć się zapotrzebowanie na glimepiryd. Z tego względu, aby zapobiec wystąpieniu hipoglikemii, konieczne jest rozważenie okresowego zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Zmiana dawkowania może być także konieczna w przypadku wystąpienia zmiany mc. lub trybu życia pacjenta oraz wystąpienia innych czynników zwiększających ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Zastąpienie innych dosutnych leków przeciwcukrzycowych produktem leczniczym. Możliwe jest dokonanie zmiany sposobu leczenia zastępując inne doustne leki przeciwcukrzycowe produktem. Podczas zmiany dotąd stosowanego produktu leczniczego na produkt należy uwzględnić dawkę i T0,5 uprzednio stosowanych produktów. W niektórych przypadkach, zwłaszcza w odniesieniu do leków przeciwcukrzycowych o długim T0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu „wymywania" leku, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku wzajemnego nasilenia działania leków. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg/dobę. W zależności od odpowiedzi, dawka glimepirydu może być zwiększana stopniowo w sposób opisany wcześniej. Zastąpienie insuliny produktem leczniczym. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów z cukrzycą typu 2, leczonych insuliną, wskazane może być zastąpienie insuliny produktem leczniczym. Zmiana ta musi być przeprowadzona pod ścisłą kontrolą lekarza.PrzeciwwskazaniaLek jest przeciwwskazany u pacjentów w następujących przypadkach: nadwrażliwość na glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy albo na którąkolwiek substancję pomocniczą, cukrzyca typu 1 (insulinozależna), śpiączka cukrzycowa, kwasica ketonowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lub wątroby konieczne jest leczenie insuliną.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLek należy przyjmować krótko przed lub w czasie trwania posiłku. Stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do hipoglikemii, jeśli posiłki spożywane są o nieregularnych porach lub całkowicie pomijane. Objawami hipoglikemii mogą być: ból głowy, niepohamowany głód, nudności, wymioty, znużenie, senność, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, agresywność, zaburzenia koncentracji, czujności i czasu reakcji, depresja, dezorientacja, zaburzenia mowy i widzenia, drżenia, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, bezradność, utrata samokontroli, delirium, drgawki pochodzenia mózgowego, utrata przytomności do stanu śpiączki włącznie, płytki oddech i zwolnienie akcji serca. Ponadto obecne mogą być objawy kompensacji adrenergicznej takie jak potliwość, wilgotna skóra, niepokój, przyspieszenie czynności serca, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i arytmia. Kliniczny obraz ciężkiego napadu hipoglikemii może przypominać udar. Objawy zazwyczaj mogą być szybko skorygowane przez podanie węglowodanów (cukru). Sztuczne środki słodzące nie są skuteczne. Doświadczenia uzyskane podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika wskazują, że pomimo początkowego osiągnięcia zamierzonej skuteczności, może wystąpić nawrót hipoglikemii. Ciężka lub długotrwała hipogiikemia kontrolowana jedynie częściowo za pomocą zwykle stosowanych ilości cukru, wymaga natychmiastowej interwencji lekarza i niekiedy hospitalizacji. Czynnikami sprzyjającymi wystąpieniu hipoglikemii są: niechęć lub (szczególnie częsta u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność do współdziałania, niedożywienie, nieregularne posiłki, pomijanie posiłków, okresy postu, zmiana diety, brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a spożyciem węglowodanów, spożywanie alkoholu, zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków, zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, przedawkowanie produktu leczniczego, niektóre nie wyrównane zaburzenia czynności gruczołów wydzielania wewnętrznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub na kompensacyjne wyrównanie hipoglikemii (np. niektóre zaburzenia czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub niewydolność kory nadnerczy), jednoczesne podawanie niektórych innych produktów leczniczych. Podczas leczenia produktem konieczne jest regularne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zalecane jest oznaczanie stężenia glikowancj hemoglobiny. W czasie leczenia produktem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie liczby leukocytów i trombocytów). W warunkach stresu (np. wypadki, zabiegi chirurgiczne z ostrych wskazań, zakażenia przebiegające z gorączką itp.) może być wskazana czasowa zmiana leczenia na insulinę. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lub u pacjentów dializowanych, U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leczenia na insulinę. Produkt zawiera laktozę jednowodną. U pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego leku. Nie wykonano badań wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji chorych na cukrzycę może ulec upośledzeniu w następstwie hipoglikemii lub hiperglikemii albo na przykład z powodu pogorszenia widzenia. Stwarza to zagrożenie w sytuacjach, gdy zachowanie tych zdolności jest szczególnie istotne (np. prowadzenia samochodu lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu). Pacjenta należy poinformować, że w czasie prowadzenia samochodu powinien unikać sytuacji mogących prowadzić do wystąpienia hipoglikemii. Ma to szczególne znaczenie u pacjentów, u których nie występują lub występują w nieznacznym nasileniu objawy początkowe hipoglikemii oraz u pacjentów, u których często występuje hipoglikemia. W takich przypadkach należy rozważyć czy prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych przez pacjenta jest wskazane.InterakcjeDziałanie hipoglikemizujące glimepirydu może być nasilone lub osłabione przez inne produkty lecznicze przyjmowane równolegle z produktem. Z tego powodu stosowanie innych produktów leczniczych może mieć miejsce tylko za zgodą (lub z przepisu) lekarza. Lek jest metabolizowany z udziałem cytochromu P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na metabolizm ten ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących izoenzym CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub hamujących CYP2C9 (np. flukonazol). Opisane w literaturze wyniki badań interakcji in vivo wykazały, że AUC glimepirydu zwiększa się około 2-krotnie podczas jednoczesnego stosowania flukonazolu, który jest głównym potencjalnym inhibitorem izoenzymu CYP2C9. Na podstawie doświadczeń ze stosowaniem glimepirydu i innych pochodnych sulfonylomocznika znaczenie mogą mieć wymienione niżej interakcje. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach hipoglikemii może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących produktów leczniczych: fenylbutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, sulfinpirazon, insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, niektóre sulfonamidy długo działające, metformina, tetracykliny, salicylany i kwas p-aminosalicylowy, inhibitory MAO, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, antybiotyki chinolonowe, chloramfenikol, probenecyd, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, mikonazol, fenfluramina, pentoksyfilina (duże dawki parenteralne), fibraty, trytokwalina, inhibitory ACE, flukonazol, fluoksetyna, allopurinol, sympatykolityki, cyklofosfamidy, trofosfamidy i ifosfamidy. Osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi, a co za tym idzie wystąpienie w niektórych przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi może mieć miejsce w następstwie jednoczesnego przyjęcia jednego z następujących leków: estrogeny lub progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glukokortykoidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykom i mety ki, kwas nikotynowy (duże dawki) i pochodne kwasu nikotynowego, środki przeczyszczające (długotrwałe stosowanie), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany i ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory p-adrenergiczne, kłoni dyna i rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem produktów leczniczych o działaniu sympatykolitycznym, takich jak leki blokujące receptory p-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina. osłabieniu lub zniesieniu mogą ulec objawy wywołanego hipoglikemią kompensacyjnego pobudzenia układu adrenergicznego. Spożywanie alkoholu może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Lek może zarówno nasilać lub osłabiać działanie pochodnych kumaryny.Ciąża i laktacjaRyzyko związane z cukrzycą. Nieprawidłowe stężenia glukozy we krwi w czasie ciąży wiążą się z wyższą częstością występowania wad wrodzonych i umieralności okołoporodowej. Dlatego należy monitorować stężenie glukozy we krwi przez cały okres ciąży, aby zmniejszyć ryzyko teratogenności. W takich przypadkach zaleca się stosowanie insuliny. Pacjentka, która planuje ciążę powinna poinformować o tym lekarza. Ryzyko związane ze stosowaniem glimepirydu. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, związaną prawdopodobnie z działaniem farmakologicznym (hipoglikemią) glimepirydu. Nie zaleca się wobec tego stosowania glimepirydu przez cały okres ciąży. Jeżeli pacjentka leczona glimepirydem zajdzie w ciążę lub ją planuje, należy zastąpić jak najszybciej ten sposób leczenia na terapię insuliną. Brak jest danych na temat przenikania glimepirydu do mleka matek karmiących. Lek przenika do mleka szczurów. Ponieważ inne sulfonylomoczniki przenikają do mleka matek karmiących oraz ze względu na ryzyko hipoglikemii u noworodków, nie zaleca się podczas stosowania glimepirydu karmić piersią.Działania niepożądaneWymienione poniżej działania niepożądane pochodzą z danych ze stosowania glimepirydu oraz innych pochodnych sulfonylomocznika. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia, które zwykle ustępują po odstawieniu produktu leczniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przybrać postać ciężką, z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem. Możliwe jest wystąpienie nadwrażliwości krzyżowej na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub pokrewne substancje. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hipoglikemia. W większości przypadków reakcje hipoglikemiczne występują nagle, mogą mieć ciężką postać i przebieg, nie zawsze dają się łatwo wyrównać. Wystąpienie hipoglikemii zależy, podobnie jak w przypadku innych schematów leczenia h i poglikemi żującego, odczynników indywidualnych, takich jak przyzwyczajenia dietetyczne oraz dawka. Zaburzenia oka: szczególnie w początkowym okresie leczenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia wynikające ze zmiany stężenia glukozy we krwi. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej i ból brzucha, prowadzące w bardzo rzadkich przypadkach do odstawienia leku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, (bardzo rzadko) upośledzenie czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości ze strony skóry, których objawami są: świąd, wysypka i pokrzywka i nadwrażliwość na światło. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) zmniejszenie stężenia sodu w surowicy.PrzedawkowanieW wyniku przedawkowania leku wystąpić może hipoglikemia trwająca od 12-72 h, która może nawrócić po początkowej poprawie. Objawy mogą nie uwidaczniać się w ciągu pierwszych 24 h po zażyciu ww. dawki. W większości przypadków zalecana jest obserwacja w szpitalu. Mogą wystąpić nudności, wymioty i bóle nadbrzusza. Hipoglikemii mogą towarzyszyć objawy neurologiczne takie jak: niepokój ruchowy, drżenia, zaburzenia widzenia, trudności z koordynacją ruchu, senność, śpiączka i drgawki. Początkowo leczenie polega na ograniczeniu wchłaniania leku przez wywołanie wymiotów, a następnie podaniu wody lub lemoniady z węglem aktywowanym (adsorbent) oraz siarczanu sodu (środek przeczyszczający). W przypadku przyjęcia dużej dawki leku zalecane jest przeprowadzenie płukania żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego i siarczanu sodu. W przypadku przedawkowania o szczególnie ciężkim przebiegu konieczna jest hospitalizacja na oddziale intensywnej opieki medycznej. Należy jak najszybciej podać glukozę. Jeśli jest to konieczne, podaje się 50 ml 50% roztworu glukozy dożylnie (bolus), a następnie 10% roztwór w postaci wlewu dożylnego, monitorując stężenie glukozy we krwi. Dalsze leczenie jest objawowe. W szczególnych przypadkach, gdy leczenie hipoglikemii dotyczy przypadkowego przyjęcia produktu przez niemowlęta i małe dzieci, dawka glukozy musi być dokładnie kontrolowana, aby uniknąć niebezpieczeństwa wystąpienia hiperglikemii. Stężenie glukozy we krwi musi być ściśle monitorowane.DziałanieLek jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, należącym do pochodnych sulfonylomocznika. Stosowany może być w przypadku cukrzycy insulinoniezaleźnej. Działanie glimepirydu polega przede wszystkim na stymulowaniu wydzielania insuliny z komórek beta trzustki. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, mechanizm działania związany jest ze zwiększeniem reakcji komórek beta trzustki na fizjologiczny bodziec jakim jest glukoza. Ponadto glimepiryd prawdopodobnie działa pozatrzustkowo, co także jest sugerowane w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika.Skład1 tabl. zawiera substancję czynną 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]